專利名稱：單磷酸阿糖腺苷水針劑及其制備方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及單磷酸阿糖腺苷水針劑及其制備方法。
背景技術：
單磷酸阿糖腺苷(Vidarabine Monophosphate，Ara-AMP)是阿糖腺苷的單磷酸化合物，是人工合成的嘌呤核苷化合物。單磷酸阿糖腺苷主要作用是抑制病毒DNA的合成，單磷酸阿糖腺苷進入細胞后，經過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)、阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)，其抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸所引起，阿糖腺苷三磷酸與脫氧腺苷三磷酸(dATP)競爭地結合到病毒DNAP上，從而抑制了酶的活性和病毒DNA的合成。同時抑制病毒核苷酸還原酶的活性，而抑制病毒DNA的合成，它還抑制病毒DNA末端脫氧核苷酰轉移酶的活性，使阿糖腺苷滲入病毒的DNA中，并連接在DNA鏈3’-OH位置的末端，從而抑制了病毒DNA的繼續合成。所以單磷酸阿糖腺苷既是病毒DNA聚合酶活性的抑制劑，又是病毒DNA合成的終止劑，雙重抑制病毒的復制，有效達到抗病毒的作用。單磷酸阿糖腺苷制成水針劑后，起效快、質量穩定、有利于貯存和運輸。
發明內容
本發明的目的是提供一種單磷酸阿糖腺苷水針劑及其制備方法。
本發明是含單磷酸阿糖腺苷的水針劑，其主要含有單磷酸阿糖腺苷和藥理允許的藥物輔料，產品質量穩定，有利于貯存和運輸。藥理允許的藥物輔料作為增溶劑、助溶劑、等滲劑、抗氧劑、絡合劑、pH值調整劑、稀釋劑、抑菌劑、止痛劑等等。可以加入下述輔料中的一種或幾種組分的組合注射用水、注射用油、乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇等。每單位劑型含單磷酸阿糖腺苷50-500mg，優選100mg、200mg。
本發明的單磷酸阿糖腺苷水針劑，包括小容量單磷酸阿糖腺苷水針劑或大容量單磷酸阿糖腺苷水針劑(輸液)。
具體實施例方式
以下結合實施例對本說明作進一步的闡述。
下列實施例僅用于說明本發明，而不是以任何方式來限制本發明。
實施例1處方單磷酸阿糖腺苷 100g注射用水2000ml制成1000支制備方法在潔凈條件下，取處方量供注射用單磷酸阿糖腺苷原料，加注射用水適量，攪拌使單磷酸阿糖腺苷全部溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加熱15-20min，過濾，加注射用水至全量。調pH值，合格后精濾，灌裝，封口，115℃、熱壓滅菌30分鐘，制成規格為2ml∶100mg的單磷酸阿糖腺苷小容量水針劑。
實施例2處方單磷酸阿糖腺苷 200g注射用水5000ml制成1000支制備方法在潔凈條件下，取處方量單磷酸阿糖腺苷(供注射用)原料，加注射用水適量，攪拌使供注射用單磷酸阿糖腺苷全部溶解后，用少量針用活性炭處理，過濾，加注射用水至全量。調pH值，合格后精濾，灌裝，封口，滅菌，制成規格為5ml∶200mg的單磷酸阿糖腺苷小容量水針劑。
實施例3處方單磷酸阿糖腺苷 100g氯化鈉 900gEDTA-2Na20g注射用水100L制法將處方量的供注射用單磷酸阿糖腺苷、氯化鈉和EDTA-2Na，加適量注射用水，使溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加熱15-20min，過濾，加注射用水至全量。調pH值，合格后精濾，灌裝于100mL輸液瓶或輸液袋中，封口，115℃、熱壓滅菌30分鐘，即得單磷酸阿糖腺苷氯化鈉輸液劑。
實施例4處方單磷酸阿糖腺苷 100g葡萄糖 5kg注射用水100L制法將處方量的單磷酸阿糖腺苷(供注射用)、葡萄糖，加適量注射用水，使溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加熱15-20min，過濾，加注射用水至全量。調pH值，合格后精濾，灌裝于100mL輸液瓶或輸液袋中，封口，115℃、熱壓滅菌30分鐘，即得單磷酸阿糖腺苷葡萄糖輸液劑。
權利要求
1.一種含單磷酸阿糖腺苷的水針劑，其特征在于該水針劑的有效成分為單磷酸阿糖腺苷。
2.根據權利要求1中的單磷酸阿糖腺苷的水針劑，包括小容量單磷酸阿糖腺苷水針劑或大容量單磷酸阿糖腺苷水針劑。
3.根據權利要求1所述的單磷酸阿糖腺苷水針劑，其特征在于其中每單位劑型含單磷酸阿糖腺苷50-500mg。
4.根據權利要求1所述的單磷酸阿糖腺苷水針劑，其特征在于其中可加入藥理允許的藥物輔料作為增溶劑、助溶劑、等滲劑、抗氧劑、絡合劑、pH值調整劑、稀釋劑、抑菌劑、止痛劑等。
5.根據權利要求1所述的單磷酸阿糖腺苷水針劑，其特征在于可以加入下述輔料中的一種或幾種組分的組合注射用水、注射用油、乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇等。
全文摘要
本發明涉及一種含單磷酸阿糖腺苷的水針劑及其制備方法。本發明是將單磷酸阿糖腺苷制成小容量或大容量單磷酸阿糖腺苷水針劑，其主要含有單磷酸阿糖腺苷和藥理允許的藥物輔料，產品質量穩定，有利于貯存和運輸。本發明產品為抗脫氧核糖核酸(DNA)病毒藥，其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結合，使其活性降低而抑制DNA合成。
文檔編號A61K31/7076GK1562068SQ20041002122
公開日2005年1月12日 申請日期2004年4月5日 優先權日2004年4月5日
發明者孟繁浩 申請人:孟繁浩