專利名稱：鹽酸苯海索滴丸及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種醫藥配制品及其制備方法，具體地說是鹽酸苯海索滴丸及其制備方法。
背景技術：
鹽酸苯海索為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經通路，而對外周作用較小，從而有利于恢復帕金森病患者腦內多巴胺和乙酰膽堿的平衡，改善患者帕金森病癥狀。
鹽酸苯海索口服后吸收快而完全，可透過血腦屏障，口服1小時起效，作用持續6-12小時。服用量的56％隨尿排出，腎功能不全時排泄緩慢，有蓄積作用，并可從乳汁分泌。目前上市銷售的僅有鹽酸苯海索片，臨床用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。
鹽酸苯海索味微苦，后有刺痛麻痹感，在水中微溶，其片劑崩解時間長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鹽酸苯海索治療作用的發揮。
本發明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成鹽酸苯海索滴丸劑，從而克服鹽酸苯海索片的以上缺陷，使鹽酸苯海索的治療作用得以充分發揮。
發明內容
通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成的鹽酸苯海索滴丸不僅具有崩解溶散快，質量穩定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低，與片劑相比輔料用量減少的優點，充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
為達到上述目的，本發明采用以下技術方案將1重量份經超微粉碎的鹽酸苯海索細粉加入至5～20重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發明中鹽酸苯海索的化學名稱為2-環己基-α-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽，結構式為 分子式C20H31NO·Hcl，分子量為337.93。
本發明中的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經過檢測對照說明本發明的有益效果一、檢測指標及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售鹽酸苯海索片崩解時間檢測結果58分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結果2分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結果3分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結果4分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結果6分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結果7分鐘具體實施方式
一、實例1處方鹽酸苯海索 2g聚乙二醇600018g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸苯海索細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方鹽酸苯海索 2g聚乙二醇400018g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸苯海索細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方鹽酸苯海索 2g聚乙二醇600015g聚乙二醇40005g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸苯海索細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方鹽酸苯海索 2g單硬脂酸甘油酯 18g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸苯海索細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方鹽酸苯海索 2g聚乙二醇600015g泊洛沙姆5g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的鹽酸苯海索細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方鹽酸苯海索 2g單硬脂酸甘油酯 16g泊洛沙姆2g制成1000粒制法取鹽酸苯海索和泊洛沙姆經超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權利要求
1.鹽酸苯海索滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經超微粉碎的鹽酸苯海索細粉加入至5～20重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權利要求1所述的鹽酸苯海索的化學名稱為2-環己基-α-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽，結構式為 分子式C20H31NO·Hcl，分子量為337.93。
3.權利要求1所述的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發明通過應用超微粉碎和滴丸劑生產工藝技術制成的鹽酸苯海索滴丸，可以達到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高藥物穩定性，減少輔料用量，降低生產成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P25/00GK1582929SQ200410044298
公開日2005年2月23日 申請日期2004年5月21日 優先權日2004年5月21日
發明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂 申請人:南昌弘益科技有限公司