專利名稱：一種減肥泡騰片新劑型的制作方法
技術領域：
本發明涉及減肥藥物制劑領域，特別是涉及一種以丙酮酸鈣為主要活性成分，再輔以對人體有保健功效的L-肉堿、牛黃酸、維生素等成分的泡騰片劑型。
背景技術：
眾所周知，肥胖已成為現代社會的文明病，與艾滋病、吸毒、酗酒并列為世界性四大醫學社會問題。醫學界已把肥胖所經常伴有的高血壓、糖尿病、冠心病、腦卒中稱為“死亡五重奏”。這可怕的五重奏正是21世紀人類健康和生命的頭號殺手，使病死率明顯提高。統計顯示，如果標準死亡率為100％，超重25％者死亡率增至128％，超重35-40％者死亡率達151％。
人們為治療肥胖癥，想盡了各種辦法，包括節食、運動、藥物治療等等。節食、運動固然有效，但對于不少人而言，還必須求助于藥物。
目前，國際上公認有效的藥物有西布曲明和奧利司他。這二種藥物的減肥效果是明確的，但它們的副作用也是明顯的。西布曲明可引起心跳加快、血壓升高，存在著不安全的因素。對于奧利司他，大量試驗顯示，服用的同時又進低熱量飲食方有減肥效果；如進正常熱量飲食，仍不能防止體重增加。奧利司他的副作用發生率也很高，出現脂肪便者20％、急便者22％、大便失禁者8％，不少肥胖者因此而中斷治療。它僅限于體重指數(BMI)≥30kg/m2或BMI≥27kg/m2而伴有危險因素的患者使用。這兩種藥物都是處方藥，須憑醫生處方才能購買，而從根本上講它們對于一般的體重超標者和希望保持身材的愛美人士是不適合的。
市場上有不少中藥減肥藥和聲稱有減肥功能的保健食品，但其中某些產品未經過嚴格的實驗認證，效果值得研究。
近些年來，丙酮酸鈣受到人們的廣泛關注。丙酮酸鈣可以使脂肪的代謝率達48％，減肥效果顯著，而且僅將脂肪轉化為能量卻不喪失肌肉和水分，從根本上減輕體重和改善體形；丙酮酸本身是人體代謝過程中可產生的物質，可以正常代謝而不蓄積在人體內，鈣又是人體必須補充的元素，因此使用非常安全，并且服用丙酮酸鈣后不腹瀉、不厭食、不乏力；丙酮酸鈣不僅可減肥，還可降低血脂和血糖。
科學地講，丙酮酸鈣是一種減肥效果確切、無副作用、易于為人們接受的減肥保健藥物。然而，目前所使用的劑型有膠囊劑、片劑、口香糖等，卻都有某些不足之處用得比較多的是膠囊劑。由于丙酮酸鈣的使用劑量大(如某“減肥膠囊”，每天服用3次，每次4粒)，每天要吞咽那么多大號的膠囊，服用不夠方便；也有把丙酮酸鈣做成口香糖(CN 1335081A)，按照其配方，假如病人一天要攝入1克丙酮酸鈣，就得吃1千克這種口香糖，其中所含淀粉就已不少于700克(已超過正常人淀粉類食物一天的攝入量)，要達到減肥效果，丙酮酸鈣的有效日劑量還不止1克，其實用性值得推敲。
目前丙酮酸鈣的使用劑型有膠囊劑、片劑、口香糖等。因丙酮酸鈣通常的使用劑量為3～6克/天，甚至更高，這些劑型均有服用不便、不易被大眾接受的重大缺點。我們驚奇地發現，將其制成泡騰片具有更多的優點(1)泡騰片雖然在形式上是片劑，但在服用時即快速轉變成液體飲料，服用起來遠比那些粗大的普通片劑或膠囊(因劑量大，不可能做得很小，國外商品有大到750mg/粒的；倘把每粒規格變小，每次需服很多粒，服用起來同樣不方便)方便。(2)普通片劑或膠囊雖然也可以矯味，比如片劑包衣、膠囊殼中加入適當的添加劑，但無論怎樣都比不上類似飲料的泡騰片的矯味效果。后者可方便地具有令人愉快的口感，非常容易為大眾接受。(3)采用泡騰片，服用的是丙酮酸鈣的溶液，吸收比普通片劑或膠囊快得多，生物利用度高。(4)制造工藝簡便，加工成本低。(5)包裝小巧，容易攜帶，便于隨時隨地服用。
發明內容
本發明的目的是提供一種比現有劑型服用更方便，易于為大眾所接受的，吸收好，生物利用度高，更加適合工業化大規模生產的新劑型。
本發明的目的是通過如下技術方案實現的，發明人經過試驗，發現將其制成泡騰片劑型具有更多的優點服用方便，且具有令人愉快的口感，容易被患者接受；服用的是丙酮酸鈣的溶液，吸收快，生物利用度高；制造工藝簡便；工業化大規模生產更加方便。
