增強油溶性護膚活性劑的輸送的方法

專利名稱：增強油溶性護膚活性劑的輸送的方法
技術領域：
本發明涉及包含聚硅氧烷彈性體的油包水型乳液組合物。更特別的是，本發明涉及使用包含聚硅氧烷彈性體的聚硅氧烷包水乳液組合物來增強油溶性護膚活性劑輸送至皮膚的方法。
背景技術：
本領域已知許多護膚活性劑包含油溶性活性劑，比如萜醇、植物甾醇類、防痤瘡活性劑、β-羥基酸、維生素B3化合物、類視色素、抗氧化劑/游離基清除劑、螯合劑、類黃酮、抗炎劑、抗蜂窩織劑和局部麻醉劑，已知這些可提供皮膚益處。非常常用的是水包油型和油包水型乳液組合物，這些組合物可能在其乳液油相中包含多種油溶性護膚活性劑。一般而言，油相是由有機油組成的，例如礦物油。然而，油包水型乳液組合物傾向于給皮膚一種油滑的感覺并因而從消費者的觀點上是不受歡迎的。
另外，當某種油溶性護膚活性劑存在于水包油型和油包水型乳液的油相中時，通常很難配制出此類組合物，使當將其涂敷于皮膚時活性劑脫離(從中分離出)出油相。因此，實際上組合物中活性劑輸送到皮膚就很少，此種油溶性活性劑的功效是有限的。
因此，有必要改善含有油溶性護膚活性劑的組合物的功效。一般認為輸送到皮膚的活性劑的數量(也就是滲透到皮膚的活性劑)主要由兩個因素控制1)油中活性劑的濃度；2)活性劑在油中的溶解度相對于活性劑在皮膚中的溶解度。第二個因素導致在皮膚表面的動力學平衡。
一種增強護膚活性劑的輸送到皮膚的方法是增加存在于組合物中油溶性護膚活性劑的數量。然而，這就會增加成本，同時增加與其他成分進行有害反應的可能性，并增加對皮膚刺激的可能性一種可供選擇的方法是減少油相中油溶性護膚活性劑的溶解度，這會導致增加活性劑從油相中分離并進入皮膚的數量。不幸的是，油溶性護膚活性劑其本質上易溶于油中，這就使充分的降低溶解度并達到此效果變的很困難。另外，改變油溶性活性劑在油中的溶解度會對活性劑在油相中的濃度產生負面的影響；也就是活性劑的數量會更低。正如上面所討論的，組合物中活性劑的濃度也是皮膚滲透能力的一個因素。
一種改善油包水型乳液油滑感覺的方法是用硅油來替代有機油非連續相。聚硅氧烷給皮膚一種光滑無油的感覺。本領域已知用于配制具有多種益處的穩定護膚組合物的多種聚硅氧烷彈性體，包括乳化和非乳化的聚硅氧烷彈性體。舉例來說，參見美國專利5,412,004，5,654,362，5,889,108和5,811,487。
還已知聚硅氧烷彈性體的特定組合，例如美國專利6,221,979中所講授的組合，以溶解水溶性和油溶性護膚活性劑來獲得均一的組合物。然而，油溶性護膚活性劑難溶于聚硅氧烷中。
因此，有必要對護膚組合物加以改善其油溶性護膚活性劑向皮膚的輸送并且也可給予良好的美感益處。
發明概述本發明涉及局部油包水型組合物，它用以增強油溶性護膚活性劑的輸送，此組合物包含硅油、聚硅氧烷彈性體和油溶性護膚活性劑。優選地，此油溶性護膚活性劑選自于萜醇、植物甾醇類、抗痤瘡活性劑、β-羥基酸、維生素B3化合物、類視色素、抗氧化劑/游離基清除劑、螯合劑、類黃酮、抗炎劑、抗蜂窩織劑，局部麻醉劑及其混合物。
本發明也涉及增強油溶性護膚活性劑輸送至皮膚的方法。
發明詳述雖然說明書的內容總結于特定地指出和區別性地要求保護本發明的權利要求書中，但認為從以下描述將更好地理解本發明。
這里所有百分數和比率，按照組合物總重量計，所有測定在25℃下進行，除非另有說明。
