專利名稱：一種治療泌尿系統疾病的藥物組合物及其制備方法、用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療泌尿系統疾病的藥物組合物及其制備方法、用途。所治療病癥為濕熱下注型病癥，如熱淋、小便短赤、淋瀝澀痛，及屬腎虛濕熱下注證的急慢性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、急性膀胱炎、尿路感染。也可用于治療前列腺炎。
我國傳統中醫對本病有較多的論述，也記載了不少治療泌尿系統感染的中藥方劑，如八正散、小薊飲子、導赤散等，這些方劑都是根據具體不同的證型而加減采用，此類經典驗方是中醫藥內容的重要組成部分。現代醫家也在不斷提高完善前人理論的基礎上，總結了許多經驗方，如王永炎主編的《中醫內科學》(上海科學技術出版社出版)就介紹了一些治療腎炎效果較好的方劑。近年來一些制藥企業和科研機構陸續推出了類似的中成藥，如五淋丸、清熱通淋膠囊、腎炎靈蕩滌靈等。
我們根據現在市場的需要，以中醫藥理論為指導，結合傳統經驗和現代制藥科技，研制了一種療效確切的泌尿系統用藥，具體內容如下
本方是為濕熱病邪蘊結下焦所致之熱淋而設，以清熱解毒，利濕通淋，益腎為法。方中以積雪草為君藥；金沙藤為臣藥；佐以羊開口、菝葜(金剛刺)、金櫻根。
本申請的組合物可以采用制劑學的常規方法制成的任何劑型，如膠囊、散劑、片劑、濃縮丸劑、顆粒劑、口服液、糖漿、滴丸、貼片、注射液等，優選劑型為片劑。片劑的制備方法如下原料加水煎煮，提取二次，第一次1～3小時，第二次0.5～2小時，提取的濾液濃縮成稠膏(d＝1.10～1.30/70～80℃)；干燥，得三金干膏粉；加入輔料適量，混勻，制成顆粒，干燥，壓片，包衣，即得。
上述的干燥過程為常規方法干燥。
制得的三金干膏粉，加入滑石粉、干淀粉適量，用常規方法制粒，制成顆粒后加入輔料(二氧化硅、硬脂酸鎂、微晶纖維素等適量)混合均勻，過篩，水份控制在3.0％～10.0％之間，隨后壓片。
也可以采用干燥和制粒同時進行取滑石粉、淀粉適量，加入稠膏(d＝1.15～1.30/70～80℃)，混合干燥，并制成顆粒，然后加入輔料(二氧化硅、硬脂酸鎂、微晶纖維素等)適量，混合均勻，整粒，水份控制在3.0％～10.0％之間，壓片，包衣，包裝。
可以壓制成每片相當于原藥材3.5g的大片，或每片相當于原藥材2.1g的小片，即三金片，顯黑褐色，味酸、澀、微苦，可以包薄膜衣或糖衣。三金片治療熱淋的臨床小結按照《新藥審批辦法》和《中藥新藥臨床研究指導原則》的要求，三金片由廣西中醫學院第一附屬醫院、廣西中醫學院第二附屬醫院、廣西醫科大學第一附屬醫院、廣西壯族自治區人民醫院等四家醫院以對照組的形式進行了治療熱淋臨床驗證了513例(其中急性腎盂腎炎167例、急性膀胱炎176例、急性尿道炎170例)，結果表明，本品治療熱淋的總有效率為87.50％。提示三金片對急性腎盂腎炎、急性膀胱炎、急性尿道炎有較好的臨床療效。對病人治療后發熱、尿急而頻、尿道灼痛、尿量短小、尿色黃赤、腰部酸痛、腎區叩痛、少腹部疼痛、少腹壓痛、尿道口紅腫、尿道分泌物等癥狀均有明顯改善。理化檢查結果表明，治療后尿三杯試驗陽性率明顯減少和尿細菌培養轉陰非常明顯。提示三金片對常見的泌尿系統感染細菌有明顯的抑制作用。經過安全性檢測結果表明，治療前后血、便常規和心、肝、腎功能檢查均未提示本品對心、肝、腎功能有損害；同時臨床觀察中未出現不良反應癥狀。提示本品是安全有效可靠。
