專利名稱：赤芍總甙注射給藥劑型及其制備方法
技術領域：
本發明是以赤芍中提取的赤芍總甙為活性成分的注射給藥劑型。
背景技術：
赤芍為毛莨科植物芍藥的根。具有涼血、活血及消腫止痛的功效。臨床作為活血化瘀藥治療各種疾病，在治冠心病的中藥處方中是第二個常用成分。赤芍總甙的主成分為芍藥甙，英文名為paeoniflorn.通常以苯甲酸酯的形式存在。
其化學結構為 赤芍總甙還含有芍藥內酯甙(albiflorin)，羥基芍藥甙(Oxypaeoniflorin)，苯甲酰芍藥甙(benzoylpaeoniflorin)等單萜類化合物。
發明內容
本發明以赤芍總甙為主成分，通過一定的制劑方法，將其制成各種注射給藥劑型(小水針、輸液、粉針等)，以提高其療效，達速效作用。赤芍具有涼血、活血及消腫止痛的功效，用于心血管系統疾病的治療。從上市治療心血管的中成藥來看，未見有用赤芍總甙為單一活性成分的注射給藥劑型。本發明以赤芍原藥材提取純度為70-99.9％重量的赤芍總甙，以此純度的赤芍總甙作為注射給藥劑型的主成分，以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)為溶媒，以甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酐有機或生化為輔料，亦可為氯化鈉、葡萄酸鈣、磷酸鹽等無機鹽類等為輔料。50～60℃加熱并加入活性炭，放置15-20分鐘，過濾脫炭；制備凍干粉針須濾膜除菌過濾；含量、pH、澄明度檢測合格后灌裝。
本發明中所用的赤芍總甙提取物可以通過本領域人員所公知的方法來進行制備，例如在《中草藥》1998年第29卷第10期664-667頁中公開了其提取方法赤芍的細粉以75％乙醇回流提取，減壓濃縮，過大孔吸附樹脂柱，先用20％乙醇洗脫，收集醇洗脫液，減壓濃縮得赤芍總甙。
實施例實施例1配方赤芍總甙提取物 60g甘 露醇 30g注射用水加至2000ml凍干成1000支[制法] 將主藥溶于注射用水，加入甘露醇溶解，加注射用水適量，混勻，60-70℃加熱；加入0.1％針用活性炭，放置15-20分鐘，過濾脫炭；0.45μ濾膜過濾，再0.22μ以下濾膜除菌過濾，調整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，檢查澄明度，測定含量，根據含量結果灌封；置冷凍干燥機中冷凍干燥；即得赤芍總甙凍干粉針，全檢合格后，包裝。
實施例2配方赤芍總甙提取物60g葡 萄 糖 900g注 射 用 水1000L分裝成 1000瓶[制法] 將主藥溶于注射用水，加入甘露醇溶解，加注射用水適量，混勻，60-70℃加熱；加入0.1％針用活性炭，放置15-20分鐘，過濾脫炭；0.45μ濾膜過濾，調整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，測定含量，檢查澄明度，均合格后灌裝到洗凈的輸液瓶中；115℃熱壓滅菌30分鐘；即得赤芍總甙輸液，全檢合格后，包裝。
實施例3配方赤芍總甙提取物 60g氯化鈉 18g注 射 用 水 2000ml分裝成1000支[制法] 將主藥溶于注射用水，加入葡萄糖溶解，加注射用水適量，混勻，60-70℃加熱；加入0.1％針用活性炭，放置15-20分鐘，過濾脫炭；0.45μ濾膜過濾，調整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，測定含量，檢查澄明度，均合格后灌封到洗凈的安瓶中；100℃熱壓滅菌30分鐘；，即得赤芍總甙小針，全檢合格后，包裝。
權利要求
1.一種僅以赤芍中提取的赤芍總甙為活性成分的注射給藥劑型。
2.權利要求1所述的注射給藥劑型，其特征是注射液(水針或輸液)或無菌粉(無菌分裝，凍干粉針)的形式。
3.權利要求1或2所述的注射劑，其特征在于其中所述的活性成分是以赤芍提取物的形式應用的，其中所述的赤芍提取物中赤芍總甙的純度為70-99.9％重量，制劑中含赤芍總甙為30-99.9％重量，其它量為輔料或水分。
4.如權利要求1或2所述的注射劑，其特征在于其還含有可藥用載體和輔料。
5.如權利要求4所述的注射劑，其特征在于所述的藥用載體是注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)。所述的藥用輔料是甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酐有機或生化輔料，亦可為氯化鈉、葡萄酸鈣、磷酸鹽等無機鹽類。
6.權利要求1的注射給藥劑型的制備方法，其特征在于是以赤芍總甙提取物為主原料，加注射用溶媒溶解；加入輔料溶解后混均；50～60℃加熱并加入活性炭，放置15-20分鐘，過濾脫炭；制備凍干粉針須濾膜除菌過濾；含量、pH、澄明度檢測合格后灌裝。
7.權利要求6的注射給藥劑型的制備過程，其特征在于是以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)為溶媒。溶媒的量為總溶液量的99-30％重量。
8.權利要求1的注射給藥劑型，其特征是本制劑具有活血化瘀之功效，用于心血管系統疾病的治療。
9.如權利要求8所述的應用，其中所說的藥物是注射劑。
全文摘要
本發明涉及到一種用于治療心血管疾病的注射給藥劑型的藥物。本發明所述的注射劑型是以單一的赤芍中提取的赤芍總甙為活性成分及輔料。該注射制劑包括注射液(水針或輸液)或無菌粉(無菌分裝，凍干粉針)。該注射劑制劑中的主成分赤芍總甙提取物的純度為70－99.9％重量，制劑中含赤芍總甙為30－99.9％重量，其它量為輔料或水分。赤芍一直以飲片形式入藥，將赤芍經提取后以提取物中的赤芍總甙制成注射劑型，有利于臨床使用，并提高療效。
文檔編號A61K31/7042GK1491662SQ0315731
公開日2004年4月28日 申請日期2003年9月18日 優先權日2003年9月18日
發明者肖云彩 申請人:肖云彩