此處所用的“護膚產品”是指用于處理或護理或以某種方式潤濕、改善或清潔皮膚的產品。由短語“護膚產品”表達的產品包括、但不限于潤濕劑、個人清潔產品、閉塞性(occlusive)藥物輸送膏藥、指甲油、撲面粉、擦布、護發劑、護膚乳液、剃須膏等等。
除非另外說明，此處所用的術語“環境條件”是指約一個大氣壓、約50％的相對濕度、約25℃的環境條件。
本發明的組合物可包含本發明成分及其它這里所述成份，或由這些成分組成或基本上由這些成分組成。這里所述“基本上由這些成分組成”是指組合物或組分可以包含其它成分，只要該其它成分不明顯改變要求保護的組合物或方法的基本的和新穎的特性。
除非另外說明，所有的百分比、份量和比值都是基于本發明的護膚組合物的總重的。除非另外說明，所有這些與列出的成分有關的重量基于有效含量，因而不包括商購產品中可能含有的載體或副產品。
這里所引用的出版物因此全文引入作為參考。
在本發明的一些實施方案中，可以根據提供的益處或假設的作用模式給這里所用的護膚活性物分類。然而，應該明白的是這里所用的活性物有時可以提供不止一種益處或者是可以通過多種作用模式起作用。因此，為方便起見，這里進行了分類，但不是為了將活性物限制在列出的特定的一種應用或一些應用中。
術語“角質組織”在本文中是指含有角蛋白的置于哺乳動物(如人、狗、貓等)的最外層的保護覆蓋層，它包括但不限于皮膚、嘴唇、毛發、腳趾、手指、表皮、蹄等部位。
這里術語“皮膚學上可接受的”指所述組合物或組分適于與人體角質組織接觸，沒有不當的毒性、不相容性、不穩定性、過敏反應等。
這里術語“安全及有效量”指這樣的化合物或組合物用量，它能明顯產生有益效果，優選有益的角質組織外觀或感覺效果，或有益的毛發外觀或感覺效果，獨立地或組合地包括這里所說的各種益處，但是能避免嚴重的副作用，如產生合理益害比，該用量是在技術人員的合理判斷的范圍內。
“皮膚老化信號”包括但不限于所有外在可見的和/或可觸覺的表現以及其它任何宏觀或微觀的歸于皮膚老化的效應。這些信號可以是由內在和外在因素，如慢性老化和/或環境侵害引起的。這些信號可以產生自以下過程，包括但不限于質地不連續性發展，如皺紋和粗糙深紋，皮膚紋線、裂紋、腫突、粗毛孔(如與附屬結構相關，如汗腺、皮脂腺和毛囊)，或皮膚粗糙或不平、皮膚彈性喪失(功能性皮膚彈性蛋白的損失和/或失活)，下垂(包括功能性皮下肌肉組織損失和/或損傷和眼袋和下頰浮腫)、皮膚堅固性損失、皮膚韌性損失、由于變形皮膚反彈力損失、變色(包括眼下區域)、斑點、面色灰黃、深色區，如老年斑、雀斑、角質物、異常色差、過度角質化、彈性組織變性、膠原破壞，和其它在角質層、表皮、真皮、皮膚脈管體系(如毛細血管擴張和蛛狀血管)，和皮下組織，尤其是與皮膚相鄰的區域的組織性性改變。
護膚組合物(如增濕乳膏或水劑)中存在一種或多種油溶性護膚活性劑以提供如調節皮膚狀況的護膚益處是理想的。但是，也希望增加給定活性物的輸送潛力。采用硅氧烷彈性體增加了油溶性護膚活性物的輸送潛力，從而增加了特定活性物的效力。
本發明用于治療性調節哺乳動物皮膚上的可見和/或可觸覺的不連續性，包括皮膚質地和膚色的不連續性。例如，毛孔表觀直徑的降低、與毛孔緊相鄰的組織的表觀高度接近于附件間(interadnexal)皮膚的表觀高度、膚色變得更均勻、和/或細紋和/或皺紋的長度、深度和/或其它尺寸的降低。
