專利名稱：復合蟲草素的提取方法及中藥制劑的制作方法
技術領域：
本發明公開一種復合蟲草素的提取方法，同時提供了復合蟲草素的中藥制劑，屬于中醫藥學技術領域。
背景技術：
冬蟲夏草及蛹蟲草作為我國名貴的傳統的中藥，可廣泛的應用于中醫藥技術領域，其中含有的主要活性成分為多肽、蛋白質、多糖、蟲草素和核苷類衍生物，具有抗病毒、抗菌、抗腫瘤、抑制病原蟲生長的作用。目前，美國Sigma公司已通過化學合成方法成功提取出蟲草素，只能用作化學試劑的標準品使用，在臨床藥用方面由于毒性很大，并且價格非常昂貴，無法入藥，影響了蟲草素的醫藥作用。
本發明所稱的復合蟲草素是指從冬蟲夏草菌粉中提取有效物質，名稱為復合蟲草素(2′-deoxyadensine and 3′-deoxyadenosinecompound)
發明內容
本發明公開了一種復合蟲草素的提取方法及中藥制劑，解決了現有蟲草素毒性大、價格昂貴，無法應用于醫藥臨床的問題。
本發明的技術解決方案為將冬蟲夏草菌種在無菌條下接種在固體培養基上，待長出子實體時，取出干燥粉碎制得冬蟲夏草菌粉。將冬蟲夏草菌粉用水浸泡8～14小時，加50～70的乙醇進行提取，或用水煎醇沉法提取，過濾取藥液，濃縮回流乙醇，上離子柱用堿性洗液洗脫除掉雜質，收集洗液進行再濃縮為原體積的30％左右，0℃冷藏析出結晶，用正丁醇重結晶，得復合蟲草素。
取復合蟲草素干粉加適量淀粉，以75％乙醇制微粒，干燥分裝制成口服膠囊。
稱取復合蟲草素2份、氯化鈉500份，加蒸餾水適量，用1～5％的氯化鈉溶液調PH8.5，經過濾，在無菌條件下灌裝和冷凍干燥，制成復合蟲草素注射用粉針。
本發明的藥物含有治療有效量的提取物為活性成分，以及含有一種或多種藥學上可接受的載體。
上文的載體是指藥學領域常規的藥物載體，包括稀釋劑、賦形劑，填充劑，粘合劑，濕潤劑，崩解劑，吸收促進劑，表面活性劑，吸附載體。
本發明的提取物可用于制備抗癌、抑制腫瘤的藥品使用。
本發明可以組合物的形式通過口服、直腸、靜脈、肌肉注射或胃腸外給藥方式施用于這種治療的患者。按照藥學領域的常規生產方法制備各種劑型如片劑、顆粒劑、沖劑、膠囊、栓劑、噴霧劑、緩釋劑和注射劑。也可使其活性成分與一種或多種載體或藥物混合，制成所需劑型。
本發明的藥物組合物優選重量比為0.1％～99.5％活性成分。
本發明的施藥量可根據用藥途徑、患者年齡、體重、疾病類型和嚴重程度等變化，日劑量為0.01～10mg/kg。
本發明的積極效果在于復合蟲草素含有2′脫氧腺苷和3′脫氧腺苷及2脫氧腺苷和3脫氧腺苷(2′-deoxyadensine and 3′-deoxyadenosine compound)，較單純的蟲草素具有很高的醫用價值和臨床使用效果，毒副作用小，療效顯著，作為抗癌、抑制腫瘤的藥品使用。
具體實施例方式實施例1將冬蟲夏草菌種在無菌條下接種在固體培養基上，待長出子實體時，取出干燥粉碎制得冬蟲夏草菌粉。取冬蟲夏草菌粉用水浸泡12小時后，醇提4小時，過濾取藥液，濃縮回收乙醇至300ml，上離子柱用堿性溶液(0.5N的氨水)洗脫除掉雜質，收集溶液進行濃縮為原體積的30％，0℃冷藏24小時，析出結晶，用正丁醇重結晶，得復合蟲草素。
實施例2將冬蟲夏草菌種在無菌條件下接種在液體培養基中，培養基為葡萄糖40g、蛋白胨20g、鮮牛奶50ml、牛肉汁20ml、KH2PO41.0g、MgSO40.5g、VB110mg、蒸餾水1000ml配制而成，培養室進行培養60天左右，待長出子實體，去液體子實體培養基20立升濃縮到500ml，上離子柱洗脫除掉雜質，收集洗液進行上再濃縮到100ml，0℃下冷藏24小時，析出結晶，用正丁醇重結晶，得復合蟲草素。
實用例1
粉針注射劑復合蟲草素 5mg氯化納 2.5g注射用水250ml制備過程將復合蟲草素、氯化納溶解與適量的注射用蒸餾水中，用1～5％的氫氧化鈉溶液調PH8.5，加注射用水至1000ml，通過0.2μm的微孔濾膜過濾所得溶液，在無菌條件下裝入安瓶，冷凍干燥。
實用例2膠囊復合蟲草素 10g玉米淀粉 1000g制備方法將復合蟲草素與玉米淀粉混合攪拌均勻，加入適量70％乙醇濕潤制粒，干燥裝入硬膠囊中，制成膠囊1000粒，每個膠囊0.3克。其它項目應符合中華人民共和國藥典2000版膠囊項目有關要求。
權利要求
1.一種復合蟲草素的提取方法，包括以下步驟將冬蟲夏草菌粉用水浸泡8～14小時，加50～70％的乙醇進行提取，或用水煎醇沉法提取，過濾取藥液，濃縮回收乙醇，上離子柱用堿性洗液洗脫除掉雜質，收集洗脫液進行再濃縮為原體積的30％，0℃冷藏析出結晶，用正丁醇重結晶，得復合蟲草素。
2.根據權利要求1所得的提取物制備抗癌、抑制腫瘤的藥物。
3.根據權利要求1所得的提取物作為治療有效量的活性成分，以及含有一種或多種藥學上可接受的載體。
4.根據權利要求3所述的藥物，其特征在于優選含有1％～99％的復合蟲草素和99％～1％的賦形劑。
5.根據權利要求3所述的藥物，其特征在于含有10％～90％的復合蟲草素和90％～10％的藥用賦形劑。
6.根據權利要求2所述的藥物，其特征在于所說的藥物是任何一種藥劑學上所說的劑型。
全文摘要
本發明公開一種復合蟲草素的提取方法及中藥制劑，將冬蟲夏草菌粉用水浸泡8～14小時，加50～70％的乙醇進行提取，或用水煎醇沉法提取，過濾取藥液，濃縮回流乙醇，上離子柱洗脫除掉雜質，收集洗液進行再濃縮為原體積的30％，0℃冷藏24小時，析出結晶，用正丁醇重結晶，得復合蟲草素。復合蟲草素含有2′脫氧腺苷和3′脫氧腺苷及2脫氧腺苷和3脫氧腺苷(2′－deoxyadensine and 3′－deoxyadenosine compound)，較單純的蟲草素具有很高的醫用價值和臨床使用效果，毒副作用小，療效顯著，作為抗癌、抑制腫瘤的藥品使用。
文檔編號A61P35/00GK1396172SQ0210988
公開日2003年2月12日 申請日期2002年5月29日 優先權日2002年5月29日
發明者朱宏圖, 肖紅, 鄒憶 申請人:吉林省吉庵堂醫藥研究所