專利名稱：頭皮美容組合物以及相應的提供頭皮增濕和皮膚活性有益效果的方法
技術領域：
本發明涉及增濕頭皮化妝品和相應的該化妝品的應用方法，該組合物含有皮膚活性物質，直接應用到頭皮上以提供改善的增濕和皮膚活性有益效果。
背景技術：
去頭屑產品是公知的，并且通常可以在消費者市場購得。許多這些產品呈香波或生發油形式面市，其中含有去頭屑成分，例如吡啶硫酮鋅、三氯生、三氯碳酰苯胺、甘草酸二鉀鹽、甘草酸一銨、尿囊素、含硫物質、異丙基甲基酚、水楊酸及類似的其它物質。
去頭屑頭發或頭皮滋補劑尤其適用，消費者可以使用該去頭屑滋補劑達到滿意的去頭屑效果，但另一方面也選擇專門用于其頭發類型的護理所需、而非只為了控制或治療頭皮屑所需的香波。最終結果是達到良好的美發效果和控制與頭皮屑頭發有關的剝落和瘙癢。這些去頭屑滋養劑經常是含水液體，其中去頭屑活性物質溶解或者分散在含水載體中，該載體含有水和最高達80％重量的小鏈醇載體液體。
然而，許多去頭屑頭發和頭皮滋養劑會使頭皮變得過分干燥，因此在一定程度上產生與滋養劑中去頭屑活性物質的去頭屑作用相反的作用。這些滋養劑經常含有高百分比的揮發性載體，例如乙醇，以在應用的過程中或者應用之后為頭皮提供涼爽的感覺，但是也趨于使皮膚干燥，尤其是在反復使用后。這些滋養劑還有其它的在應用過程中與頭發接觸的問題，并且在某些情況下對美發具有負面影響。
已經發現，含有去頭屑或其它皮膚活性物質的頭發和頭皮滋養劑，下文稱作頭皮美容組合物，可以配制并應用到頭皮上，而不使頭皮變得過分干燥，并且不會過分影響美發。這可以通過配制含有下列組分的免洗型組合物實現約0.1％至約20％重量的增濕物質、優選液體濕潤劑，約0.005％至約20％重量的去頭屑或其它皮膚活性物質，和約40％至約99％重量的揮發性液體，其中該組合物基本上不含清潔表面活性劑，并直接應用到頭皮上。
還發現，本發明的頭皮美容組合物可以直接應用到頭皮上，這樣不僅改善了皮膚的濕潤性，也改善了皮膚活性物質在頭皮上的沉積。該組合物優選用具有多個開口的敷料器或其它遞送系統直接應用到頭皮上，該組合物通過這些開口直接應用到頭皮上。組合物直接應用到頭皮上可以通過使用合適的敷料器或其它遞送系統實現，而不會過分影響美發。
因此，本發明的目的是提供改善了皮膚活性物質對頭皮遞送、而不會過分影響美發的組合物和方法。本發明的另一個目的是在達到這樣的皮膚活性物質遞送的同時還提供改善的對頭皮的增濕效果，特別是當皮膚活性物質是去頭屑物質時。本發明的再一個目的是，通過直接應用含有揮發性液體、去頭屑或其它皮膚活性物質以及液體濕潤劑的免洗型制劑，而將所有這些組分遞送到所需的頭皮區域。
發明概述本發明涉及免洗型頭皮美容組合物以及相應的將該組合物直接應用到頭皮上的方法，其中該組合物含有約0.1％至約20％重量的增濕物質、優選液體濕潤劑，約0.005％至約20％重量的去頭屑或其它皮膚活性物質和約40％至約99％重量的揮發性液體，并且其中該組合物基本上不含清潔表面活性劑，并直接應用到頭皮上。該免洗型頭皮美容組合物優選包含或者包裝在具有多個開口的包裝中，該免洗型頭皮美容組合物通過這些開口直接應用到頭皮上。
已經發現，本發明免洗型頭皮美容組合物和相應的方法可以提供頭皮增濕、去頭屑或其它皮膚活性有益效果，以及改善的皮膚活性物質在頭皮上的沉積，而不過分影響美發。
發明詳述本發明頭皮美容組合物和相應的方法涉及下列基本的限制1)揮發性液體載體，2)去頭屑或其它皮膚活性物質，3)增濕物質，優選液體濕潤劑，和
4)該組合物直接應用到頭皮上。在下支中將更詳細地描述以上各條限制。
除非另有說明，本文所用術語“揮發性的”是指這樣的物質，它們在環境條件下為液體，在25℃溫度測得的蒸氣壓大于25℃溫度時水的蒸氣壓，優選其蒸氣壓大于約25毫米汞柱、更優選的是其蒸氣壓大于約35毫米汞柱。相反，除非另有說明，本文所用術語“非揮發性的”是指固體或液體物質，它們在25℃溫度測得的蒸氣壓等于或小于25℃溫度時水的蒸氣壓，即其在25℃溫度的蒸氣壓等于或小于23.7毫米汞柱。
本文所用術語“免洗型”是指本發明組合物，并且是指該組合物應用到所需皮膚區域、而無需隨后漂凈或洗發，在應用后保留至少約1小時，更通常是應用后保留至少約6小時的方法。術語“免洗型”明確地排除了如下組合物，例如香波、皮膚清潔組合物和其它類似的組合物，這些組合物直接應用到所需身體區域，隨后立即洗掉，或者在應用后幾分鐘內洗去。
除非另有說明，本文所用術語“環境條件”是指約1個大氣壓(1atm)、約50％相對濕度和約25℃溫度的周圍條件。除非另有說明，本文所述的所有值、量和量度均是在環境條件下獲得的。
本發明的頭皮美容組合物基本上不含清潔表面活性劑。在上下文中，術語“基本上不含”是指如下的頭皮美容組合物，該組合物含有少于5％、優選少于2％重量的清潔表面活性劑。然而，應該理解，該組合物可以含有少于5％重量的該表面活性劑，條件是該表面活性劑用于使制劑穩定或者另外改善該組合物的非清潔性能。
本發明頭皮美容組合物直接應用在頭皮上。在上下文中，“直接應用”是指該組合物主要直接施用在頭皮上、而非頭發上，優選通過具有多個開口的敷料器或其它包裝體系應用，該組合物通過這些開口由敷料器或其它包裝體系中直接應用到頭皮上、而非頭發上。該直接應用典型包括應用到頭皮和最接近或鄰近頭皮的部分頭發或發干上，但是優選并具體地是，不包括組合物常規的類似滋養劑或香波那樣應用到頭發或頭皮上，這種常規方法是用手或其它軟的基質將產品應用到頭發和頭皮上、然后將該組合物揉遍頭發至所需的頭皮區域。