本發明組合物也適用于調節皮膚狀況和尤其適用于調節角質組織狀況。調節皮膚狀況，即哺乳動物尤其是人的皮膚狀況，通常是所需求的，因為身體外和/或體內的各種因素造成這些狀況。例如有環境損傷、輻射(包括紫外輻射)、慢性老化、絕經期狀況(如絕經后皮膚的變化)、緊張、疾病等。例如“調節皮膚狀況”包括預防性和/或治療性調節皮膚狀況，并可以涉及一種或多種以下益處皮膚致密化(即構造皮膚的表皮和/或真皮和/或皮下(即皮下脂肪或肌肉)層、和可適用時趾/指甲和發干的角質層)以減少皮膚萎縮，增加真皮交界處(也稱為脊網)的纏結，防止皮膚彈性的損失(功能性皮膚彈性硬蛋白的損失、損壞和/或失活)，如彈性組織變性、下垂、由于變形的皮膚回彈性喪失；非黑色素皮膚的變色如黑眼圈、斑(如由于酒渣鼻的不均勻的變紅)(以下稱為“紅斑”)、面色灰黃(淺色)、由于毛細血管或其擴張引起的變色。
在本文中，預防性調節皮膚狀況包括延緩、最少化和/或防止皮膚中可見和/或可觸覺的不連續性(如肉眼可見或可感覺到的皮膚質地的不規整性)。
在本文中，治療性調節皮膚狀況包括改善如減少、最少化和/或消除皮膚的不連續性。
本發明組合物提供附加的益處，包括穩定性、不存在有明顯(消費者不能接受的)皮膚刺激和良好的美觀效果。
現在已令人驚訝地發現添加聚硅氧烷彈性體到聚硅氧烷包水組合物中，與傳統的水包油和/或油包水型組合物相比油溶性護膚活性劑的輸送增強了。此類組合物也具有良好的美感性質并受到消費者的歡迎。本發明發現在油相中有聚硅氧烷彈性體的聚硅氧烷包水組合物增強了油溶性護膚活性劑的輸送，活性劑諸如萜醇、植物甾醇類、抗痤瘡活性劑、β-羥基酸、維生素B3化合物、類視色素、抗氧化劑/游離基清除劑、螯合劑、類黃酮、抗炎劑、抗蜂窩織劑和局部麻醉劑。
不受理論的限制，一般相信雖然油溶性護膚活性劑在聚硅氧烷彈性體的輔助下可以穩定的配制于硅油相中，存在的硅油和聚硅氧烷彈性體可以為油溶性活性劑創造一種非優選的環境。因此，組合物涂敷于皮膚上時，油溶性護膚活性劑分離出聚硅氧烷彈性體并輸送到皮膚內。分離效果會導致油溶性護膚活性劑比其存在于常規油相中能更好地輸送至皮膚內。
本發明也涉及增強油溶性護膚活性劑向皮膚的滲透能力的方法，即通過向皮膚施用一種含有聚硅氧烷彈性體的組合物。
本發明的組合物包含硅油、聚硅氧烷彈性體和油溶性護膚活性劑。本發明優選組合物為硅油包水乳液組合物，其連續的油相中含有聚硅氧烷彈性體和油溶性護膚活性劑。
該組合物還包括多種其它組分。以下詳述本發明組合物。
I.油溶性護膚活性劑本發明組合物含有安全有效量的油溶性護膚活性劑。“油溶性活性劑”可以定義為任何與水不混溶的活性材料。優選地，以形成的組合物的重量來計，組合物包含約0.001％到約40％的油溶性護膚活性劑，更優選地是從約0.01％到約40％，特別優選地是從約0.05％到約30％，而且仍更優選地是從約0.1％到約20％，更優選地是從約0.1％到約10％。
本發明可使用的油溶性活性劑的非限制性實施例包括油溶性萜醇、植物甾醇類、抗痤瘡活性劑、β-羥基酸、維生素B3化合物、類視色素、抗氧化劑/游離基清除劑、螯合劑、類黃酮、抗炎劑、抗蜂窩織劑、局部麻醉劑及其混合物。于此使用的優選的油溶性護膚活性劑是法呢醇。
a)油溶性萜醇于此使用的“萜醇”所指的有機化合物是由兩個或更多的5-碳原子的異戊二烯單元[CH2＝C(CH3)-CH＝CH2]和末端羥基基團組成。
