專利名稱：紅花有效部位與其粉針劑及制備方法和醫藥用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥制劑，即作為抗心腦血管疾病的藥物——紅花有效部位與其粉針劑及制備方法和醫藥用途。
背景技術：
在已有技術中，紅花注射液在國內臨床上已是常用藥物，具有抗心血管疾病作用，其缺點是有效成份含量低，制劑穩定性差。
發明內容
本發明的目的是針對上述不足而提供一種有效成份含量高、定量準確、質量穩定的紅花有效部位與其粉針劑及制備方法和醫藥用途。
本發明的技術解決方案是紅花有效部位是將紅花藥材經水提取醇沉淀，再經聚酰胺樹脂提取而得有效成分紅花HB大于等于百分之九十以上的提取物。
紅花有效部位的優選制備方法是取紅花藥材加5-20倍藥材重量的水，于50-80℃加熱提取1-4次，每次0.5-2.0小時，濾過，合并每次提取液，冷卻至室溫；提取液濃縮或省略，醇沉淀或省略，去醇，水溶解后行聚酰胺柱色譜或陰離子交換樹脂或大孔樹脂，用小于10％乙醇或水洗脫除雜質，繼以乙醇或比洗脫雜質濃度高的乙醇洗脫出有效成分，加入安定劑，減壓回收溶劑，行硅膠柱色譜，以有機溶劑(可加入0.01％-20％的酸)梯度洗脫，收集紅花HB部分，回收溶劑，有機溶劑重結晶，即得，收率不少于1.0％，紅花HB含量大于90％；其中所用醇還可以是甲醇、丙醇、丁醇、乙二醇、碳鏈小于32烷醇、碳鏈小于32稀醇及苯酚等；其中所用大孔樹脂包括各種非極性、弱極性、中極性、極性的國產或進大孔吸附樹脂。硅膠色譜所用有機溶劑包括甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、一氯甲烷、環己烷、石油醚等，或它們的混合物。所用酸可為無機酸或有機酸，如甲酸、乙酸、乙二酸、酒石酸、鹽酸、硫酸、磷酸、磷酸一氫鹽、磷酸二氫鹽、碳酸、硝酸等，或它們的混合物。
紅花HB粉針劑它由紅花HB和醫藥上可接受的輔料制備而成。
紅花HB粉針劑的制備方法是將紅花HB溶于水或任意比例的醇水中，加入輔料(甘露糖、右旋糖苷、各種高分子輔料等)作為支持劑，完全溶解后，活性炭或超濾脫熱源、分裝、冷凍干燥或噴霧干燥、密封、即得。
制備方法和制劑中加入防止紅花有效成分分解變化的安定劑，安定劑的加入量為制劑總量的0.01％-95％；安定劑包括各種水溶性的抗氧化劑和脂溶性抗氧化劑及其混合使用；水溶性的抗氧化劑如Vc、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鹽、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、甲醛合亞硫酸氫鈉、半胱氨酸、蛋氨酸、硫脲、硫代乙酸、硫代甘油等；脂溶性抗氧化劑如叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、培酸丙酯(PG)、二丁甲苯酚(BHT)、卵磷脂、生育酚(Ve)等。
紅花有效部位、紅花HB粉針劑用于治療和預防心腦血管性疾病。
用法用量用量每日1-3次，每次以紅花HB計1-500mg，靜脈注射或滴注。
紅花HB凍干粉針藥效學研究表明1、紅花HB凍干粉針對小鼠關閉氣管心電消失時間的影響研究表明，紅花HB凍干粉針與紅花注射液一樣具有明顯延長關閉氣管小鼠心電圖消失時間。2、紅花HB凍干粉針對離體兔耳血管的作用研究表明，紅花HB凍干粉針有比較強的擴張兔耳血管的作用，給藥后的每個時間點與給藥前正常流量相比較，均具比較明顯的增加兔耳血管流量的作用。3、紅花HB凍干粉針對垂體后葉素引起大鼠心肌缺血ECG的保護作用研究表明，紅花HB凍干粉針具有明顯的對抗由腦垂體后葉素引起的大鼠心肌缺血所在心電圖顯示的心電變化，能明顯的糾正T波的升高和低平，ST段的升高。4、紅花HB凍干粉針對兔體內血栓的影響研究表明，紅花HB凍干粉針具有使兔體內血栓減小的作用和抑制體內血栓的形成。
總之，紅花HB凍干粉針可以改善缺血心肌氧和血液的供應，能夠明顯的改善小鼠夾閉氣管心電圖消失時間，能夠對抗由垂體后葉素引起的心肌缺血。紅花HB凍干粉針還可抑制血小板聚集及兔體內血栓的形成、改善血瘀動物血液流變學指標。紅花HB凍干粉針不失是一個治療心肌缺血的好藥。