本發明的頭皮美容組合物和相應的方法可以包含、包括或本質上包括本文所述的該發明的必要成分和限制，以及任何附加的或任選的成分、組分或本文所述的限制或該應用的其它效果。
除非另有說明，本文所用的所有百分數、份數和比例均以頭皮滋養組合物總重量計。除非另外指明，與所列成分有關的所有這些重量均以具體成分的含量為基礎，因此不包含市售物質中可能包括的溶劑、載體、副產物、填充劑或其它微量組分。
皮膚活性物質本發明的頭皮美容組合物含有足以提供所需皮膚活性效果的去頭屑或其它皮膚活性物質。任何去頭屑或其它皮膚活性物質是已知的，或者在提供去頭屑或其它皮膚活性效果方面的有效性適用于本發明組合物和方法。本發明組合物中的皮膚活性物質或試劑可以是增溶的或者是分散的液體形式，或者是增溶的或分散的固體形式。
本發明的頭皮美容組合物和方法中的皮膚活性物質以不同濃度的組成進行配制，但是通常占頭皮美容組合物重量的約0.005％至約20％、更典型約0.01％至約10％、甚至更典型約0.05％至約7％。濃度將根據如下因素改變對于所選擇的特定皮膚活性物質的確定的安全有效濃度、所需的皮膚活性有益效果的程度或類型等。適用于本發明的皮膚活性物質的非限制性實例包括去頭屑活性物質、甾族抗炎劑(例如皮質甾醇)、非甾族抗炎劑、抗刺激活性物質、殺蟲劑(例如用于控制虱、蚤類、蜱類或其它昆蟲的物質)、植物基質的植物甾醇及其衍生物(例如β-谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇)、涼爽或其它皮膚可感覺的物質、除去頭屑活性物質之外的抗微生物劑、麻醉劑、抗組胺劑、收斂劑、酶、維生素、頭發生長活性物質、防曬劑以及其它類似的已知物質或者其它效果的局部藥物或非藥物活性物質。
用作皮膚活性物質的殺蟲劑的非限制性實例包括丁醇向日葵醛(peperonyl butoxide)、除蟲菊提取物、imidacloprid局部用溶液、林丹(六氯化苯)、有機磷酸酯(馬拉硫磷)、天然除蟲菊酯、合成除蟲菊酯(例如撲滅司林)和任何其它已知或者其它效果的、用于控制或治療皮膚、頭發或毛皮以抵抗昆蟲的物質，所述昆蟲是蚤類、虱類和其它昆蟲。
用于本發明的皮膚活性酶的非限制性實例包括氧化還原酶、轉移酶、裂合酶、水解酶、異構酶、連接酶和類似的其它酶。
皮膚活性物質可以包括所選擇的緩解抗炎劑，其濃度為占頭皮美容組合物重量的約0.01％至約5.0％、更優選約0.05％至約3.0％。在本文中，緩解抗炎活性物質是指除甾族抗炎劑之外的、有助于緩解和減少皮膚刺激的任何物質。該活性物質的非限制性實例包括泛酸衍生物、泛酸醚、尿囊素或其組合，優選的是泛酸的醇衍生物，例如泛醇(包括d-泛醇和l-泛醇)，在CTFA Cosmetic Ingredient Handbook(The Cosmetic，Toiletry and FragranceAssociation.Inc.pp.272-273，1992)中描述了某些實例，這些描述結合在本文中作為參考。泛醇也可以用作濕潤劑，并且當該組合物不含其它濕潤劑時，泛醇應該被認為是用于定義本發明組合物的濕潤劑。特別優選的是尿囊素、維生素E油，及其組合。
皮膚活性物質優選為去頭屑活性物質，最典型的是抗微生物去頭屑活性物質，其在組合物中的濃度為組合物重量的約0.001％至約5％、更優選約0.01％至約3％、甚至更優選約0.05％至約1％。優選的抗微生物去頭屑活性物質包括殺真菌活性物質，例如吡硫鎓鹽、羥甲辛吡酮、酮康唑、苯咪丁酮、環吡司、特比奈芬、伊曲康唑和硫或含硫活性物質，例如硫化硒。最優選的是吡啶硫酮鋅(ZPT)，其濃度為組合物重量的0.005％至2％、更優選約0.005％至約0.5％。
硫化硒是優選的用于本發明組合物的抗微生物去頭屑活性物質，其有效濃度為頭皮美容組合物重量的約0.001％至約5.0％、優選約0.01％至約2.5％、更優選約0.05％至約1.0％。硫化硒通常被看作是具有一摩爾硒和兩摩爾硫的化合物，盡管也可以是環結構的SexSy，其中x+y＝8。硫化硒是個人護理領域公知的，并且描述在例如美國專利2,694,668；美國專利3,152,046；美國專利4,089,945；和美國專利4,885,107中，這些描述結合在本發明中作為參考。
其它硫或含硫物質也可以用作頭皮美容組合物中的抗微生物活性物質，其濃度為頭皮美容組合物重量的約0.001％至約5.0％、優選約0.1％至約5.0％、更優選約1.0％至約5.0％。
吡硫翁抗微生物活性物質，特別是1-羥基-2-吡啶硫酮鹽是高度優選的、用于頭皮美容組合物的去頭屑活性物質。優選的吡硫鎓鹽是那些由重金屬形成的鹽，所述重金屬是例如鋅、錫、鎘、鎂、鋁和鋯這樣的金屬。鋅鹽是最優選的，特別是1-羥基-2-吡硫鎓的鋅鹽(吡啶硫酮鋅，ZPT)。其它陽離子，例如鈉也是適用的。特別優選的是板狀顆粒形式的1-羥基-2-吡硫鎓鹽，其中顆粒的平均大小最高達約20微米、優選最高達約8微米、最優選最高達約5微米。吡硫鎓抗微生物活性物質是護發領域公知的，并且描述在例如美國專利2,809,971；美國專利3,236,733；美國專利3,753,196；美國專利3,761,418；美國專利4,345,080；美國專利4,323,683；美國專利4,379,753；和美國專利4,470,982中，這些描述結合在本發明中作為參考。
