專利名稱：抗生素藥物的果糖注射液的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領城，涉及一系列抗生素藥品的果糖注射液針劑藥品。
背景技術：
注射液是一類液體針劑，藥物直接以液體形式進入人體血管、組織或器官內，藥物吸收快，作用迅速，非常適合于搶救危重病人和患者不宜口服給藥的情況下使用。
抗生素是臨床廣泛使用的抗微生物作用的藥物，尤其是抗生素針劑藥物，在臨床使用中，常常用葡萄糖或氯化鈉溶液作為一種載體與抗生素藥物一同注射使用，如乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液，奧硝唑氯化鈉注射液等。注射液中的葡萄糖和氯化鈉除了具有調節滲透壓的作用外，還能糾正體內水和電解質的紊亂，調節體液的酸堿平衡，葡萄糖還能補充必要的營養、熱量和水份。
對于以注射方式使用的藥物，尤其是抗生素類葡萄糖注射藥物，葡萄糖溶液做為一種藥物載體，在體內被氧化成二氧化碳和水，并同時供給能量，或以糖原的形式貯存，有解毒、保肝的作用，這對于患者是一種很好的康復支持，有利于機體功能的恢復和減少藥物的毒副作用；但由于葡萄糖在體內代謝需要消耗胰島素，對于糖尿病患者和糖耐量異常者不宜使用，在很大程度上減小了其使用的范圍。
本發明的目的是提供一系列抗生素的注射液藥品，使其中用于調節滲透壓的載體成份具有像葡萄糖一樣的藥理功效，而且糖尿病患者和糖耐量異常者均可以安全使用。
發明內容
為了達到上述目的，本發明采用將抗生素制成以果糖溶液為載體的注射液。
果糖為葡萄糖的異構體，具有光學左旋性，又稱作左旋糖，其藥理作用與葡萄糖基本相同，具有直接供給熱量、補充體液及營養全身的功效，而且果糖轉化為肝糖原比葡萄糖快，并能在無胰島素情況下代謝成糖原，因此比葡萄糖更容易吸收、利用，對糖尿病、心臟病、肝功能異常的患者供給能量、補充體液比葡萄糖更適宜。
本發明抗生素的果糖注射液，是注射使用的液體劑型的抗生素藥物，其組成至少包括抗生素、果糖和水三種成份。抗生素是其主藥成份；果糖是用來調節注射液的滲透壓并具有提供熱量和營養等輔助性藥理作用；水作為溶劑，具有溶解抗生素和果糖等成份，保持液體劑型的作用。
抗生素是一個總的概念名稱，并不是所有的抗生素藥品都適宜配制成果糖注射液。本發明抗生素的果糖注射液，抗生素作為主藥成份，其包括以下25種抗生素藥品加替沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、帕珠沙星、氟羅沙星、司帕沙星、莫西沙星、培氟沙星、蘆氟沙星、洛美沙星、諾氟沙星、卡屈沙星、阿奇霉素、泰利霉素、奧硝唑、噻克硝唑、替硝唑、甲硝唑、克林霉素、林可霉素、氟康唑、依替米星、奈替米星、阿米卡星。
應該說明的是，上面的抗生素藥品還包括它們各自的可藥用酸加成鹽、酯化物、衍生物等，例如左氧氟沙星就有各種形式的加成酸鹽，如乳酸左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星等等；帕珠沙星常用其甲磺酸的加成鹽甲磺酸帕珠沙星；再例如克林霉素有克林霉素磷酸酯、鹽酸克林霉素、鹽酸克林霉素棕櫚酸酯等形式；阿奇霉素有乳糖酸阿奇霉素、硫酸阿奇霉素等形式。這些都是本領域技術人員熟悉的，在此不再一一贅述。
本領域內的技術人員可以理解到的是，由于每一種抗生素藥品的性質不同，在其果糖注射中，為了確保注射劑的安全、有效和各組份的穩定，根據不同的抗生素藥品的性質，還可以加入其它適宜的物質，這些物質統稱為“附加劑”。附加劑可分為以下幾類PH值調節劑用來調節注射液的PH值以增加藥品的穩定性和加快藥液的吸收，例如常選用鹽酸、枸櫞酸、氫氧化鉀(鈉)、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉等；增溶劑與助溶劑添加的目的是為了增加主藥在水溶劑中的溶解度，以達到冶療所需的目的，例如常用的有聚山梨酯-80，甘油，乙醇等；抗氧劑為一類易氧化的還原劑，抗氧劑與藥物同時存在時，抗氧劑首先與氧發生反生，從而保護藥物免遭氧化，以保證藥品的穩定，例如常用的有亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、維生素C、焦亞硫酸鈉、硫脲等；金屬絡合劑用來與藥液中的微量金屬離子生成穩定的絡合物，避免金屬離子對藥物成份氧化的催化作用，例如常選用乙二胺四乙酸，乙二胺四乙酸二鈉等；惰性氣體用來置換藥液和包裝容器中的空氣，避免主藥氧化，例如常選用氮氣、二氧化碳；混懸劑和乳化劑添加的目的是為了使注射液的主藥成份有高度的分散性和穩定性，例如常用的有豆磷酯，卵磷酯，聚山梨酯-80等；止痛劑添加的目的是為了減輕使用注射液時由于藥物本身對機體產生的刺激或其它原因引起的疼痛，例如常選用鹽酸利多卡因、鹽酸普魯卡因、三氯叔丁醇等。