在這里有用的油溶性萜醇實施例包括法呢醇、法呢醇衍生物、法呢醇異構體、香葉醇、香葉醇衍生物、香葉醇異構體、植烷三醇、植烷三醇衍生物、植烷三醇異構體和它們的混合物。在這里使用的優選物質是法呢醇。
i)法呢醇及其衍生物法呢醇是天然存在的物質，認為它在角鯊烯和甾醇尤其是膽甾醇的生物合成中用做前體和/或中間體。法呢醇也涉及于蛋白質改性和調整(如蛋白質的法呢基化)，并且存在對法呢醇響應的細胞核受體。
化學上法呢醇是[2E，6E]-3，7，11-三甲基-2，6，10-十二烷三烯-1-醇，這里的法呢醇包括異構體和互變體。法呢醇可以法呢醇(異構體混合物，購自Dragoco，10 Gordon Drive，Totowa，New Jersey)和反式-反式-法呢醇(購自Sigma化學公司，P.O.Box 14508，St.Louis，Missouri)的名稱商購。適宜的法呢醇衍生物是乙酸法呢醇酯，它可購自Aldrich化學公司(P.O.Box 2060，Milwaukee，WI)。
ii)香葉醇及其衍生物香葉醇是常用名，其化學名為3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇。在此使用的香葉醇包括其同分異構體和互變異構體。香葉醇可商購于Aldrich化學公司(P.O.B0x 2060，Milwaukee，WI)。香葉醇適宜的衍生物包括香葉醇乙酸酯、香葉基香葉醇、香葉基焦磷酸酯和香葉基香葉醇焦磷酸酯。上述所有物質均可商購于Sigma化學公司，P.O.Box14508，圣路易斯，MO。例如，香葉醇可以用作蛛狀血管/紅色斑點修補劑、黑眼圈/眼腫脹修復劑、灰黃面色修復劑、下垂修復劑、抗癢劑、皮膚致密劑、毛孔收縮劑、油/光亮降低劑、炎癥后過度色素沉淀修復劑、傷口處理劑、抗蜂窩織劑和調節皮膚質地，包括皺紋和細紋。
iii)植烷三醇及其衍生物植烷三醇是化合物3，7，11，15-四甲基十六烷-1，2，3-三醇的通用名稱。植烷三醇可商購自BASF(1609 Biddle Avenue，Whyandotte，MI)。例如，植烷三醇用作毛細血管/紅斑修復劑、黑眼圈/松眼泡修復劑、灰黃面色修復劑、下垂修復劑、抗癢劑、皮膚致密劑、毛孔減小劑、油/光澤降低劑、炎癥后過度色素沉著修復劑、傷口處理劑、抗蜂窩織劑(anti-cellulite agent)，并調節皮膚質地，包括皺紋和細紋。
b)植物甾醇類植物甾醇類及其衍生物因可以有助于皮膚光亮增白而已知。油溶性植物甾醇類衍生物非限制性實施例包括β-谷甾醇、菜油甾醇、菜子甾醇(lupenol)、羽扇醇、α-菠菜甾醇、豆甾醇、它們的衍生物和其組合物。更優選地，植物甾醇類衍生物選自含有β-谷甾醇、菜油甾醇、菜子甾醇、豆甾醇、它們的衍生物和其組合。
植物甾醇類一般從蔬菜油和脂肪中不能皂化的那部分得到，以游離甾醇、乙酰化衍生物、甾醇酯、乙氧基化物或糖苷的衍生物的形式獲得。更優選地，植物甾醇類是游離甾醇。正如在這里使用的，“植物甾醇類”包括其同分異構體和互變異構體，并可以商購于Aldrich化學公司(密爾沃基，威斯康星洲)、Sigma化學公司(圣路易斯，密蘇里洲)和Dragoco(Totowa，新澤西洲)。
