專利名稱：一種當飛利肝寧膠囊的制備工藝的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種當飛利肝寧膠囊的制備工藝。
當飛利肝寧膠囊是中華人民共和國部頒標準中藥成方制劑，它是采用民間傳統治療肝炎藥物當藥和七十年代從西德引種植物水飛薊制備而成的純天然藥物，能保護肝細胞正常結構和功能，降低多種毒物對肝細胞的損害，抑制炎癥介質腫瘤壞死因子的形成，降低谷丙轉氨酶，促進膽汁排泄。具有清利濕熱，益肝退黃之功效。用于濕熱郁蒸所致的黃疸，急性黃疸型肝炎，慢性肝炎而見濕熱癥侯者。臨床應用發現本品還具有治療高脂血癥和脂肪肝等。當飛利肝寧膠囊執行的標準為中華人民共和國部頒標準中藥成方制劑第十七冊。主要制法是先將水飛薊900g破碎，去油后，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(中國藥典1995年版一部附錄10)，以80％乙醇為溶劑，緩緩滲漉，收集漉液，減壓回收乙醇，濃縮成膏，得水飛薊總黃酮。當藥900g(處方量95％)分別以95％、75％及50％乙醇進行梯度提取，濾過，合并濾液，濃縮至稠膏狀，加入剩余當藥細粉50g，干燥，制成干浸膏，加入上述水飛薊總黃酮及輔料適量，粉碎、過篩、混勻、裝入膠囊，即得。其不足之處在于工藝粗糙，有效組份水飛薊總黃酮的得率低(有效成份轉移率不到40％)，生物利用度低。
本發明的目的在于提供一種當飛利肝寧膠囊的制備工藝，它能直接提高有效組份水飛薊總黃酮的含量，生物利用度高，療效好。
本發明當飛利肝寧膠囊是由水飛薊900g、當藥950g加工而成，制備工藝為取水飛薊破碎，以75％-95％乙醇為溶劑，回流提取三次，每次2小時，分離，收集提取液，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏，用5％-20％比重的鹽水處理，收集沉淀物，干燥，得水飛薊總黃酮。取處方量的當藥分別用70％-90％乙醇進行動態提取，濾過，合并濾液，濃縮至稠膏狀，噴霧干燥，制成干浸膏，加入水飛薊總黃酮，粉碎、過篩、用1％-5％羥丙基纖維素的乙醇溶液作潤濕劑噴霧制粒包衣制微丸，裝入膠囊，即得。
本發明的優點在于(1)提取工藝合理先進，減少了資源浪費，降低了成本，生產周期縮短，提取收率高，其中有效組份水飛薊總黃酮的得率高，高壓液相色譜法(HPLC)可測達80％以上。當藥的有效成分齊墩果酸、當藥苦苷、苦昧質等，這些成分因產地、采收時間以及在不同溶媒中溶解度差異較大，如何提取其有效部位是決定本品療效的關鍵，而另一味藥水飛薊中水飛薊總黃酮的有效提取也直接影響本品的療效。為此，經過長達兩年之久的攻關研究，先后對原料基地進行確認，對當藥、水飛薊提取工藝進行了優選，對制劑工藝進行了系統研究，形成了一條獨特的生產工藝。(2)有效解決了吸潮問題，提高了產品內在質量。將制劑包衣工藝移入膠囊顆粒制備工序，經反復試驗、篩選，并查閱大量資料，最后選中了一種常用輔料，在沸騰制粒時噴入沸騰床內，使膠囊顆粒表面均勻附上一層防潮性能良好的薄膜，有效解決了吸潮問題，避免了藥品在有效期內因吸潮而變質。(3)保證了處方有效組份的含量，質量穩定。經過上述工藝改進，使本產品富含三萜類、龍膽苦苷類、裂環環烯醚萜類、黃酮類等有效成份。
下面以具體實施例對本發明作詳細說明取水飛薊900g破碎，以75％-95％乙醇為溶劑，回流提取三次，每次2小時，分離，收集提取液，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏，用5％-20％比重的鹽水處理，收集沉淀物，干燥，得水飛薊總黃酮；取處方量的當藥950g分別用70％-90％乙醇進行動態提取，濾過，合并濾液，濃縮至稠膏狀，噴霧干燥，制成干浸膏，加入水飛薊總黃酮，粉碎、過篩、用羥丙基纖維素的乙醇溶液作潤濕劑噴霧制粒包衣制微丸，裝入膠囊，即得。
權利要求
一種當飛利肝寧膠囊的制備方法，其特征在于取水飛薊900g破碎，以75％-95％乙醇為溶劑，回流提取三次，每次2小時，分離，收集提取液，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏，用5％-20％比重的鹽水處理，收集沉淀物，干燥，得水飛薊總黃酮；取處方量的當藥950g分別用70％-90％乙醇進行動態提取，濾過，合并濾液，濃縮至稠膏狀，噴霧干燥，制成干浸膏，加入水飛薊總黃酮，粉碎、過篩、用羥丙基纖維素的乙醇溶液作潤濕劑噴霧制粒包衣制微丸，裝入膠囊，即得。
全文摘要
本發明涉及一種當飛利肝寧膠囊的制備工藝。它是先取水飛薊破碎，以乙醇回流提取，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏，鹽水處理，收集沉淀物，干燥，得水飛薊總黃酮，再取當藥用乙醇動態提取，濾過，濃縮至稠膏狀，噴霧干燥，制成干浸膏，加入水飛薊總黃酮，粉碎、過篩、制粒包衣制微丸，裝入膠囊，即得。本發明優點在于有效組份水飛薊總黃酮的含量高，生物利用度高。具有清利濕熱，益肝退黃之功效。用于急性黃疸型肝炎、慢性肝炎。
文檔編號A61P1/16GK1552410SQ03137208
公開日2004年12月8日 申請日期2003年5月26日 優先權日2003年5月26日
發明者張祝君, 田棟臣, 卿光明, 李彥, 秦方云 申請人:四川美大康藥業股份有限公司