用于本發明組合物和方法的含鋅皮膚活性物質的其它具體實例包括吡啶硫酮鋅、乙酸鋅、乙酰基甲二磺酸鋅、天冬氨酸鋅、硼酸鋅、碳酸鋅、氯化鋅、檸檬酸鋅、DNA鋅、甲醛次硫酸鋅、葡萄糖酸鋅、谷氨酸鋅、水解膠原鋅、乳酸鋅、月桂酸鋅、肉豆蔻酸鋅、新癸酸鋅、棕櫚酸鋅、PCA鋅、十五烯三羧酸鋅、蓖麻油酸鋅、蓖麻油酸鋅、松脂酸鋅、硬脂酸鋅、硫酸鋅、十一碳烯酸鋅、氧化鋅、乳糖酸鋅，及其組合。
用于本發明組合物和方法的皮膚活性物質可以包括任何物質，這些物質加入組合物中可以提供毛發生長調節作用(在本文中也稱作“毛發生長活性物質”)。在上下文中，術語“毛發生長調節”包括刺激毛發生長；刺激頭發增密；防止、減少、阻止和/或延遲掉頭發；防止、減少、阻止和/或延遲頭發變稀；增加毛發生長速度；誘導更多發絲形成；增大發絲直徑；延長發絲；將毛囊由毫毛囊變為末端囊；誘導毫毛囊的形成；將囊由靜止期轉化為生長旺盛期(由此增加生長旺盛期囊與靜止期囊的總體比例)；促進囊由較早的生長旺盛期發展為較晚的生長旺盛期；引起生長旺盛期向生長中期轉化；治療脫發；及其任意組合。
優選的毛發生長活性物質包括含鋅的鹽，例如本文所述的那些，特別是乳糖酸鋅。適用于本發明組合物和方法的其它毛發生長活性物質包括在美國專利6,124,362(Bradbury等)中描述的那些物質，這些描述結合在本發明中作為參考。
揮發性液體本發明的頭皮美容組合物包含適于局部應用到人皮膚上的揮發性液體載體。這些液體載體包括任何在環境條件下為揮發性的液體，或者任何液體載體的組合，這些組合在環境條件下為揮發性的，另外它們適于局部應用到頭皮或皮膚的其它區域。
在本發明頭皮滋養組合物中，揮發性液體載體或載體組合的含量為頭皮美容組合物重量的約40％至約99％、優選約50％至約80％、更優選約55％至約80％、甚至更優選約60％至約75％。
揮發性液體載體優選包括具有2至8個碳原子、更優選約2至4個碳原子的一元醇，優選的實例包括乙醇、異丙醇、丙醇、正丁醇、叔丁醇、異丁醇，及其組合。最優選的是乙醇。其它揮發性液體載體也可用于該組合物，優選不含聚硅氧烷的液體載體，它們可以單獨使用，或者以各種組合方式使用，例如與本發明優選的一元醇組合使用。這些其它揮發性液體載體的非限制性實例包括揮發性烴液體、多元醇、一元醇或多元醇的酯或醚和聚硅氧烷等，條件是它們具有本文所述的必需的揮發性，并且不是下文所述的本發明組合物的液體濕潤劑組分。
增濕物質本發明頭皮美容組合物含有一種或多種增濕物質，以使該組合物具有改善的增濕性和/或鱗片減少的有益效果。增濕物質可以是任何已知的或者在提供皮膚增濕方面有其它效果的物質，并且優選限制為如下的物質，它們使組合物具有如本文所述的頭皮增濕或瞬時鱗片減少值。
用于本發明頭皮美容組合物的增濕物質優選為液體濕潤劑。適合的濕潤劑包括任何液體吸濕物質，它們是已知的、或者在提供免洗型組合物皮膚增濕作用方面有效的物質。該物質的濃度將根據如下因素改變所選擇的制劑和制劑中的具體濕潤劑，但是該濃度最典型為頭皮美容組合物重量的約0.1％至約20％、更典型約0.5％至約15％、最優選約1.0％至約10％。
適用于本發明頭皮美容組合物的液體濕潤劑包括任何吸濕性、水溶性液體，它們在25℃溫度水中的溶解度至少為50％重量。許多這些濕潤劑具有一個或多個連接的羥基，其非限制性實例包括液體聚亞烷基二醇，例如聚丙二醇和二乙二醇或聚乙二醇(例如分子量為約200至約600，例如PEG-4、PEG-6、PEG-8、PEG-12)、乙基己二醇、己二醇、丁二醇、甘油、丙二醇、二丙二醇、三聚丙烯二醇、聚丙烯-5-月桂基醚-5、聚甘油椰酸酯、山梨醇、果糖、甘氨酸、肌醇、泛醇，及其組合。
合適濕潤劑的具體非限制性實例包括Lubrajel Oil(甘油基聚甲基丙烯酸酯和丙二醇)、Glucquat125(lauryl methyl gluceth-10hydroxypropyldimonium chloride)、GlucamE-10(methyl gluceth-10)、GlucamE-20(methyl gluceth-20)、GlucamP-10(PPG-10甲基葡萄糖醚)、GlucamP-20(PPG-20甲基葡萄糖醚)、乳酸鈉、PCA鈉、Schercomid LME(乳酰胺MEA)、Clearcol(溶解膠原)、Collasol M(溶解膠原)、Crolastin(水解彈性蛋白)、Cromoist CS(sodium chrondroitin sulfate和水解膠原)、Cromoist HYA(水解膠原和透明質酸)、CromoistWHYA(水解小麥蛋白和透明質酸)、CromoistO-25(水解燕麥)、CropeptideW(水解小麥蛋白和水解小麥淀粉)、Crosilk 10,000(水解絲)、Crosilk Liquid(絲氨基酸)、Crosilkquat(Cocodimonium hydroxypropyl silk amino acids)、Crotein CAA/SF(膠原氨基酸)、Crotein HKP(毛發角蛋白(keatin)氨基酸和氯化鈉)、Crotein