c)油溶性維生素化合物許多已知在本領域用于提供多種皮膚益處的維生素是油溶性的，而且一些或全部它們的衍生物也是油溶性的。這樣，這些油溶性維生素于此可有效地作為油溶性護膚活性劑。此種油溶性維生素的非限制性實施例包括類視色素、維生素B3化合物、維生素C(例如維生素C棕櫚酸酯)、維生素D、維生素K、維生素E及其混合物。在此使用的優選的是類視色素、維生素B3化合物，在下面會對其進行詳細的討論。i)類視色素這里采用的“類視色素”包括維生素A或視黃醇類化合物的所有天然和/或合成的維生素A的同類物，它們在皮膚內具有維生素A的生物活性，以及這些化合物的幾何異構體和立體異構體。這里采用的類視色素的非限定性實例包括視黃醇、視黃醇酯(如視黃醇的C2-C22烷基酯、包括棕櫚酸視黃醇酯、乙酸視黃醇酯、丙酸視黃醇酯)、視黃醛、和/或視黃酸(包括全反式視黃酸和/或13-順視黃酸)，優選除視黃酸外的類視色素。這些化合物是本領域中熟知的并可商購自各種來源，如西格瑪化學公司(圣路易斯，MO)，和Boerhinger Mannheim(Indianapolis，IN)。其它適用的類視色素為視黃酸生育酚酯[(順或反)視黃酸生育酚酯、adapalene{6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸}和tazarotene(乙基6-[2-(4，4-二甲基硫代苯并二氫吡喃-6-基)-乙炔基]煙酸乙酯)。優選的類視色素為視黃醇、棕櫚酸視黃醇酯、乙酸視黃醇酯、丙酸視黃醇酯、視黃醛及其結合，但任何油溶性類視色素可用于此。
ii)油溶性維生素B3化合物油溶性維生素B3化合物尤適用于調節皮膚狀況。非限定性的油溶性維生素B3化合物的實例包括煙酸酯，包括煙酸的非血管擴張性酯(如煙酸生育酚酯)。適宜的維生素B3化合物的實例是本領域中熟知的，并可購自多種商源，如西格瑪化學公司(圣路易斯市，MO)，ICNBiomedicals Inc.(Irvin，CA)和Aldrich化學公司(Milwaukee，WI)。
iii)油溶性維生素E化合物維生素E及其幾種衍生物已知可特別用作抗氧化劑/游離基清除劑。此類抗氧化劑/游離基清除劑可特別用于抵抗紫外線輻射，紫外線輻射可以引起角質層的剝落或質地變化，也可抵抗能引起皮膚損傷的其他環境因素。
油溶性維生素E化合物的非限制性實例包括生育酚(維生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯和其他生育酚酯類。優選的抗氧化劑/游離基清除劑是生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯及其混合物。在這里也有用的材料種類有生育三烯酚，與維生素E有關。
d)抗痤瘡活性劑油溶性抗痤瘡活性劑的非限制性實例包括間苯二酚和紅霉素。
e)β-羥基酸油溶性β-羥基酸的非限制性實例包括水楊酸及其衍生物，例如辛酰基衍生物。β-羥基酸已知可用于防痤瘡和防老化。
f)螯合劑這里使用的“螯合劑”或“螯合試劑”意為能通過形成配合物來從體系中去除金屬離子的活性試劑，這樣金屬離子就不會輕易地參與或催化化學反應。螯合試劑的加入尤其具有防止紫外線侵害和其它環境因素對皮膚損傷的作用，紫外線可導致過多鱗片或皮膚組織變化。
在此可用的典型的油溶性螯合劑公開在Bissett等的US Patent No.5487884，授權日1/30/96；Bush等的國際申請公開91/16035，
公開日10/31/95；和Bush等的國際申請公開91/16034，
