專利名稱：注射用抗生素藥物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種注射用抗生素藥物，屬于藥物、藥品技術領域。
背景技術：
抗生素藥物是一大類藥物，有著廣泛的應用，注射用抗生素藥物是抗生素藥物的一大種類。目前，臨床上使用的注射用美洛西林鈉具有較好的療效，有著較為廣泛的應用，用于防治大腸桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭氏陰性桿菌中敏感菌珠所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖感染。對于敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染，對眼科及耳、鼻、喉科感染癥均有較好的療效。但其對產酶菌引起的感染幾乎無效，其抗菌活性及抗菌譜還有待于進一步提高。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是提供一種以美洛西林鈉為主料的注射用抗生素藥物，美洛西林鈉的抗菌活性強，抗菌譜廣，藥物療效好。
本發明所述的注射用抗生素藥物，其配料重量組成為美洛西林鈉比舒巴坦鈉＝(1～16)∶1。
最佳配料重量組成范圍為美洛西林鈉比舒巴坦鈉＝(1～4)∶1。
最佳配料重量組成為美洛西林鈉比舒巴坦鈉＝4∶1。
我們曾試驗，以美洛西林鈉與舒巴坦鈉(即β-內酰胺酶抑制劑)1∶1、2∶1、3.5∶1、4∶1、8∶1、16∶1的重量比例配伍做對比試驗，對186株產β-內酰胺酶的耐藥菌株進行體外抑菌試驗。試驗結果表明，單用注射用舒巴坦鈉無抗菌活性，注射用舒巴坦鈉與注射用美洛西林鈉聯合應用能明顯提高注射用美洛西林鈉的抗菌活性。在上述配比中，通過186株細菌的敏感性分布及對各菌株的最低抑菌濃度(MIC)分析出美洛西林鈉與舒巴坦鈉以4∶1的配比效果明顯優于其他配比，分別比單用注射用美洛西林鈉增效2-32倍。試驗結果表明，在美洛西林鈉與舒巴坦鈉各配比中，比例為4∶1時，其體外作用活性最佳，各配比對應的增效強度依次為4∶1＞3.5∶1＞2∶1＞1∶1＞8∶1＞16∶1。
藥物制備工藝按照常規制藥操作工藝進行即可。如將模制抗菌素瓶和丁基膠塞洗凈，經干燥滅菌處理，備用。將檢驗合格的美洛西林鈉和舒巴坦鈉，在混料器中按比例混合均勻。計算平均裝量，于潔凈條件下(局部100級)，用潔凈的、干燥滅菌的模制抗菌素瓶和丁基膠塞進行分裝，上塞、壓蓋、貼簽，質量檢驗合格后，經包裝得本發明藥物成品。
適應癥用于治療產酶葡萄球菌、肺炎球菌、腸球菌、化膿鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬等所致的中重度尿路感染、呼吸道感染、腸道感染、耳鼻喉科感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、婦科感染及敗血癥等。
本發明注射用抗生素藥物，抗菌活性強，抗菌譜廣，療效好，可廣泛推廣應用。
具體實施例方式
下面結合實施例對本發明作進一步的說明。
對于本發明所述的注射用抗生素藥物，我們試驗過的美洛西林鈉與舒巴坦鈉配料重量比例分別有1∶1、2∶1、2.5∶1、3∶1、3.5∶1、4∶1、4.5∶1、5∶1、6∶1、8∶1、10∶1、12∶1、14∶1、16∶1，分別獲得不同程度的增強效果，以4∶1比例的效果最顯著。
制備方法將模制抗菌素瓶和丁基膠塞洗凈，經干燥滅菌處理，備用。將美洛西林鈉和舒巴坦鈉，在混料器中分別按比例混合均勻，計量分裝，得本發明藥物成品。
權利要求
1.一種注射用抗生素藥物，其特征在于其配料重量組成為美洛西林鈉比舒巴坦鈉＝(1～16)∶1。
2.根據權利要求1所述的抗生素藥物，其特征在于其配料重量組成為美洛西林鈉比舒巴坦鈉＝(1～4)∶1。
3.根據權利要求2所述的抗生素藥物，其特征在于其配料重量組成為美洛西林鈉比舒巴坦鈉＝4∶1。
全文摘要
本發明為藥物、藥品技術領域，涉及一種注射用抗生素藥物，屬于對現有注射用美洛西林鈉的改進，其配料重量組成為美洛西林鈉比舒巴坦鈉＝(1～16)∶1。抗菌活性強，抗菌譜廣，療效好，可廣泛推廣應用，用于治療產酶葡萄球菌、肺炎球菌、腸球菌、化膿鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬等所致的中重度尿路感染、呼吸道感染、腸道感染、耳鼻喉科感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、婦科感染及敗血癥等癥狀。
文檔編號A61K31/429GK1432361SQ0210998
公開日2003年7月30日 申請日期2002年1月16日 優先權日2002年1月16日
發明者趙玉山, 苗得足, 崔維初, 李廣 申請人:山東瑞陽制藥有限公司