專利名稱：復方甘草含片及其制備方法
技術領域：
本發明屬于中藥制劑技術領域，涉及復方甘草片的新劑型及其制備方法。
背景技術：
復方甘草片是我國最常見的鎮咳祛痰藥，《中國藥典》1963、1995、2000版相繼收載了這一品種。其組分為甘草浸膏粉、阿片粉、樟腦、八角茴香油、苯甲酸鈉；其生產工藝為取甘草浸膏烘干，研碎，加本甲酸鈉、阿片粉均勻混合制粒后，加入用少量乙醇溶解的樟腦和八角茴香油，混勻壓制成片。目前，國內有十余個廠家生產復方甘草片，其產品均為素片。因為在該處方中，甘草浸膏粉含服能覆蓋于發炎的咽部粘膜表面，起局部保護作用，減輕咽炎引起的咳嗽；樟腦和八角茴香油含服時被吸入呼吸道，能刺激腺體分泌，潤濕呼吸道使痰液變稀，易于咯出，祛痰作用較強；苯甲酸鈉含服時能在咽喉部發揮抗菌消炎作用。所以，無論是處方設計者，還是臨床醫生和患者都通過實踐認為復方甘草片含服效果比吞服好。然而，復方甘草片長期以來一直存在著以下缺陷一是由于在該組分中，甘草浸膏粉中的甘草酸具有讓人反感的甜味，阿片味道極臭，樟腦和八角茴香油又各具不同氣味，因此造成該片劑具有特殊的嗅味，含服時另人難以耐受，故很多人只好吞服。二是由于其處方本來是按含服用藥設計的，因此在壓片輔料中沒有崩解劑，臨床上難免會出現“整吞”、“整排”、不崩解、無藥效的現象。即使藥片在體內完全溶化，其藥效也大打折扣，這樣影響治療效果。三是由于組分中的甘草浸膏粉具有極強的吸濕性，故容易吸潮變黑并粘連，不利于儲存。
發明內容
本發明的目的是，針對上述缺陷，提供一種復方甘草含片及其制備方法，該含片適宜含服，不僅能充分發揮復方甘草片的藥效，而且不潮變，利于儲存。
本發明的技術解決方案是一種復方甘草含片，包括復方甘草片中的組分阿片粉、樟腦、八角茴香油和苯甲酸鈉，其特征在于用甘草次酸提取物取代復方甘草片處方中的甘草浸膏粉，并與輔料混合而成，其中，甘草次酸在甘草次酸提取物中的含量不低于10％，輔料包括填充劑、矯味劑、潤滑劑，甘草次酸提取物的重量占藥片總重量的10％-60％，其他組分和輔料重量占藥片總重量的90％-40％。
前述的復方甘草含片，可以做成普通的均勻含片，也可以做成包心片，所謂的包心片是將組方中的阿片粉包裹于內心，而將其他成分包于外層。
一種制備包心復方甘草含片的方法，其特征在于根據甘草次酸在甘草次酸提取物中的含量不低于10％的指標，按占總重量10％-60％的比例配取甘草次酸提取物，按占總重量90％-40％的比例配取其他組分和輔料；具體過程如下首先將阿片粉與適量甘草次酸提取物粉碎過200目篩，加適量崩解劑和填充劑，濕法制粒壓片作為片心，然后另取剩余的甘草次酸提取物、苯甲酸鈉與填充劑、矯味劑混合，再用潤濕劑作粘合劑濕法制粒并于50～60℃干燥，再將干燥顆粒噴霧加入用少量乙醇溶解的樟腦、八角茴香油密閉2小時，最后加入潤滑劑混勻壓片即得。
與現有技術相比，本發明的優點主要在于(1)由于甘草在體內起作用的成分是甘草次酸，實驗和資料都證明，以甘草次酸投料其藥效優于甘草酸投料的藥效，而甘草次酸又是無味的，因此本發明采用甘草次酸提取物取代甘草浸膏粉，這樣既不影響藥效又可避免原處方中甘草浸膏粉中甘草酸的惱人甜味，使本處方中的絕大部分的藥料變成近乎無味物質，為制備含片打下基礎。
(2)由于采用包心片，將含有臭味的阿片粉包裹于內層，而使其外層無異味成分，因此更利于含服。服用時，可待外層含化后將內心吞服，而在原復方甘草片的幾種成分中只有阿片粉含服與用水送服效果相當，故而將內心吞服并不影響藥效。而且在工藝過程中內心又加了崩解劑，因此更有利于藥效的發揮。
(3)由于采用填充劑、矯味劑等輔料成分，不僅使制備包心含片成為可能，而且也在從不同角度上調劑了該含片的口味和口感，使患者更樂于接受。事實上，如果采用普通均勻含片，其味道也好于復方甘草片，并不另人反感。試驗證明，包心含片與普通均勻含片的藥效相當。
(4)由于該劑型適宜含服，因此患者必然樂于接受，如此便能最大限度地發揮出復方甘草片的藥效。
(5)由于組分中的甘草次酸提取物不象甘草浸膏粉具有極強吸濕性，因此本劑型不會發生變黑及粘連現象，有利于儲存。
具體實施例方式下面結合實施例對本發明作詳細說明。