公開日10/31/95。本發明的組合物中使用的油溶性螯合劑優選的是糠偶酰二肟、糠偶酰單肟及其衍生物。
g)類黃酮類黃酮化合物廣泛公開于US Patents 5686082和5686367中，它們引入本文供參考。適用于本發明的類黃酮的非限定性實例包括異黃酮，黃烷酮，選自未取代的黃烷酮、單取代的黃烷酮及其混合物；查耳酮，選自未取代的查耳酮、單取代的、二取代的、和三取代的查耳酮及其混合物；黃酮，選自未取代的黃酮、單取代的、和二取代的黃酮、及其混合物；一種或多種異黃酮；香豆素，選自未取代的香豆素、單取代的、和二取代的香豆素、及其混合物；色酮，選自未取代的色酮、單取代的、和二取代的色酮、及其混合物；一種或多種敗壞翹搖素；一種或多種苯并二氫吡喃-4-酮；一種或多種苯并二氫吡喃醇(chromanol)；其異構體(如順/反異構體)；及其混合物。術語“取代的”在此是指類黃酮的一個或多個氫原子已被羥基、C1-C8烷基、或C1-C4烷氧基獨立地代替的類黃酮。
適合的類黃酮的實例包括但不限于未取代的黃烷酮、單羥基黃烷酮(如2′-羥基黃烷酮、6-羥基黃烷酮、7-羥基黃烷酮等)、單烷氧基黃烷酮(如5-甲氧基黃烷酮、6-甲氧基黃烷酮、7-甲氧基黃烷酮、4′-甲氧基黃烷酮等)、未取代的查耳酮(尤其是未取代的反式查耳酮)、單羥基查耳酮(如2′-羥基查耳酮、4′-羥基查耳酮等)、二羥基查耳酮(如2′，4-二羥基查耳酮、2′，4′-二羥基查耳酮、2，2′-二羥基查耳酮、2′，3-二羥基查耳酮、2′，5′-二羥基查耳酮等)、和三羥基查耳酮(如2′，3′，4′-三羥基查耳酮、4，2′，4′-三羥基查耳酮、2，2′，4′-三羥基查耳酮等)、未取代的黃酮、7，2′-二羥基黃酮、3′，4′-二羥基萘黃酮、4′-羥基黃酮、5，6-苯并黃酮、和7，8-苯并黃酮、未取代的異黃酮、黃豆苷原(7，4′-二羥基異黃酮)、5，7-二羥基-4′-甲氧基異黃酮、大豆異黃酮(大豆的提取混合物)、未取代的香豆素、4-羥基香豆素、7-羥基香豆素、6-羥基-4-甲基香豆素、未取代的色酮、3-甲酰基色酮、3-甲酰基-6-異丙基色酮、未取代的敗壞翹搖素、未取代的苯并二氫吡喃-4-酮、未取代的苯并二氫吡喃-4-醇、及其混合物。
這里優選的是未取代的黃烷酮、甲氧基黃烷酮、未取代的查耳酮、2′-4二羥基查耳酮、異黃酮，及其混合物。更優選未取代的黃烷酮、未取代的查耳酮(尤其是反式異構體)、異黃酮，及其混合物。
用于此處的類黃酮化合物有多種來源商購，如Indofine化學公司(Somerville，New Jersey)、Steraloids公司(Wilton，NewHampshire)、Archer Daniels Midland Co.的NovaSoy(Decatur，Illinois)和Aldrich化學公司(Milwaukee，Wisconsin)。
也可以使用上述類黃酮化合物的混合物。
h)抗炎癥試劑這里采用的油溶性抗炎癥試劑的非限定性實例包括甾族抗炎劑，如皮質類甾醇(如氫化可的松)，和油溶性非甾族抗炎劑，如丙酸衍生物(如布洛芬、萘普生、和/或酮丙酸)。
還可以使用這些油溶性抗炎劑的混合物及其化妝品和/或藥物可接受的鹽和這些試劑的酯。例如依托芬那酯(氟滅酸的衍生物)特別適用于局部涂敷。
