專利名稱：具有防治咳喘及減肥降脂作用的含砷化合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及藥物的應用，具體涉及具有防治咳喘及減肥降脂作用的含砷化合物。
背景技術：
砷是人類及動物的必需微量元素。其化合物可促進生長發育及防治疾病，如對氨基苯胂酸(錐蟲胂胺)常作為禽獸飼料添加劑，并可治療腹瀉病。含砷化合物(如亞砷酸鈉)治療白血病的專利已得到我國批準，其療效獲世界公認，已被包括美國、中國在內的世界多數國家權威藥品評審部門批準上市。胂凡諾明，新胂凡諾明作為治療梅毒等性病的藥物，卡巴胂(Carbarsone，對脲基苯胂酸)，乙酰胂酸(Acetarsol)作為治療絲蟲病，阿米巴病，滴蟲病的藥物也都獲得權威藥品評審部門批準上市。我們祖國醫學，把砒石(或白砒、砒霜，主含As2O3)加淡豆豉，明礬等組方成砒礬丸治療哮喘療效較好，但該藥毒性大，所用劑量與中毒劑量接近，很多人難以耐受，肝損傷又大，安全性差，治療風險大，特別是此方性質上為混合物，制作的均勻性難以得到保證，制作質量標準難以建立，尋找有效的化學單體已顯得尤為重要。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是受祖國醫學的啟發，并經長期醫學臨床試驗驗證，提出含砷化合物單體的新用途。
本發明公開了含砷化合物在制備防治咳喘及減肥降脂藥物中的應用。
本發明所述的含砷化合物選自硫化砷、氧化砷、砷酸鹽、氟化砷、氯化砷、苯胂酸鹽類及其它含砷有機、無機化合物，或上述化合物組方組成的中西藥物；優選二硫化二砷、雄黃(Red Orpiment，二硫化二砷，主含As2S2)、雌黃、卡巴胂(Carbarsone，對脲基苯胂酸)、乙酰胂酸(Acetarsol)、新胂凡納明、胂凡納明、牛黃解毒丸或片、牛黃醒消丸或六神丸等。
本發明人在長期臨床工作中發現，許多含砷類化合物單體即有咳喘防治作用，但其毒性與砒礬丸(或白砒)相比，卻明顯降低(1/10-100)。即以不發生急性及慢性中毒的安全劑量及療程，使用于人類或動物，如以國家藥品評審部門批準的常規劑量，連續1到6周左右的治療，或間歇治療，逐漸累積到機體吸收總量，以砷含量計成人約為10-1000mg時，對過敏性支氣管哮喘，心源性及慢性支氣管炎咳喘，有阻斷其季節性、周期性發作的預防作用，并協同其它藥物，對已有的發作，有明顯的治療作用。這與含砷化合物改變機體對炎癥，過敏原，病原體的反應方式，阻止支氣管痙攣物質的釋放并阻斷它們的作用有關。臨床觀察發現停用此類藥物后，仍能延續起藥理作用的時間較長，復發率低。就是復發，其間歇的無咳喘期延長，重復用藥也有效。這與含砷化合物吸收后排泄較慢有關。
另外含砷化合物還有減肥降脂作用，以安全劑量及療程服用可明顯減輕體重及血脂水平，如血膽固醇及甘油三脂。可能與含砷化合物抑制消化酶類，減少營養吸收有關。這些含砷化合物可制成各種劑型的藥物用于這些疾病的治療。據估計目前全世界約有哮喘患者二億多，肥胖及高血脂者更多，且其發病率也有增多趨勢，其中前者大多為季節性周期性發作的病人。以原有低毒含砷化合物老藥，治療目前還缺乏特異治療的疾病，阻斷其咳喘季節性，周期性發作，緩解咳喘癥狀，減輕體重及血脂，療效好，制作方便，價格低廉，具有深遠的社會及經濟意義。
具體實施例方式實施例1、邵××，女，38歲，其父有哮喘病。十歲起患支氣管哮喘，一般于每年九月至十月底，出現季節性，周期性發作，一般先有鼻癢，打噴涕，流涕，全身不適等過敏性鼻炎的先兆表現，多見于晚間發病。近五年發作較重，到時需住院，補液，吸氧，每年需持續用藥兩個月。去年發作時，可能由于長期用藥產生耐藥性，常規止喘藥(氨茶堿，博利康尼，喘定，舒喘靈氣霧劑等)治療一周無效，即加用二硫化二砷0.3克，日三次口服，三天即控制發作，之后停用西藥，僅用二硫化二砷維持治療兩周，當年哮喘即未再發。今年九月初，患者又出現發作先兆，即用二硫化二砷0.2克，晚飯后服用一次，連續治療六周，即阻斷發作，度過了發作危險期，期間一直堅持上班做體力活。
實施例2、李××，女，28歲，已婚。身高1.58米，生育哺乳結束后，飯量增加至每日1斤，體重由53公斤增至70公斤。經縣中心醫院檢查，診斷為單純性肥胖，高血脂。經節食，并用過各種減肥藥，如各(個)種減肥茶，減肥酥，均告無效。用二硫化二砷0.2克，早晚飯后各服一次，連續治療八周，飯量減少至每日6兩，體重減至58公斤，血脂也轉正常，無明顯不良反應。
權利要求
1.含砷化合物在制備防治咳喘及減肥降脂藥物中的應用。
2.如權利要求1所述的含砷化合物的應用，其特征在于所述的藥物對過敏性支氣管哮喘，心源性及慢性支氣管炎咳喘，有阻斷其季節性、周期性發作的預防及治療作用。
3.如權利要求1所述的含砷化合物的應用，其特征在于其中所述的含砷化合物選自硫化砷、氧化砷、砷酸鹽、氟化砷、氯化砷、苯胂酸鹽類及其它含砷有機、無機化合物，或上述化合物組方組成的中西藥物。
4.如權利要求1或3所述的含砷化合物的應用，其特征在于其中所述的含砷化合物選自二硫化二砷、雄黃、雌黃、卡巴胂、乙酰胂酸、新胂凡納明、胂凡納明、牛黃解毒丸或片、牛黃醒消丸或六神丸。
全文摘要
本發明公開了含砷化合物在制備防治咳喘及減肥降脂藥物中的應用。本發明所述的含砷化合物選自硫化砷、氧化砷、砷酸鹽、氟化砷、氯化砷、苯胂酸鹽類及其它含砷有機、無機化合物，或上述化合物組方組成的中西藥物。所述砷化合物具有咳喘防治作用和降脂減肥作用，其毒性與含有砒霜的砒礬丸相比，明顯較低。對過敏性支氣管哮喘，心源性及慢性支氣管炎咳喘，有阻斷其季節性、周期性發作的預防作用，并協同其它藥物，對已有的發作，有明顯的治療作用。
文檔編號A61P11/06GK1504198SQ0215106
公開日2004年6月16日 申請日期2002年12月5日 優先權日2002年12月5日
發明者戴兆云 申請人:戴兆云