專利名稱：斷血流軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有有效劑量斷血流提取物的斷血流軟膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
斷血流是一味安徽省民間開發(fā)出來的止血藥。民間用于治療外傷出血，后擴(kuò)大到治療各種內(nèi)科出血，對婦科出血癥的療效尤為理想。蔭風(fēng)輪始載于清代《植物名實(shí)圖考》(1848年)卷25。風(fēng)輪菜始載于明代《救荒本草》(1406年)。1970年。安徽省霍山縣老藥農(nóng)劉西堂獻(xiàn)出了祖?zhèn)魉拇胤健皵嘌鳌薄?972年起由安徽省斷血流研究協(xié)作組、上海醫(yī)藥工業(yè)所究院、上海中藥二廠等單位的共同努力，研制出單味中成藥制劑斷血流片，并被首次收載于中國藥典1977年版一部，以后均被收載于中國藥典1985年版一部、1990年版一部、1995年版一部、2000年版一部。
臨床試驗(yàn)證明，斷血流治療功能性子宮出血、產(chǎn)后出血、上環(huán)后出血、取環(huán)后出血、人工流產(chǎn)出血、扎管后出血、子宮肌瘤出血、宮外孕及其他出血性疾病，總有效率為87.1％；另對遺傳性毛細(xì)管擴(kuò)張，過敏性紫癜、單純性紫癜、血小板病及血友病等均有較好療效。但已有的斷血流片劑有效成份溶出慢、生物利用度低。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是避免上述現(xiàn)有技術(shù)所存在的不足之處，提供一種有效成分溶出快，質(zhì)量穩(wěn)定，攜帶、服用方便的斷血流軟膠囊并提供該軟膠囊的制備方法。
本發(fā)明解決技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是本發(fā)明斷血流軟膠囊由藥液和囊殼構(gòu)成。
本發(fā)明的特點(diǎn)是所述藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼制備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03份。
本發(fā)明斷血流軟膠囊制備方法的特點(diǎn)是具有以下步驟a、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃的溫度下水浴加熱溶解，同時(shí)攪拌，抽真空脫氣后，60-70℃保溫備用；b、將植物油及蜂蠟放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入斷血流提取物，攪拌，靜置使其脫氣后備用；c、將配好的藥液倒入藥液斗中，用模具壓制軟膠囊。
與已有技術(shù)相比，本發(fā)明斷血流軟膠囊劑生物利用度高、服用及攜帶方便，有效成分溶出快，能及時(shí)起效，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
具體實(shí)施例方式本實(shí)施例中，藥用輔料包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；具體實(shí)施中，藥用輔料和防腐劑可以有如下選擇稀釋劑為聚乙二醇、植物油、礦物油中的一種或幾種；助懸劑為乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃芪膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟中一種或幾種；抗氧劑是亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鈉鹽、琥珀酸、枸櫞酸、氫醌、蘋果酸、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一種或幾種；防腐劑是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸芐酯、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
關(guān)于囊殼本實(shí)施例中的囊殼適用于油溶性藥液。
囊殼的配方中明膠、甘油、水配比難以掌握。甘油的量太多，囊殼較軟，比較容易受擠壓變形；甘油量太少，囊殼較硬、脆，影響軟膠囊的質(zhì)量穩(wěn)定性及崩解時(shí)間。通過對甘油、明膠及水的配比進(jìn)行詳細(xì)的試驗(yàn)研究，獲得一個(gè)較好的配比。
把明膠、甘油、水按一定的比例置水浴化膠罐中，85℃～90℃水浴加熱溶解，加入適量尼泊金乙酯和適量色素，同時(shí)攪拌2h，抽真空脫氣后，65℃保溫靜置過夜，第二天，壓膠丸，室溫除濕干燥，留樣考察三個(gè)月，考察軟膠囊外觀和物理性能，結(jié)果如下
通過以上試驗(yàn)，可以得出結(jié)論，囊殼的配方中按重量比應(yīng)含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9～10份，防腐劑0.03份。
關(guān)于藥液藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400。