本發明公開的泡騰片劑型采用制藥工業中制作泡騰劑通常使用的敷料，以常規壓片方法制造。每片中丙酮酸鈣的含量為0.01-3.0克，最好為0.3-0.6克；含或不含L-肉堿；含或不含牛黃酸；含或不含維生素類成分；矯味劑可用甜菊甙，或阿巴斯糖，或木糖醇，或其他可食用的甜味劑；提供氫離子的酸可以是檸檬酸，或蘋果酸，或其他可食用的有機酸；膨脹劑可用微彭淀，或羧甲基淀粉鈉，或其他適宜的膨脹劑。
該劑型攜帶和服用方便；吸收快；可以做成人們普遍喜愛的水果味，依從性極好；易于調整劑量，便于需要減肥和保持優美身材的不同人群選擇。這種劑型可以很好地促進脂肪代謝、使體重趨于正常、改善體形、遏制或減少與肥胖有關的各種疾病的發生，從而起到健美和保健作用。
具體實施例方式
下面結合實施例對本發明進行更進一步詳細說明，但不應理解為是對本發明的限定。另外，除非另有說明，在本說明書中，溫度是指攝氏溫度(℃)。室溫是指10-25℃。
實施例1取丙酮酸鈣4.8千克、L-肉堿1千克、牛黃酸1千克、維生素C 0.8千克、甜菊甙0.2千克、氯化鈉0.2千克、檸檬酸3千克、碳酸氫鈉3千克、微彭淀0.6千克、乳糖3.4千克、可溶淀粉2千克，均為藥用級，按制藥工業的常規方法混勻、過篩、制成10000片。
實施例2取丙酮酸鈣6千克、L-肉堿1千克、牛黃酸1千克、維生素C 0.8千克、維生素B2 0.1千克、木糖醇0.2千克、氯化鈉0.2千克、蘋果酸3千克、碳酸氫鈉3千克、微彭淀0.6千克、乳糖4.4千克、可溶淀粉3千克，均為藥用級，按制藥工業的常規方法混勻、過篩、制成10000片。
實施例3取丙酮酸鈣3千克、L-肉堿0.5千克、牛黃酸0.5千克、維生素C 0.8千克、維生素B2 0.1千克、阿巴斯糖0.2千克、氯化鈉0.2千克、檸檬酸3千克、碳酸氫鈉3千克、羧甲基淀粉鈉1千克、S630 3.4千克、可溶淀粉2千克，均為藥用級，按制藥工業的常規方法混勻、過篩、制成10000片。
實施例4本發明開發的泡騰劑型和現有劑型的對照試驗，將本發明的泡騰片和市場上購買的片劑、糖衣片、硬膠囊、軟膠囊，采用符合《中華人民共和國藥典》2000版的智能崩解時限儀測量其崩解時間，其結果見表。
表崩解時限對照表
結論本發明的泡騰片和現有市售劑型比較，其崩解時間明顯小于市售劑型，可迅速崩解，利于病人吸收，更好的發揮療效。
權利要求
1.一種含活性成分丙酮酸鈣的具有減肥作用的泡騰片新劑型。
2.如權利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于含活性成分丙酮酸鈣、膨脹劑、矯味劑、提供氫離子的酸和常用藥用輔料。
3.如權利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于活性成分丙酮酸鈣通常為0.01-3克，最佳的為0.3-0.6克。
4.如權利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于膨脹劑可以為微彭淀，或羧甲基淀粉鈉。
5.如權利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于矯味劑可用甜菊甙，或阿巴斯糖，或木糖醇。
6.如權利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于提供氫離子的酸可以是檸檬酸，或蘋果酸。
7.如權利要求1所述的泡騰片新劑型，其特征在于還可包含L-肉堿、牛黃酸、維生素C。
全文摘要
本發明公開了一種減肥泡騰片新劑型，由活性成分丙酮酸鈣、膨脹劑、矯味劑、提供氫離子的酸和常用藥用輔料等所組成；該劑型攜帶和服用方便；吸收快；可以做成人們普遍喜愛的水果味，依從性極好，易于調整劑量，便于需要減肥和保持優美身材的不同人群選擇；可以很好地促進脂肪代謝、使體重趨于正常、改善體形、遏制或減少與肥胖有關的各種疾病的發生，從而起到健美和保健作用。
文檔編號A61P3/04GK1608614SQ200310110749
公開日2005年4月27日 申請日期2003年10月17日 優先權日2003年10月17日
發明者楊放, 周善學, 姚潔 申請人:中國醫藥集團總公司四川抗菌素工業研究所