HKP/SF(角蛋白氨基酸)、Crotein MCAA(膠原氨基酸)、Hydrolactin 2500(水解乳蛋白)、Hydrosoy 2000(水解大豆蛋白)、Hydrotriticum2000(水解小麥蛋白)、HydrotriticumWAA(小麥氨基酸)、Reticusol(水解網硬蛋白)、Tritisol(水解小麥蛋白)、Incromectant AMEA-100(乙酰胺MEA)、Incromectant AMEA-70(乙酰胺MEA)、Incromectant LMEA(乙酰胺MEA和乳酰胺MEA)、Incromectant AQ(乙酰氨基丙基三甲基氯化銨)、Incromectant LQ(乳酰氨基丙基三甲基氯化銨)、Gelatin NF、Lactil(乳酸鈉和PCA鈉，以及甘氨酸和果糖和尿素和煙酰銨和inocitol，和苯甲酸鈉以及乳酸)。
用于頭皮美容組合物的濕潤劑優選滲透頭皮皮膚表層，即角質層，然后將水分吸入那些皮膚層中，由此在應用后提供改善的頭皮增濕作用。該濕潤劑優選有助于提供具有如下文所定義的優選皮膚增濕量度的組合物。
產品形式本發明的頭皮美容組合物在環境條件下是可流動的液體，并且具有約20厘沲(1mm2/s＝1厘沲)至約60,000厘沲(1mm2/s＝1厘沲)、優選約100至約20,000厘沲(1mm2/s＝1厘沲)的粘度。這些可流動液體可以呈各種形式，包括分散體、多相乳液或懸浮液，或者單相溶液。
已經發現，該頭皮美容組合物在環境條件或者使用條件下，應該具有本文所述的產品的粘度，以便其在直接應用到頭皮上、特別是由敷料器或由為直接頭皮應用設計的其它包裝直接應用到頭皮上時，提供可接受的涂布特性。還發現，具有含鋅去頭屑活性物質的頭皮美容組合物應該具有至少1,000厘沲(1mm2/s＝1厘沲)、優選約1,000至約20,000厘沲(1mm2/s＝1厘沲)的最小粘度，以在應用過程中提供所需的涂布特性，并使得含鋅活性物質均勻地分布在所應用的頭皮區域。
產品特性本發明的頭皮美容組合物和方法為頭皮提供了以下有益效果，例如減輕瘙癢、減輕刺激、增濕、減少鱗片、減少頭皮上的干燥時間，以及與所選擇的具體皮膚活性物質有關的其它有益效果。根據所選擇的活性物質，這些其它有益效果可以包括毛發生長(例如ZPT或其它毛發生長活性物質)、頭皮屑控制或抑制、抗炎、殺真菌或其它抗微生物作用等。
本發明的頭皮美容組合物優選提供一種或多種下列性能特征，包括如本文定義的鱗片減少和頭皮增濕值，其特征是有助于提供上文所述的產品有益效果。按照下文所定義的方法確定這些性能特征。
1.初始鱗片減少本發明的頭皮美容組合物和方法提供了改善的頭皮增濕和鱗片減少作用，特別是對于那些進行了頭皮屑控制或消除的頭皮應用區域。在提供由于頭皮增濕所產生的短期鱗片減少、以及由連續應用產品和控制頭皮狀況(通過連續應用產生鱗片、例如頭皮屑控制，并改善去頭屑活性物質的沉積)所產生的長期鱗片減少兩方面，該組合物均特別有效。
頭皮美容組合物優選提供在應用后5分鐘時測量的初始鱗片減少，以提供如本文所定義的初始鱗片減少值，該值優選至少約40％、更優選至少約50％鱗片減少。初始鱗片減少值實質上是指定區域可見鱗片減少百分數的度量，是該區域美容應用的結果。初始鱗片減少值是在應用或者治療后不久，與組合物有效增加頭皮濕度和減少可見鱗片剝落現象有關的度量。按照下列方法測定瞬時鱗片減少值。
按照瞬時鱗片減少的方法學，每個專門小組成員在開始分組之前的3天的正常洗浴期間洗腿；在洗凈期間不在腿上使用任何類型的膏霜潤濕劑。然后用sharpie牌標記筆在每條腿上標出幾個3×7厘米的區域。將頭皮美容組合物(用注射器加0.1毫升)局部施用到其中一個標記區域，并用帶膠乳手套的手指均勻地涂在整個區域。每個專門小組成員的一個標記區域作為對照，其上不應用產品。應用5分鐘后，用D-Squame盤(標準22毫米透明盤，購自CUDerm，Corporation，Dallas，Texas，U.S.A)擠壓治療區域，然后立即移開，然后壓入Dsquame存儲卡。用對照(未接受治療的)皮膚區域重復該涉及D-squame盤的步驟。觀察治療和未治療區域的D-squame盤上的鱗片，并測定瞬時鱗片減少值，作為相對于未治療對照的盤上鱗片數量減少的百分率。
2.頭皮增濕作用本發明頭皮美容組合物包含增濕物質、優選如上文所述的濕潤劑，其中該物質有助于提供具有可頭皮增濕、以及有助于減少由干燥或受刺激皮膚導致的鱗片剝落和/或瘙癢的組合物。由頭皮美容組合物提供的頭皮增濕作用可以通過測量該組合物應用到頭皮上后約4.0小時時的皮膚水分確定其特性。
用于確定本發明組合物和方法的特性的頭皮增濕作用，可以通過將頭皮美容組合物應用到腿上之后，測量皮膚增濕作用而間接測定。通過下列方法進行該皮膚增濕測量。下文所述的所有讀數均是在23℃溫度和50％相對濕度下獲得的。
按照本文增濕測量的方法學，每個專門小組成員首先在開始分組之前的3天的正常洗浴期間洗腿；在洗凈期間不在腿上使用任何類型的潤濕劑或膏霜。用sharpie牌標記筆在每條腿上標出幾個3×7厘米的區域。在用任何產品處理之前，在標記區域的五個不同的點讀取Skicon讀數(Skicon-200，購自I.B.S.Co.Ltd.(Shizuoka-ken，Japan)。通過用多點探頭測量電導率(微歐姆或μσ)以避開毛發、并確保與角質層接觸，使用Skicon評價皮膚表面的水合作用。將產品處理之前的五個Skicon讀數平均，作為基線，并將接受治療皮膚的Skicon讀數與之比較。