本發明的優點是1、采用粉針劑代替傳統的水針劑，質量穩定、服用方便、便于存貯和運輸。2、采用紅花HB含量百分之九十以上的紅花提取物作為粉針劑的有效成份，純度高，成份清楚，藥效顯著。3、在提取上，采用聚酰胺樹脂提取的先進工藝，高速、高效、無污染，最大限度保證了紅花有效成份析出，收率高。4、具有很強的治療和預防心腦血管疾病的作用。
下面將結合實施例對本發明作進一步詳細描述
具體實施例方式實施例1紅花有效成分的制備取紅花藥材粉碎成粗粉，加10倍藥材重量的水，于80℃加水提取3次，每次1.0小時，濾過，合并3次提取液，冷卻至室溫。行大孔樹脂HPD100吸附柱色譜，用5％乙醇洗脫至雜質除盡，繼以20％乙醇洗脫至有效成分洗凈，20％乙醇洗脫部分，加入安定劑，減壓回收溶劑，型硅膠柱色譜，以氯仿—甲醇—甲酸(20∶1∶0.1)洗脫至雜質除盡，繼以氯仿—甲醇—甲酸(20∶5∶0.1)洗脫至有效成分洗凈，回收溶劑，乙醇重結晶，即得，收率不少于1.0％，紅花HB含量大于90％。
實施例2紅花HB凍干粉針劑取紅花有效成分20g、Vc 0.5g、甘露糖100g，按前述工藝制成1000支。
權利要求
1.一種紅花有效部位，其特征是將紅花藥材經水提取醇沉淀，再經聚酰胺樹脂提取而得有效成分紅花HB大于等于百分之九十以上的提取物。
2.一種制備權利要求1所述紅花有效部位的優選制備方法，其特征在于取紅花藥材加5-20倍藥材重量的水，于50-80℃加熱提取1-4次，每次0.5-2.0小時，濾過，合并每次提取液，冷卻至室溫；提取液濃縮或省略，醇沉淀或省略，去醇，水溶解后行聚酰胺柱色譜或陰離子交換樹脂或大孔樹脂，用小于10％乙醇或水洗脫除雜質，繼以乙醇或比洗脫雜質濃度高的乙醇洗脫出有效成分，加入安定劑，減壓回收溶劑，行硅膠柱色譜，以有機溶劑梯度洗脫，收集紅花HB部分，回收溶劑，有機溶劑重結晶，即得，收率不少于1.0％，紅花HB含量大于90％；其中所用醇還可以是甲醇、丙醇、丁醇、乙二醇、碳鏈小于32烷醇、碳鏈小于32稀醇及苯酚等；其中所用大孔樹脂包括各種非極性、弱極性、中極性、極性的國產或進大孔吸附樹脂；硅膠色譜所用有機溶劑包括甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、一氯甲烷、環己烷、石油醚等，或它們的混合物；所用酸可為無機酸或有機酸，如甲酸、乙酸、乙二酸、酒石酸、鹽酸、硫酸、磷酸、磷酸一氫鹽、磷酸二氫鹽、碳酸、硝酸等，或它們的混合物。
3.含有權利要求1所述紅花有效部位的紅花HB粉針劑，其特征在于它由紅花HB和醫藥上可接受的輔料制備而成。
4.一種制備權利要求3所述紅花HB粉針劑的制備方法，其特征在于將紅花HB溶于水或任意比例的醇水中，加入輔料作為支持劑，完全溶解后，活性炭或超濾脫熱源、分裝、冷凍干燥或噴霧干燥、密封、即得。
5.按照權利要求1至4所述的紅花有效部位及制備方法，其特征在于在制備方法和制劑中加入防止紅花有效成分分解變化的安定劑，安定劑的加入量為制劑總量的0.01％-95％；安定劑包括各種水溶性的抗氧化劑和脂溶性抗氧化劑及其混合使用；水溶性的抗氧化劑如Vc、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鹽、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、甲醛合亞硫酸氫鈉、半胱氨酸、蛋氨酸、硫脲、硫代乙酸、硫代甘油等；脂溶性抗氧化劑如叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、培酸丙酯(PG)、二丁甲苯酚(BHT)、卵磷脂、生育酚(Ve)等。
6.紅花有效部位、紅花HB粉針劑用于治療和預防心腦血管性疾病。
全文摘要
本發明涉及一種中藥制劑，即作為抗心腦血管疾病的藥物——紅花有效部位與其粉針劑及制備方法和醫藥用途。紅花有效部位是將紅花藥材經水提取醇沉淀，再經聚酰胺樹脂提取而得有效成分紅花HB大于等于百分之九十以上的提取物。紅花HB粉針劑它由紅花HB和醫藥上可接受的輔料制備而成。紅花HB粉針劑的制備方法是將紅花HB溶于水或任意比例的醇水中，加入輔料作為支持劑，完全溶解后，活性炭或超濾脫熱源、分裝、冷凍干燥或噴霧干燥、密封即得。紅花有效部位、紅花HB粉針劑用于治療和預防心腦血管性疾病。具有有效成份純度高，成份清楚，藥效顯著的特點。
文檔編號A61P9/10GK1428170SQ0214480
公開日2003年7月9日 申請日期2002年11月10日 優先權日2002年11月10日
發明者邊冬梅 申請人:邊冬梅