此外，還在上海中醫藥大學附屬龍華醫院、桂林醫學院附屬醫院、華東醫院進行了臨床驗證均反映出較好臨床效果，同時具有安全可靠性。三金片藥效學研究三金片具有較強的抗菌作用，通過對體內、體外及尿液的抗菌結果表明，三金片對感染金葡菌、綠膿桿菌、甲型鏈球菌的小鼠有明顯保護作用，大鼠ig三金片，收集24h的尿液也有抑菌作用，說明三金片中的抗菌成分經體內吸收代謝后經腎排泄仍有抗菌作用；體外抑菌試驗也顯示，三金片對金葡菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、甲型鏈球菌、乙型A族鏈球菌、肺炎鏈球菌、白色念球菌均有一定的抑菌效力。三金片具有明顯的消炎、止痛和利尿作用，可明顯抑制二甲苯所致的小鼠耳腫、角叉菜膠所致的大鼠足腫和紙片所致的大鼠肉芽腫；能顯著提高小鼠熱板致痛的痛閾、降低扭體反應小鼠的扭體次數；明顯增加大鼠的排尿量。三金片有免疫增強作用，可明顯提高氫化可的松抑制小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬百分率及指數、外周血T淋巴細胞百分率及環磷按抑制的半數溶血值。
權利要求
1.治療濕熱下注的中藥組合物，其特征在于由以下重量配比的原料制成金櫻根14～20，菝葜6～10，羊開口7～10，金沙藤3.0～6.5，積雪草3.2～6.8。
2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于由以下重量配比的原料制成金櫻根15，菝葜10，羊開口9，金沙藤5，積雪草6。
3.權利要求1或2所述的中成藥，其特征在于采用制劑學的常規方法制成常規劑型。
4.根據權利要求3所述的藥物，其劑型為散劑、膠囊、片劑、濃縮丸劑、顆粒劑、口服液、糖漿、滴丸、貼片或注射液。
5.根據權利要求3所述的藥物，其劑型為片劑。
6.制備權利要求1或2所述組合物的方法，其特征在于包括以下步驟原料加水煎煮，提取二次，第一次1～3小時，第二次0.5～2小時，提取的濾液濃縮成稠膏；干燥；加入輔料適量，混勻，制粒，干燥，水份控制在3.0％～10.0％之間，壓片。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于稠膏采用常規方法干燥。
8.根據權利要求6所述的方法，其特征在于制粒過程為取稠膏制得的干粉，加入滑石粉、淀粉適量，以適量水或20％-40％乙醇為潤濕劑，制成顆粒后加入輔料混合均勻，過篩。
9.根據權利要求6所述的方法，其特征在于稠膏的干燥和制粒采取一步進行，方法為取滑石粉、淀粉適量，加入70～80℃熱測相對密度為1.10～1.30的稠膏，混合干燥并制成顆粒。
10.權利要求1或2所述中藥組合物在制備治療泌尿系統屬腎虛、濕熱下注證或濕熱下注證疾病的藥物中的用途，所述疾病包含腎虛兼濕熱下熱證，或下焦濕熱，熱淋，小便短赤，淋瀝澀痛；或上述證型的急慢性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、急性膀胱炎、尿路感染、前列腺炎及類似疾病。
全文摘要
本發明涉及一種治療泌尿系統疾病的中藥組合物及其制備方法、用途。所治療病癥主要是泌尿系統屬腎虛、濕熱下注證或濕熱下注證疾病，包含腎虛兼濕熱下熱癥，或下焦濕熱，熱淋，小便短赤，淋瀝澀痛；或上述癥型的急慢性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、急性膀胱炎、尿路感染及前列腺炎等。此組合物由以下重量配比的原料制成金櫻根14～20，菝葜6～10，羊開口7～10，金沙藤3.0～6.5，積雪草3.2～6.8。
文檔編號A61P13/00GK1457840SQ03124080
公開日2003年11月26日 申請日期2003年4月29日 優先權日2003年4月29日
發明者鄒節明 申請人:桂林三金藥業股份有限公司