在獲得基線讀數后，將0.1毫升產品應用到獲得基線讀數的區域，并用帶膠乳手套的手指均勻地涂在整個區域。將其中一個標記區域作為對照，在試驗過程中，其上不應用產品。應用4小時后，在應用和標記區域再取五個Skicon讀數。將這4個讀數平均。然后從由相同應用區域得到的4小時讀數平均值中減去平均基線讀數，得到增加的增濕作用，該增濕作用是由于在該區域應用該產品所致。然后將該增濕作用的增加與同樣經過4小時的未治療對照測得的增濕作用的增加進行比較。在腿上，接受治療皮膚與未治療皮膚增濕作用的增加與預期類似產品在頭皮上應用的皮膚增濕作用的增加相關。該治療對未治療皮膚的增濕作用的相對增加在本文中以頭皮增濕值描述其特性，該值是治療對未治療皮膚的增濕作用增加的比率。
本發明的頭皮美容組合物和方法優選提供至少約2.5、更優選至少約4.0、甚至更優選至少約6.0、最典型為約2.5至約10.0的頭皮增濕值。
應用系統本發明的頭皮美容組合物直接應用到頭皮上，以減少與頭發的最初接觸，并改善皮膚活性物質在頭皮上的沉積。將產品直接應用到頭皮上的任何已知或其它有效的方法或應用系統均適用于本發明組合物和方法。
將本發明的頭皮美容組合物直接應用到頭皮上。在上下文中，“直接應用”是指該組合物主要直接施用在頭皮上、而非頭發上，優選通過具有多個開口的敷料器或其它包裝體系應用，該組合物通過這些開口由敷料器或其它包裝體系中直接應用到頭皮上、而非頭發上。該直接應用典型包括應用到頭皮和最接近或鄰近頭皮的部分頭發或發干上，但是優選并且具體地是，不包括組合物常規的類似滋養劑或香波那樣應用到頭發或頭皮上，這種常規方法是用手或其它軟的基質將產品應用到頭發和頭皮上、然后將該組合物揉遍頭發至所需的頭皮區域。
頭皮美容組合物可以不使用敷料器或其它包裝系統而直接應用到頭皮上，條件是，該應用是如本文所定義的直接應用。例如，通過將頭皮美容組合物小心地涂在指尖上，然后轉頭或者低頭，使頭發從頭皮上懸垂下來，之后將產品小心并直接地從指尖涂到暴露的頭皮區域，可以實現這種直接應用。
頭皮美容組合物優選使用包括敷料器或其它包裝系統的應用系統直接應用到頭皮上，其中該應用通過多個開口直接完成，即直接越過頭發并直接涂在頭皮上或接近頭皮的部位，這樣，該組合物就直接應用到頭皮上，盡管一些產品還是會與一些靠近頭皮表面的發干接觸。
用于本發明組合物和方法的應用系統的實例包括，含有儲器和多個開口或附加齒或其它與儲器相連部件的任何包裝系統，在儲器中含有該組合物或者組合物穿過該儲器，組合物通過多個開口或附加齒或其它與儲器相連部件由儲器中透出，并直接應用到頭皮表面。該包裝系統優選含有至少約3個這樣的開口或齒、更典型有約3至約300個齒，當然，開口和齒的數量將根據例如所需的敷料器大小、設計等因素改變。優選的開口位于齒內并在齒的末端，即儲器的末端并靠近使用部位。
其它適宜的應用系統包括可以包含或不包含組合物儲器的包裝或應用系統，但是該包裝或應用系統包含梳子或頭皮刷子，例如將梳子或刷子的部分蘸上頭皮美容組合物，并將其用在頭皮上。
任選成分本發明的頭皮美容組合物還可以包含一種或多種已知用于護發或個人護理產品的任選組分，條件是這些任選成分在物理上和化學上與本文所述必要成分相容，或者不過分影響產品的性能。該任選組分的濃度最通常并單獨為頭皮美容組合物重量的約0.001％至約10％。
用于頭皮美容組合物的任選組分的非限制性實例包括染料、乳化劑和表面活性劑、pH調節劑、香味化學品和香料、防腐劑、蛋白質、防曬劑、維生素(例如維生素E油)、粘度調節劑、著色劑、懸浮劑或增稠劑(例如聚丙烯酸酯增稠劑)等。
其它任選成分包括皮膚可感覺的物質，優選涼爽的皮膚可感覺的物質，其某些非限制性實例描述于美國專利4,230,688(Rowsell等)和美國專利4,136,163(Watson等)中，這些描述結合在本發明中作為參考。任選可感覺的物質的非限制性實例包括薄荷醇、薄荷酮甘油乙縮醛、甲基二異丙基丙酰胺、乳酸薄荷酯、薄荷氧基-1，2-丙二醇、乙基甲酰胺、三甲基丁酰胺、乳酸薄荷酯、丁二酸一薄荷基酯、香蘭基丁基醚、1-異蒲勒醇、桉樹腦、甲基水楊酸酯、桉樹油、香芹酮、迷迭香油、姜油、丁香油、乙基薄荷烷甲酰胺、樟腦、eucolytol、薄荷油及其組合，其濃度優選為組合物重量的約0.01％至約2.0％、更優選約0.01％至約1.0％。
除了上文所述的揮發性載體液體之外，本發明頭皮美容組合物任選含有非揮發性載體液體。非揮發性載體可以是任何液體載體，它們是已知的或者適于應用在頭皮上，其中所選濃度的任選非揮發性載體不過分影響產品的性能。任選的非揮發性載體液體可以是含水或非水的、含聚硅氧烷或不含聚硅氧烷的，但是如果存在，則優選含水載體，它使得組合物具有最高達頭皮美容組合物重量約50％、更優選約5％至約50％、甚至更優選約10％至約40％的水濃度。任選用于本發明的非揮發性液體的非限制性實例描述在美國專利6,074,655(Fowler等)中，這些描述引入本發明作為參考。
