專(zhuān)利名稱(chēng)：雙嘧達(dá)莫粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及雙嘧達(dá)莫粉針劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
隨著社會(huì)生產(chǎn)力的發(fā)展，人們的物質(zhì)生活水平明顯提高，飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生了很大的變化，高膽固醇類(lèi)、高動(dòng)物油、高鹽等增加，過(guò)量能量的攝入，使高血脂、高血粘度、高血壓及動(dòng)脈硬化等明顯增加，而高血壓、糖尿病及心臟病患者，皆為腦中風(fēng)的高危險(xiǎn)群，從而導(dǎo)致腦中風(fēng)病人的急劇增加；另一原因是現(xiàn)代社會(huì)中生活節(jié)奏的加快，工作壓力的增加，體育鍛煉的減少，精神壓力過(guò)重，再加上吸煙、酗酒等均能促進(jìn)腦中風(fēng)的發(fā)生。腦中風(fēng)(又稱(chēng)腦卒中)是目前人類(lèi)三大死因之一，全球每年有460萬(wàn)人死于此病，腦中風(fēng)也是亞洲的第二大死因，甚至可以說(shuō)是六十五歲以上老年人的頭號(hào)殺手，每年超過(guò)二百萬(wàn)人死于中風(fēng)。無(wú)論世界不同地區(qū)或不同種族，腦血管意外都是死亡和致殘的主要原因。
雙嘧達(dá)莫(dipyridamole)又名潘生丁(persantin)，能抑制血小板、血管內(nèi)皮細(xì)胞和紅細(xì)胞對(duì)腺甙的吸收。由此，血液中腺甙濃度升高，腺甙通過(guò)與血小板A2受體結(jié)合來(lái)激活血小板腺甙酸環(huán)化酶(Adenylate cyclase)，從而提高環(huán)化一磷酸腺甙(cAMP)的水平。由于cAMP的水平升高，血小板激活因子(PAF)，二磷酸腺甙(ADP)和膠原(Collagen)等引導(dǎo)的血小板凝集(凝血)受到抑制。雙嘧達(dá)莫還能抑制磷酸二酯酶(PDE)的活性。它能夠有效地抑制環(huán)化一磷酸鳥(niǎo)甙-磷酸二酯酶(cGMP-PDE)的活性，使由氧化氮(NO)促進(jìn)產(chǎn)生的環(huán)化一磷酸鳥(niǎo)甙(cGMP)不被分解。結(jié)果是cGMP水平上升，血管擴(kuò)張，減輕血管阻塞引起的供血不足現(xiàn)象。雙嘧達(dá)莫制成粉針劑后，起效快、質(zhì)量穩(wěn)定、有利于貯存和運(yùn)輸。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種雙嘧達(dá)莫粉針劑及其制備方法。
本發(fā)明是含雙嘧達(dá)莫的粉針劑，其主要含有雙嘧達(dá)莫和藥理允許的藥物輔料，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，有利于貯存和運(yùn)輸。每單位劑型含雙嘧達(dá)莫1-100mg，優(yōu)選10mg、25mg。
上述藥理允許的藥物輔料可以是注射用水、注射用水溶性藥用輔料或者是注射用水和注射用水溶性藥用輔料的混合物，作為稀釋劑、抗氧劑、助溶劑、抑菌劑、止痛劑等。
本發(fā)明的雙嘧達(dá)莫粉針劑制備方法，可以是藥劑學(xué)上允許的粉針劑制備方法，如冷凍干燥法、噴霧干燥法等，首選冷凍干燥法。
具體實(shí)施例方式
以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本說(shuō)明作進(jìn)一步的闡述。
下列實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明，而不是以任何方式來(lái)限制本發(fā)明。
實(shí)施例1組分重量(1000支)雙嘧達(dá)莫10g鹽酸適量注射用水1000ml制備方法在潔凈條件下，取處方量雙嘧達(dá)莫(供注射用)原料，加注射用水適量，攪拌下加適量鹽酸使供注射用雙嘧達(dá)莫全部溶解，然后加注射用水至全量。濾過(guò)，按凍干粉針劑工藝進(jìn)行冷凍干燥，制成規(guī)格為10mg/支的雙嘧達(dá)莫粉針劑。
實(shí)施例2組分重量(1000支)雙嘧達(dá)莫10g硫酸適量注射用水1000ml制備方法在潔凈條件下，取處方量供注射用雙嘧達(dá)莫原料，加注射用水適量，攪拌下加適量硫酸使供注射用雙嘧達(dá)莫全部溶解后，用少量針用活性炭處理，然后加注射用水至全量。濾過(guò)，按凍干粉針劑工藝進(jìn)行冷凍干燥，制成規(guī)格為10mg/支的雙嘧達(dá)莫粉針劑。
實(shí)施例3組分重量(1000支)雙嘧達(dá)莫10g鹽酸適量注射用水1000ml制備方法
在潔凈條件下，取處方量供注射用雙嘧達(dá)莫原料，加注射用水適量，攪拌下加適量鹽酸使供注射用雙嘧達(dá)莫全部溶解，然后加注射用水至全量。濾過(guò)，噴霧干燥得粉針劑原料，分裝，制成規(guī)格為10mg/支的雙嘧達(dá)莫粉針劑。
權(quán)利要求
1.一種含雙嘧達(dá)莫的粉針劑，其特征在于該粉針劑的有效成分為雙嘧達(dá)莫。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙嘧達(dá)莫粉針劑，其特征在于該制劑含有雙嘧達(dá)莫和藥理允許的藥物輔料。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙嘧達(dá)莫粉針劑，其特征在于其中每單位劑型含雙嘧達(dá)莫1-100mg，首選每單位劑型含雙嘧達(dá)莫10mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙嘧達(dá)莫粉針劑，其特征在于其中藥理允許的藥物輔料作為稀釋劑、抗氧劑、助溶劑、抑菌劑、止痛劑等。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙嘧達(dá)莫粉針劑制備方法，其特征在于可以是藥劑學(xué)上允許的粉針劑制備方法，首選冷凍干燥法。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含雙嘧達(dá)莫的粉針劑及其制備方法。本發(fā)明是將雙嘧達(dá)莫制成雙嘧達(dá)莫粉針劑，其主要含有雙嘧達(dá)莫和藥理允許的藥物輔料，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，有利于貯存和運(yùn)輸。
文檔編號(hào)A61K31/519GK1562035SQ20041002122
公開(kāi)日2005年1月12日 申請(qǐng)日期2004年4月5日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月5日
發(fā)明者孟繁浩 申請(qǐng)人:孟繁浩