本發明中可使用的所謂“天然”抗炎癥試劑的非限定性實例包括可以從天然源(如植物、真菌、微生物副產物)采用適當物理和/或化學分離法以提取物形式獲得或合成制得的試劑。例如，可以采用小燭樹蠟、紅沒藥醇(如α-紅沒藥醇)、和/或植物甾醇(如植甾醇)。
i)抗蜂窩織劑這里采用的油溶性抗蜂窩織劑護膚活性物的非限定性實例包括油溶性黃嘌呤化合物，如咖啡堿。
i)局部麻醉劑油溶性局部麻醉藥的非限定性實例包括苯唑卡因、利多卡因、及其藥物上可接受的鹽。
II.聚硅氧烷彈性體本發明的組合物還包含組合物重量的約0.1％到約30％的聚硅氧烷彈性體成分。優選地，組合物包含組合物重量的約0.1％到約30％、更優選地約0.5％到約10％的聚硅氧烷彈性體成分。所有這些有關硅氧烷彈性體的百分比是基于彈性體的量，因此不包括商購形式中包含的載體或副產物。通常商購硅氧烷彈性體以與硅油的溶液形式引入整體組合物中。該硅油量認為是本發明組合物中存在的硅油的總百分比中。
適用于此處的為可為乳化或非乳化的交聯硅氧烷彈性體或其混合物的聚硅氧烷彈性體。對于可用作交聯有機聚硅氧烷彈性體的起始原料的可固化有機聚硅氧烷組合物的種類沒有明確的限制。這方面的例子為加成反應固化的有機聚硅氧烷組合物，其中在鉑金屬催化下通過含SiH的二有機聚硅氧烷和具有硅鍵合乙烯基的有機聚硅氧烷之間的加成反應固化；縮合固化有機聚硅氧烷組合物，其中在有機錫化合物的存在下通過羥基封端的二有機聚硅氧烷和含SiH的二有機聚硅氧烷之間的脫氫反應固化；縮合固化有機聚硅氧烷組合物，其中在有機錫的化合物或鈦酸酯的存在下通過羥基封端的二有機聚硅氧烷和可水解的有機硅烷之間的縮合反應(該縮合反應可以脫水、脫醇、脫肟、脫胺、脫酰胺、脫羧基和脫酮反應作為例子)固化；過氧化物固化有機聚硅氧烷組合物，其中在有機過氧化物催化劑的存在下熱固化；以及通過如γ-射線、紫外線或電子束的高能輻射固化的有機聚硅氧烷組合物。
加成反應固化有機聚硅氧烷組合物因其迅速的固化速率和固化中的良好的均勻性為優選的。特別優選的加成反應固化有機聚硅氧烷組合物是由下面物質制備的(A)在每一分子中具有至少2個低級烯基的有機聚硅氧烷；(B)在每一分子中具有至少2個硅鍵合的氫原子的有機聚硅氧烷；和(C)鉑類型的催化劑。
關于上述物質，成分(A)為生成聚硅氧烷彈性體的有機聚硅氧烷的基本成分，通過在成分(C)的催化下、該成分與成分(B)的加成反應進行固化。該成分(A)必須每分子中含有至少2個硅鍵合的低級烯基；少于兩個低級烯基時由于不會形成網狀結構，不會得到良好固化的產品。該低級烯基的例子有乙烯基、烯丙基和丙烯基。雖然低級烯基可存在于分子中的任何位置，其存在于分子末端是優選的。此成分的分子結構可為直鏈、支化的直鏈、環狀或網狀的，但可能略微地支化的直鏈為優選的。該成分的分子量沒有明確的限制，因而其粘度可為從低粘度液體到很高粘度的膠質。為了使得到的固化產品為橡膠彈性體的形式，25攝氏度下的粘度至少為100厘沲為優選的。這些有機聚硅氧烷的例子有甲基乙烯基硅氧烷、甲基乙烯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基聚硅氧烷、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-二苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端甲基(3，3，3-三氟丙基)聚硅氧烷和二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基(3，3，-三氟丙基)硅氧烷共聚物。