軟膠囊的囊殼決定藥液所用的稀釋劑不能用乙醇及一些毒性較大的有機(jī)溶劑。選擇植物油基質(zhì)時(shí)，斷血流提取物而不溶于植物油。選擇聚乙二醇類基質(zhì)時(shí)，斷血流提取物可溶于聚乙二醇-400中成溶液，但流動性差，不宜壓制。斷血流提取物混懸在植物油中時(shí)，在選用了多種助懸劑后均發(fā)現(xiàn)沉降現(xiàn)象。最終選用蜂蠟作助懸劑，效果較為理想，長時(shí)間放置較穩(wěn)定。考慮經(jīng)濟(jì)因素及制備方便選定每丸的大小，最終按克/粒確定藥液配方為。
斷血流提取物≤0.400、植物油0.400-0.750、蜂蠟0.004-0.010。
具體可取值為斷血流提取物0.300、植物油0.400、蜂蠟0.005。
另有防腐劑0.0001。
針對該藥液配方，以克/粒為單位的囊殼制備液的配方可以為明膠0.200、甘油0.070、水0.200、食用色素0.0012。
本實(shí)施例中的斷血流軟膠囊制備具步驟為a、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃的溫度下水浴加熱溶解，同時(shí)攪拌，抽真空脫氣后，60-70℃保溫備用；b、將植物油及蜂蠟放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入斷血流提取物，攪拌，靜置使其脫氣后備用；c、將配好的藥液倒入藥液斗中，用模具壓制軟膠囊。
壓制完成后的軟膠囊在室溫下干燥兩天，剔除外觀質(zhì)量差的膠囊，將膠囊洗滌，去除壓丸過程中的潤滑油，再于24℃干燥兩天，得斷血流軟膠囊半成品，質(zhì)量檢測合格后分裝、貼簽、包裝，即得斷血流軟膠囊成品。
按上述方法制備，藥液配方也可以是配方1組份量(克/粒)斷血流提取物 0.300植物油0.30蜂蠟 0.003
配方2組份量(克/粒)斷血流提取物 0.30植物油 0.35蜂蠟 0.005配方3組份 量(克/粒)斷血流提取物 0.30植物油 0.35蜂蠟 0.015羥丙基甲基纖維素鈉 0.015配方4組份 量(克/粒)斷血流提取物 0.30植物油 0.30蜂蠟 0.00權(quán)利要求
1.一種斷血流軟膠囊，由藥液和囊殼構(gòu)成，其特征是所述藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼制備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的斷血流軟膠囊，其特征是所述稀釋劑為聚乙二醇、植物油、礦物油中的一種或幾種；所述助懸劑為乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃芪膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟中一種或幾種；所述抗氧劑是亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鈉鹽、琥珀酸、枸櫞酸、氫醌、蘋果酸、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一種或幾種；所述防腐劑是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸芐酯、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的斷血流軟膠囊，其特征是以克/粒為單位的藥液配方為有效成分?jǐn)嘌魈崛∥铩?.400、 稀釋劑植物油0.300-0.750、助懸劑蜂蠟0.003-0.015。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的斷血流軟膠囊，其特征是以克/粒為單位的囊殼制備液的配方為明膠0.200、甘油0.070、水0.200、食用色素0.0012、防腐劑適量。
5.一種權(quán)利要求1所述斷血流軟膠囊的制備方法，其特征是具有以下步驟a、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃的溫度下水浴加熱溶解，同時(shí)攪拌，抽真空脫氣后，60-70℃保溫備用；b、將植物油及蜂蠟放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入斷血流提取物，攪拌，靜置使其脫氣后備用；c、將配好的藥液倒入藥液斗中，用模具壓制軟膠囊。
全文摘要
斷血流軟膠囊及其制備方法，其軟膠囊由藥液和囊殼構(gòu)成，特征是藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，并含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼制備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03份。本發(fā)明斷血流軟膠囊劑生物利用度高、服用及攜帶方便，有效成分溶出快，能及時(shí)起效，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
文檔編號A61P7/00GK1569121SQ20041001482
公開日2005年1月26日 申請日期2004年4月29日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月29日
發(fā)明者周亞球, 劉金旗, 吳濤 申請人:周亞球