專利名稱：一種多潘立酮口崩片制劑及其制法的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種作為胃動力藥物的可迅速崩解和掩蔽苦味的口服藥物劑型，特別是涉及多潘立酮口崩片制劑及其制法。
口崩片是近年來新興的新劑型，與普通片劑相比，該劑型無需用水也無需咀嚼，藥物置于舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動作入胃起效，也可以置于舌下，迅速崩解后藥物通過粘膜吸收起效。而普通口服藥物劑型如片劑、膠囊劑等，許多有較弱吞咽能力的老年人和兒童就不愿意服用這些固體劑型，抱怨藥物難以吞咽或食道阻塞，且在服用時需飲水，在許多時候，老人和兒童尤其需要服用大量的水以克服吞咽的困難。然而，由于飲水的過多又影響夜間的休息。另外，許多口服藥物的苦味和不良氣味，也時常令人難以接受，致使有的病人為了回避服用此藥而拒絕治療貽誤了治療的最佳時機，口崩片解決了這些難題。
d、矯味劑 0.02-0.06份e、潤滑劑 0.05-0.1份f、助流劑 0.05-0.1份本發明制劑可使用常規的片劑制藥設備生產并使用壓制工藝制備，具體的制備方法如下所述將矯味劑、主藥分別粉碎過80目篩，按量分別稱取，混合均勻，另將填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑分別過80目篩，按量分別稱取，混合均勻，再與混有矯味劑的主藥混合，過篩混勻，進行中間體含量檢測、壓片，即得口崩片。
本發明制劑可選用低取代羥丙甲基纖維素(L-HPC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯羧甲基纖維素鈉(CCNa)及其混合物。
本發明制劑中填充劑可選用微晶纖維、糊精、乳糖甘露醇、淀粉。
本發明制劑中矯味劑可造用甜菊甙、阿司帕坦等天然或人工甜味劑。
本發明制劑中潤滑劑可選用硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉。
本發明制劑中助流劑可選用微粉硅膠、滑石粉。
本發明作為胃動力藥物可迅速崩解和掩蔽藥物苦味或不良味道，較好地解決了現有技術中的不足，對一些老人、兒童或吞咽藥物有障礙的患者服用藥物時無疑是福音。該藥物劑型為具有合適硬度的壓制制劑，服用時，將藥物含在嘴里不需在口腔內含水就能充分崩解，其崩解時間約在1-50秒內便完成。該劑型可使用常規的片劑制藥設備生產并使用壓制工藝制備，避免重復投資，其制作工藝簡單、配方獨特，可充分發揮藥效，具有很好的推廣前景。
該劑型可使用常規的片劑制藥設備生產并使用壓制工藝制備，具體的制備方法如下所述將阿司帕坦，多潘立酮分別粉碎過80目篩，按處方量稱取，混合均勻另將微晶纖維素、甘露醇、交聯聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅膠、硬脂酸鎂分別過80目篩，按處方量分別稱取，混合均勻，再與混有阿司帕坦的多潘立酮混合，過篩混勻，進行中間體含量檢測、壓片、即得口崩片。
實施例2本發明制劑配方按重量份由以下組份組成多潘立酮 10.00g微晶纖維素 19.00g甘露醇 14.40g羧甲基淀粉鈉 15.00g阿司帕坦 0.3g微粉硅膠 1.0g硬脂酸鎂 0.3g共制成1000片該劑型可使用常規的片劑制藥設備生產并使用壓制工藝制備，具體的制備方法如下所述將阿司帕坦，多潘立酮分別粉碎過80目篩，按處方量稱取，混合均勻另將微晶纖維素、甘露醇、羧甲基淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂分別過80目篩，按處方量分別稱取，混合均勻，再與混有阿司帕坦的多潘立酮混合，過篩混勻，進行中間體含量檢測、壓片、即得口崩片。
實施例3本發明制劑配方按重量份由以下組份組成多潘立酮 10.00g微晶纖維素 14.60g甘露醇 22.00g交聯羧甲基纖維素鈉 12.00g阿司帕坦 0.3g微粉硅膠 0.8g硬脂酸鎂 0.3g共制成1000片該劑型可使用常規的片劑制藥設備生產并使用壓制工藝制備，具體的制備方法如下所述將阿司帕坦，多潘立酮分別粉碎過80目篩，按處方量稱取，混合均勻另將微晶纖維素、甘露醇、羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂分別過80目篩，按處方量分別稱取，混合均勻，再與混有阿司帕坦的多潘立酮混合，過篩混勻，進行中間體含量檢測、壓片、即得口崩片。
上述實施例崩解時限，片子硬度，溶出度數值如下
權利要求
1.一種多潘立酮口崩片制劑，其特征在于藥物活性成分采用多潘立酮為主藥，其它成分為輔料，本發明制劑配方按重量份由以下組份組成a、藥物活性成分1份b、填充劑 1-8份c、崩解劑 0.5-2份d、矯味劑 0.02-0.06份e、潤滑劑 0.05-0.1份f、助流劑 0.05-0.1份
2.如權利要求1所述的多潘立酮口崩片制劑，其特征是崩解劑可選擇低取代羥丙甲基纖維素(L-HPC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯羧甲基纖維素鈉(CCNa)及其混合物。
3.如權利要求1所述的多潘立酮口崩片制劑，其特征是填充劑可選擇微晶纖維素、糊精、乳糖、淀粉、甘露醇。
4.如權利要求1所述的多潘立酮口崩片制劑，其特征是矯味劑可選擇甜菊甙、阿司帕坦等天然或人工甜味劑。
5.如權利要求1所述的多潘立酮口崩片制劑，其特征是潤滑劑可選擇硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉等。
6.如權利要求1所述的多潘立酮口崩片制劑，其特征是助流劑可選擇微粉硅膠、滑石粉等。
7.一種多潘立酮口崩片制劑的制備方法方法，該制劑可使用常規的片劑制藥設備生產并使用壓制工藝制備，其特征在于具體的制備方法如下所述將矯味劑、多潘立酮分別粉碎過80目篩，按量分別稱取，混合均勻，另將填充劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑分別過80目篩，按量分別稱取，混合均勻，再與混有矯味劑的多潘立酮混合，過篩混勻，進行中間體含量檢測、壓片，即得口崩片。
全文摘要
本發明提供一種多潘立酮口崩片制劑。其組成包括藥物活性成分，填充劑、矯味劑及崩解劑、潤滑劑及助流劑等。藥物活性成分為多巴胺受體拮抗劑、胃動力藥；崩解劑選自交聯聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素或它們的混合物；矯味劑選自阿司帕坦。本發明采用在組方中直接添加崩解劑以達到迅速崩解的效果。本發明的制備工藝簡單、服用方便，對適應癥起效快、達峰早、療效明顯。對一些老人、兒童或吞咽藥物有障礙的患者服藥時無疑是個福音。
文檔編號A61P1/04GK1449757SQ0311904
公開日2003年10月22日 申請日期2003年4月30日 優先權日2003年4月30日
發明者曾文麗, 陳梅榮, 莊妍, 胡健, 劉良玉 申請人:江西省藥物研究所