應用方法本發明的頭皮美容組合物可以直接應用到頭皮上，這樣大多數組合物一開始就直接應用到皮膚上、而非頭發上。該應用優選通過將組合物由上文所述的包裝系統或遞送系統應用而實現，并且該系統含有多個開口，組合物通過這些開口直接越過頭發并直接應用到頭皮上。該組合物以有效提供所需增濕和/或皮膚活性有益效果的量直接應用到頭皮上。用量將根據例如使用者的需要和所選擇的制劑等因素改變，但是最典型的用量是每次應用約0.1克至約10克、更典型每次應用約0.5克至約5克，并且可以每天一次或多次應用到濕的或干的頭皮上。
當根據如本發明所述進行配制和應用時，本發明的頭皮美容組合物和方法尤其適用，只不過該組合物是應用到動物、例如家畜(如馬、牛)和家養寵物(如貓和狗)的任何或者所有皮膚或毛皮區域，其中向動物的皮膚上應用該皮膚活性物質將使這些區域受益。
本發明方法優選直接應用本文所述組合物，其中該應用是直接應用到頭皮或皮膚的其它區域上，并且使用本文所述包裝或遞送系統完成。特別優選的是應用實施方案的那些方法，這些實施方案是使用本文所述的敷料器系統，將毛發生長劑或去頭屑活性物質直接應用到頭皮上，特別是由該敷料器應用含鋅的毛發生長活性物質和含鋅的去頭屑活性物質，其中該優選的應用實施方案的方法包括，如上文所述使用所有組合物以及任何改變的組合物，其中不含任何濕潤劑或其它類似的增濕物質。
制備方法本發明頭皮美容組合物可以通過任何已知的或其它有效的技術制備，這些技術適于將該組合物的必要成分和任何所選的任選成分結合，以形成物理穩定、適于皮膚應用的液體組合物。
例如，本發明的頭皮美容組合物可以配制成水包油乳液，其中涉及一種水包油乳液和用氨甲基丙醇(AMP)中和的Carbopol增稠產品的配制。
1.將Carbopol Ultrez-10(聚丙烯酸酯聚合物，得自B.F.Goodrich)與去離子水在中等水平攪拌下混合至完全水合粉末。繼續混合直至Carbopol看上去完全潤濕、而不附聚，并且外觀略微模糊。
2.然后先將其它成分加入批料中，再用堿增稠，優選加入任何水溶液物質，例如濕潤劑、泛醇。此時還加入尿囊素。
3.然后用乙醇或乙醇和水制備一種ZPT預混物(或者其它類似的皮膚活性物質預混物)。向水、濕潤劑、carbopol混合物中加入該種ZPT，然后加入油相或增稠carbopol(含水相)。
4.在另一預混物中，將油溶性物質(包括醋酸維生素E、乳酸薄荷酯、薄荷醇、香料)、乙醇、乙二醇和乳化劑結合，形成油-乙醇相。
5.在劇烈攪拌下，將油-乙醇相加入水相中，形成一種白色、乳狀外觀的乳液。
6.按0.85AMP比1單位Carbopol的比例，用氨甲基丙醇(AMP-調節劑)中和乳狀外觀乳液。通常，將AMP與部分乙醇預混合，以更好地混合并且加快中和速度。一旦加入中和劑，繼續混合30分鐘，以確保提供本發明頭皮美容實施方案的均勻的批料。
實施例下面的非限制性實施例說明了本發明具體的頭皮美容實施方案和方法。每個列舉的組合物均按照制劑領域制備水醇液體的公知方法制備。除非另有說明，所有列舉的量均是以頭皮美容組合物總重量計的重量百分比。
然后將每個列舉的組合物包裝在適宜的敷料器中，并直接應用到頭皮或其它適宜的皮膚區域。該組合物在應用后至少1至6小時不漂洗或者不從皮膚上除去。每個列舉的組合物提供了具有改善的皮膚活性物質的沉積、改善了皮膚或頭皮增濕作用、而沒有過分影響美發的頭皮應用區域。
每個列舉的組合物還使用除去頭屑活性物質之外的皮膚活性物質進行配制，包括甾族抗炎劑(例如皮質甾醇)、非甾族抗炎劑、殺蟲劑、除去頭屑活性物質之外的抗微生物劑、麻醉劑、抗組胺劑、收斂劑、酶、維生素除ZPT之外的毛發生長活性物質和防曬劑。在直接應用后，每個這些再配制的組合物提供了改善的皮膚或頭皮的增濕作用，以及改善的皮膚活性物質在皮膚上的沉積。
表1免洗型頭皮美容組合物
1Carbopol Ultrez 10，供應商B.F.1 D泛醇，供應商Hoffmann LaRoche2Carbopol ETD 2020；供應商B.F. 1 醋酸維生素E，供應商BASF3Sepigel 305，供應商Seppic 1 Cremophor RH 60，供應商BASF4AMP調節劑，供應商Angus1 Tagat TO，供應商Goldsmidt5Neutrol TE，供應商BASF1 己二醇，供應商Van Waters & Rodgers6200 proof，SDA 40-2 1 Superol USP，供應商Procter & Gamble7小片ZPT(2.5m)，供應商Arch 1 微粉化尿囊素，供應商ICI8Whitco Zinc Stearate D.USP，供 2 Arlasolve 200L，供應商ICI9Puramex ZN，供應商Purac 2 Cremaphor A20，供應商BASF10 Frescolate ML，供應商Haarman 2 香料，供應商Haarman & Reimer11 USP薄荷醇，供應商Haarman &2 Z-cote HP1，供應商BASF12 Frescolat MGA，供應商Haarman
表2免洗型頭皮美容組合物