以上這些附加劑并不是必須使用的成份，而是根據所制備的抗生素果糖注射液的性質來選擇使用，其選用和使用方法都是本領域技術人員熟知的。
本發明抗生素的果糖注射液的制備工藝流程與現有技術中的葡萄糖注射液或氯化鈉注射液相似，基本的操作步驟是先制備果糖水溶液，調節PH值并加入其它附加劑后用活性炭吸附熱源、脫色，濾除活性炭后加入抗生素藥品和附加劑，溶解，精濾、灌裝封口，滅菌即可。對于各種不同的抗生素品種，其果糖注射液的制備工藝過程可以有所不同，但無論以任何制備方法、工藝流程制取的抗生素果糖注射液，只要其成品中含有抗生素、果糖、水和附加劑，均屬于本發明技術的保護范圍。
將抗生素制為果糖注射液，除了具有注射液的使用方便、起效快的優點之外，相比葡萄糖的注射液而言，更適于糖尿病、心臟病、肝病患者使用，擴大了其使用范圍。
具體實施例方式
以下面的兩個實施例，進一步通過其制備過程來說明本發明抗生素果糖注射液的組成，但并不表示實施例對本發明的限制。
實施例1.鹽酸洛美沙星果糖注射液取果糖適量加入適量注射用水中完全溶解，再加入適當量的針用活性炭，攪勻，用鹽酸溶液調節PH值在4～4.5，90℃保溫30分鐘，趁熱濾過脫除活性炭；另取適量鹽酸洛美沙星加入上述果糖濾液中，加注射用水至全量，攪勻，精濾罐封，于115℃熱壓滅菌30分鐘，檢測檢驗，包裝即可。
在上述制備過程中，活性炭是用來吸附熱原和脫色的，活性炭不是注射液的成份；另外，控制鹽酸洛美沙星和果糖的投料量可制得不同濃度的注射液，例如可制成每100ml含洛美沙星0.2克，果糖5克的注射液。
該鹽酸洛美沙星果糖注射液的成份為鹽酸洛美沙星、果糖、鹽酸和水，其中鹽酸為附加劑，起到調節PH值的作用。
實施例2.奧硝唑果糖注射液稱取奧硝唑5克加入注射用水約900ml溶解后，加入50克果糖，攬拌至全溶解，用稀鹽酸調PH值至4.5左右，加入0.05％針用活性炭，50℃左右保溫15分鐘，趁熱脫炭過濾，加注射用水至1000ml，測定溶液的含量和PH值合格后，再用0.45微米微孔濾膜精濾，充氮氣灌封于100ml輸液瓶中，經115℃熱壓滅菌30分鐘，即得每瓶含0.5g奧硝唑，5.0g果糖的注射液。
該奧硝唑果糖注射液的成份為奧硝唑，果糖，鹽酸，氮氣和水，其中鹽酸和氮氣是附加劑，分別是PH值調節劑和保護性氣體。
權利要求
1.抗生素的果糖注射液，其特征在于它由一種抗生素、果糖和水組成，還可以含有適當的附加劑。
2.根據權利要求1所述的抗生素果糖注射液，其特征在于抗生素包括加替沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、帕珠沙星、氟羅沙星、司帕沙星、莫西沙星、培氟沙星、蘆氟沙星、洛美沙星、諾氟沙星、卡屈沙星、阿奇霉素、泰利霉素、奧硝唑、噻克硝唑、替硝唑、甲硝唑、克林霉素、林可霉素、氟康唑、依替米星、奈替米星、阿米卡星。
3.根據權利要求1所述的抗生素果糖注射液，其特征在于附加劑包括PH值調節劑、增溶劑與助溶劑、抗氧劑、金屬絡合劑、惰性氣體、混懸劑和乳化劑、止痛劑。
4.根據權利要求1、2所述的抗生素果糖注射液，其特征在于抗生素包括其可藥用酸加成鹽、酯化物、衍生物。
全文摘要
一種抗生素的果糖注射液，由抗生素、果糖和水組成，還可以含有適當的附加劑，抗生素包括加替沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、帕珠沙星、氟羅沙星、司帕沙星、莫西沙星、培氟沙星、蘆氟沙星、洛美沙星、諾氟沙星、卡屈沙星、阿奇霉素、泰利霉素、奧硝唑、噻克硝唑、替硝唑、甲硝唑、克林霉素、林可霉素、氟康唑、依替米星、奈替米星、阿米卡星及其可藥用酸加成鹽、酯化物、衍生物等，將抗生素制為果糖注射液，除了具有注射液的使用方便、起效快的優點之外，相比葡萄糖的注射液而言，更容易吸收、利用，更適于糖尿病、心臟病、肝病患者抗菌消炎、供給能量、補充體液使用，擴大了其使用范圍。
文檔編號A61K9/08GK1663615SQ20041000813
公開日2005年9月7日 申請日期2004年3月5日 優先權日2004年3月5日
發明者楊喜鴻 申請人:楊喜鴻