實施例1，按復方甘草片的組方配取阿片粉、樟腦、八角茴香油和苯甲酸鈉，按甘草次酸含量不低于10％的比例配取甘草次酸提取物。這里的甘草次酸提取物可以通過酸解或酶解甘草的水或醇提取液得到，也可以直接用酸性醇提取甘草得到。甘草次酸在甘草次酸提取物中的含量可以用高效液相色譜法測定。以上是藥料的配方組成，其中阿片粉、樟腦、八角茴香油和苯甲酸鈉的用量是固定的，甘草次酸的用量也是基本固定的，而甘草次酸提取物的用量則是要有一定幅度的。它的確切用量要由實際所使用的甘草次酸提取物中的甘草次酸含量來決定，當含量高時，甘草次酸提取物用量就小，當含量低時，甘草次酸提取物用量就大。而輔料，其中的矯味劑采用阿斯巴甜或甜菊甙或甘草酸二鉀鹽之其中一種以及薄荷腦，矯味劑重量占藥片總重量的0.01～0.05％；其中的潤滑劑包括硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙二醇6000之其中的一種或二、三種的適量混合，潤滑劑重量占藥片總重量的0.5～3％；其中的填充劑包括配比為2∶2∶1∶1的糖粉∶乳糖∶甘露醇粉(或木糖醇)∶糊精，填充劑的重量百分比為100減去前述所有成分重量和的余量。填充劑的實際用量取決于甘草次酸提取物的用量，當甘草次酸提取物的用量一定時，填充劑的用量也就一定了。這里的藥料和輔料的用量一定后，采用常規技術即可制成普通均勻型復方甘草含片。
實施例2，按實施例1的說明得到了制備復方甘草含片的藥料和輔料的用量后，采用下述方法制備包心型復方甘草含片首先將阿片粉與適量甘草次酸提取物粉碎過200目篩，加適量崩解劑和填充劑，濕法制粒壓片作為片心，然后另取剩余的甘草次酸提取物、苯甲酸鈉與填充劑、矯味劑混合，再用潤濕劑作粘合劑濕法制粒并于50～60℃干燥，再將干燥顆粒噴霧加入用少量乙醇溶解的樟腦、八角茴香油密閉2小時，最后加入潤滑劑混勻壓片即得。這里所說的潤濕劑包括無水乙醇、乙醇或一定濃度的乙醇水溶液。
在前面實施例中，甘草次酸提取物的重量約占藥片總重量的10％-60％，其他組分和輔料重量約占藥片總重量的90％-40％。
權利要求
1.一種復方甘草含片，包括復方甘草片中的組分阿片粉、樟腦、八角茴香油和苯甲酸鈉，其特征在于用甘草次酸提取物取代復方甘草片組分中的甘草浸膏粉，并與輔料混合而成，其中，甘草次酸在甘草次酸提取物中的含量不低于10％，輔料包括填充劑、矯味劑、潤滑劑，甘草次酸提取物的重量占藥片總重量的10％-60％，其他組分和輔料重量占藥片總重量的90％-40％。
2.根據權利要求1的復方甘草含片，其特征在于它是包心片，其中阿片粉被包裹于內心，其他成分包于外層。
3.一種制備權利要求2所述復方甘草含片的方法，其特征在于根據甘草次酸在甘草次酸提取物中的含量不低于10％的指標，按占總重量10％-60％的比例配取甘草次酸提取物，按占總重量90％-40％的比例配取其他組分和輔料；具體過程如下首先將阿片粉與適量甘草次酸提取物粉碎過200目篩，加適量崩解劑和填充劑，濕法制粒壓片作為片心，然后另取剩余的甘草次酸提取物、苯甲酸鈉與填充劑、矯味劑混合，再用潤濕劑作粘合劑濕法制粒并于50～60℃干燥，再將干燥顆粒噴霧加入用少量乙醇溶解的樟腦、八角茴香油密閉2小時，最后加入潤滑劑混勻壓片即得。
全文摘要
本發明提供一種復方甘草含片及其制備方法，它是為解決現有復方甘草片因有特殊的嗅味，不利于含服，不能充分發揮藥效，以及藥片容易吸潮變黑粘連，儲存不便等問題而發明的。其特征是它用甘草次酸提取物取代復方甘草片組分中的甘草浸膏粉，并通過與填充劑、矯味劑和潤滑劑等輔料混合而成。它既可以制成普通的均勻含片，也可以通過兩次制粒壓片等工藝過程制成包心含片，其中主藥阿片被包裹于內心，其他成分包于外層。其優點是該含片無異味，口感口味適宜含服，不僅能更好地發揮復方甘草片的藥效，而且不潮變，便于儲存。
文檔編號A61K9/20GK1593487SQ20041001235
公開日2005年3月16日 申請日期2004年6月18日 優先權日2004年6月18日
發明者劉翠哲, 李翠芹, 劉喜綱 申請人:承德醫學院中藥研究所