1 Carbopol Ultrez 10，供應商14 殺菌劑2 Carbopol ETD 2020；供應商 15 殺真菌劑3 Sepigel 305，供應商Seppic 16 Frescolate ML，供應商Haarman &4 AMP調節劑，供應商Angus17 D泛醇，供應商Hoffmann LaRoche5 Neutrol TE，供應商BASF18 醋酸維生素E，供應商BASF6 200 proof，SDA 40-2 19 Cremophor RH 60，供應商BASF7 硫化硒，USP，供應商Abbot 20 Superol USP，供應商Procter & Gamble8 去頭屑活性物質 21 Sorbo 70％山梨醇溶液，供應商ICI9 苯咪丁醇，供應商Bayer AG 22 Lubraiel Oil，供應商ISP10 Unichem SALAC，供應商UPI 23 Glucam E-20，供應商Amerchol11 抗虱殺蟲劑 24 Arlasolve 200L，供應商ICI12 處理虱類的酶混合物 25 香料，供應商Haarman & Reimer13 甾族化合物-抗癢劑，抗炎劑
權利要求
1.頭皮美容組合物，該組合物含有a)約40％至約99％重量的揮發性液體，該揮發性液體在25℃溫度測得的蒸氣壓大于23.7毫米汞柱，和b)約0.005％至約20％重量的皮膚活性物質，c)約0.1％至約20％重量的液體濕潤劑，其中該組合物是基本上不含清潔表面活性劑的免洗型組合物，并且直接應用于頭皮上。
2.權利要求1的組合物，其中皮膚活性物質是去頭屑活性物質，并且其含量為組合物重量的約0.005％至約2％。
3.權利要求2的組合物，其中去頭屑活性物質是吡啶硫酮鋅。
4.權利要求1的組合物，其中皮膚活性物質選自去頭屑活性物質、甾族抗炎劑、非甾族抗炎劑、殺蟲劑、可感覺的物質、酶、維生素、毛發生長活性物質、防曬劑，及其組合。
5.權利要求3的組合物，其中毛發生長活性物質選自乳糖酸鋅、吡啶硫酮鋅，及其組合。
6.權利要求1的組合物，其中揮發性液體在25℃溫度測得的蒸氣壓為至少約25毫米汞柱。
7.權利要求6的組合物，其中揮發性液體包括具有2至8個碳原子的一元醇，其中一元醇占該揮發性液體重量的20％至約100％。
8.權利要求7的組合物，其中一元醇是乙醇。
9.權利要求1的組合物，其中該組合物還含有約5％至約50％重量的水。
10.權利要求1的組合物，其中該組合物含有少于2％重量的清潔表面活性劑。
11.權利要求1的組合物，其中濕潤劑占組合物重量的約1％至約10％。
12.權利要求11的組合物，其中濕潤劑選自聚丙二醇、聚乙二醇、乙基己二醇、己二醇、甘油、丙二醇、山梨醇，及其組合。
13.權利要求1的組合物，其中該組合物還含有約0.01％至約2％重量的清涼劑。
14.權利要求1的組合物，其中該組合物裝在具有多個開口的敷料器中，該組合物通過這些開口直接應用到頭皮上。
15.權利要求1的組合物，其中該組合物提供了至少為約40％的瞬時鱗片減少值。
16.權利要求1的組合物，其中該組合物提供了至少為約50％的瞬時鱗片減少值。
17.權利要求1的組合物，其中該組合物提供了至少為約2.5的頭皮增濕值。
18.權利要求1的組合物，其中該組合物提供了為約4.0至約10.0的頭皮增濕值。
19.權利要求1的組合物，其中皮膚活性物質包含尿囊素。
20.權利要求1的組合物，其中該組合物還含有維生素E油。
21.頭皮的護理方法，所述方法包括a)將基本上不含清潔表面活性劑的美容組合物直接應用到頭皮上，該組合物含有I.約40％至約99％重量的揮發性液體，該揮發性液體在25℃溫度測得的蒸氣壓大于23.7毫米汞柱，和II.約0.005％至約20％重量的皮膚活性物質，III.約0.1％至約20％重量的液體濕潤劑，和b)在應用后，使所應用的組合物在頭皮上保留至少約30分鐘。
22.權利要求21的方法，其中皮膚活性物質是去頭屑活性物質，并且其含量為組合物重量的約0.005％至約2％。
23.權利要求22的方法，其中去頭屑活性物質是吡啶硫酮鋅。
24.權利要求21的方法，其中皮膚活性物質選自去頭屑活性物質、甾族抗炎劑、非甾族抗炎劑、殺蟲劑、皮膚可感覺的物質、酶、維生素、毛發生長活性物質、防曬劑，及其組合。
25.權利要求21的方法，其中毛發生長活性物質選自乳糖酸鋅、吡啶硫酮鋅及其組合。
26.權利要求21的方法，其中揮發性液體在25℃溫度的蒸氣壓為至少約25毫米汞柱。
27.權利要求26的方法，其中揮發性液體包括具有2至8個碳原子的一元醇，其中一元醇占該揮發性液體重量的20％至約100％。
28.權利要求27的方法，其中一元醇是乙醇。
29.權利要求21的方法，其中該組合物還含有約5％至約50％重量的水。
30.權利要求21的方法，其中該組合物含有少于2％重量的清潔表面活性劑。
31.權利要求21的方法，其中濕潤劑占組合物重量的約1％至約10％。
32.權利要求31的方法，其中濕潤劑選自聚丙二醇、聚乙二醇、乙基己二醇、己二醇、甘油、丙二醇、山梨醇，及其組合。
33.權利要求21的方法，其中該組合物還含有約0.01％至約2％重量的清涼劑。
34.權利要求21的方法，其中該組合物裝在具有多個開口的敷料器中，該組合物通過運些開口直接應用到頭皮上。
35.權利要求21的方法，其中該組合物提供了至少為約40％的瞬時鱗片減少值。
36.權利要求21的方法，其中該組合物提供了至少為約50％的瞬時鱗片減少值。
37.權利要求21的方法，其中該組合物提供了至少為約2.5的頭皮增濕值。
38.權利要求21的組合物，其中該組合物提供了為約4.0至約10.0的頭皮增濕值。
39.權利要求21的方法，其中皮膚活性物質包含尿囊素。
40.權利要求21的方法，其中該組合物還含有維生素E油。
41.動物皮膚的護理方法，所述方法包括a)將基本上不含清潔表面活性劑的美容組合物直接應用到皮膚上，該組合物含有i)約40％至約99％重量的揮發性液體，該揮發性液體在25℃溫度測得的蒸氣壓大于23.7毫米汞柱，ii)約0.005％至約20％重量的皮膚活性物質，和iii)約0.1％至約20％重量的液體濕潤劑，和b)在應用后，使所應用的組合物在頭皮上保留至少約30分鐘。
42.權利要求41的方法，其中該方法直接作用于選自牛、馬、狗和貓的動物。
43.權利要求42的方法，其中皮膚活性物質選自甾族抗炎劑、非甾族抗炎劑、殺蟲劑，及其組合。
44.權利要求43的方法，其中皮膚活性物質包括殺蟲劑。
45.權利要求44的方法，其中該方法直接用于控制選自蚤類、蜱類、虱類及其組合的昆蟲。
46.權利要求44的方法，其中該組合物裝在具有多個開口的敷料器中，該組合物通過這些開口直接應用到頭皮上。
47.頭皮美容組合物，該組合物含有a)約50％至約80％重量的乙醇；b)約5％至50％重量的水；和c)約0.005％至約2％重量的吡啶硫酮鋅；其中該組合物是基本上不含清潔表面活性劑的免洗型組合物，并且使用具有多個開口的敷料器直接應用到頭皮上，所述組合物通過這些開口直接應用到頭皮上。
48.權利要求47的組合物，其中敷料器含有約3至約300個齒，并且其中的開口位于齒的末端。
49.權利要求47的組合物，其中該組合物含有少于2％重量的清潔表面活性劑。
50.權利要求47的組合物，其中該組合物還含有約0.01％至約2％重量的清涼劑。
51.權利要求47的組合物，其中該組合物提供了至少為約50％的瞬時鱗片減少值。
52.權利要求47的組合物，其中該組合物提供了為約4.0至約10.0的頭皮增濕值。
53.頭皮美容組合物，該組合物含有a)約40％至約99％重量的揮發性液體，該揮發性液體在25℃溫度測得的蒸氣壓大于23.7毫米汞柱，和b)約0.005％至約20％重量的皮膚活性物質，和c)約0.1％至約20％重量的增濕物質。其中該組合物是基本上不含清潔表面活性劑的免洗型組合物，直接應用到頭皮上，并且提供至少為約2.5的頭皮增濕值。
54.權利要求53的組合物，其中皮膚活性物質是去頭屑活性物質，并且其含量為組合物重量的約0.005％至約2％。
55.權利要求54的組合物，其中去頭屑活性物質是吡啶硫酮鋅。
56.權利要求53的組合物，其中皮膚活性物質選自甾族抗炎劑、非甾族抗炎劑、殺蟲劑、清涼劑、酶、維生素、毛發生長活性物質、防曬劑，及其組合。
57.權利要求56的組合物，其中皮膚活性物質是選自乳糖酸鋅、吡啶硫酮鋅及其組合的毛發生長活性物質。
58.權利要求53的組合物，其中該組合物含有少于2％重量的清潔表面活性劑。
59.權利要求53的組合物，其中增濕物質是濕潤劑，并且其含量為組合物重量的約1％至約10％。
60.權利要求59的組合物，其中濕潤劑選自聚丙二醇、聚乙二醇、乙基己二醇、己二醇、甘油、丙二醇、山梨醇，及其組合。
61.權利要求53的組合物，其中該組合物提供了為約4.0至約10.0的頭皮增濕值。
62.頭皮美容組合物，該組合物含有a)約40％至約99％重量的揮發性液體，該揮發性液體在25℃溫度測得的蒸氣壓大于23.7毫米汞柱，和b)約0.005％至約20％重量的皮膚活性物質，c)約0.1％至約20％重量的增濕物質，其中該組合物是基本上不含清潔表面活性劑的免洗型組合物，直接應用到頭皮上，并且提供至少為約40％的瞬時鱗片減少值。
63.權利要求62的組合物，其中皮膚活性物質是去頭屑活性物質，并且其含量為組合物重量的約0.005％至約2％。
64.權利要求63的組合物，其中去頭屑活性物質是吡啶硫酮鋅。
65.權利要求62的組合物，其中皮膚活性物質選自甾族抗炎劑、非甾族抗炎劑、殺蟲劑、清涼劑、酶、維生素、毛發生長活性物質、防曬劑，及其組合。
66.權利要求62的組合物，其中皮膚活性物質是選自乳糖酸鋅、吡啶硫酮鋅及其組合的毛發生長活性物質。
67.權利要求62的組合物，其中該組合物含有少于2％重量的清潔表面活性劑。
68.權利要求62的組合物，其中增濕物質是濕潤劑，并且其含量為組合物重量的約1％至約10％。
69.權利要求68的組合物，其中濕潤劑選自聚丙二醇、聚乙二醇、乙基己二醇、己二醇、甘油、丙二醇、山梨醇，及其組合。
全文摘要
本發明公開了局部免洗型美容組合物，包括包裝的免洗型組合物，該組合物直接應用在頭皮上，其中含有a)約40％至約99％重量的揮發性液體，b)約0.005％至約20％重量的皮膚活性物質，和c)約0.1％至約20％重量的增濕物質，優選液體濕潤劑。該組合物是基本上不含清潔表面活性劑的免洗型制劑，并且直接應用于頭皮上。本發明還公開了通過直接將局部組合物應用到頭皮上來治療頭皮的方法。已經發現，本發明組合物和方法可以提供改善的頭皮增濕作用和改善的去頭屑或其它皮膚活性物質在皮膚上的沉積，而不過分影響美發。
文檔編號A61K8/66GK1466448SQ01816188
公開日2004年1月7日 申請日期2001年10月9日 優先權日2000年10月10日
發明者馬喬里·M·佩弗利, 安東尼·R·馬凱塔, R 馬凱塔, 馬喬里 M 佩弗利 申請人:寶潔公司