成分(B)為每分子中具有至少2個硅鍵合的氫原子的有機聚硅氧烷，且為成分(A)的交聯劑。通過在成分(C)的催化下、該成分中的硅鍵合的氫原子與成分(A)中的低級烯基的加成反應進行固化。此成分(B)必須每分子中含有至少2個硅鍵合的氫原子，以起交聯劑的作用。此外，成分(A)的每分子中的烯基的數目與成分(B)的每分子中的硅鍵合的氫原子的數目的總和至少為5。因為網狀結構基本上不能形成，應避免低于5的值。
對于此成分的分子結構沒有明確的限制，它可為直鏈、含支鏈的直鏈、環狀等等的任何一種。該成分的分子量沒有明確的限制，但是25攝氏度下的粘度為1到50,000厘沲為優選的，以得到與成分(A)的良好的混溶性。優選地此成分的加入量為使該成分中的硅鍵合的氫原子的總量與成分(A)中所有低級烯基的總量之間的摩爾比在(1.5∶1)到(20∶1)的范圍內。當此摩爾比低于0.5∶1時，難以得到優良的固化性能。當超過(20∶1)時，當加熱固化的產品時，硬度有增大到高水平的趨勢。此外，為了如強化的目的補充加入含有大量烯基的有機聚硅氧烷時，優選地補充加入的該含SiH的成分的量可抵消這些烯基。此成分的具體的例子有三甲基甲硅烷氧基封端甲基氫聚硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基氫硅氧烷共聚物和二甲基硅氧烷-甲基氫-硅氧烷環狀共聚物。
成分(C)為硅鍵合氫原子和烯基的加成反應的催化劑，具體的例子有氯鉑酸，可能溶解于醇或酮且此溶液非必需地老化，氯鉑酸-烯烴絡合物、氯鉑酸-烯基硅氧烷絡合物、氯鉑酸-二酮絡合物、鉑黑和載體支撐的鉑。
作為鉑型金屬適當地每1,000,000重量份的成分(A)加(B)的總量，優選地以0.1到1,000重量份、更優選地以1到100重量份加入成分C。可與形成上述可固化有機聚硅氧烷組合物的基礎的有機聚硅氧烷中的硅鍵合的其它有機基團為如烷基，如甲基、乙基、丙基、丁基和辛基；取代烷基，如2-苯乙基、2-苯丙基和3，3，3-三氟丙基；芳基，如苯基、甲苯基和二甲苯基；取代芳基，如苯乙基；以及由如環氧基、羧酸酯基、巰基等等取代的單價烴基。
制備有機聚硅氧烷彈性體粉末的實施例如下在表面活性劑(非離子、陰離子、陽離子或兩性的)的存在下將上述有機聚硅氧烷組合物(加成固化、縮合固化或過氧化物固化)與水混和，在均勻混合器、膠體磨、均化器、螺旋槳混合器等等中混和均勻后，通過排到熱水(溫度至少為50攝氏度)中而固化，然后干燥；通過將其直接地噴射到熱氣流中使有機聚硅氧烷組合物(可加成固化、縮合固化或過氧化物固化的)固化；通過將其在高能輻射下噴射固化可輻射固化的有機聚硅氧烷組合物而得到粉末；將有機聚硅氧烷組合物(可加成固化、縮合固化、過氧化物固化的)或可高能固化的有機聚硅氧烷組合物固化，后者通過高能輻射固化，然后用已知的粉碎機如球磨機、超霧粉碎機、捏和機、軋制機等等將產品磨碎，從而形成粉末。
本發明的組合物可包含乳化交聯有機聚硅氧烷彈性體、非乳化交聯有機聚硅氧烷彈性體或其混合物。此處所用的術語“非乳化”定義了不含聚氧化烯單元的交聯有機聚硅氧烷彈性體。此處所用的術語“乳化”是指具有至少一個聚氧化烯(如聚氧乙烯或聚氧丙烯)單元的交聯有機聚硅氧烷彈性體。此處優選的乳化彈性體包括由二乙烯基化合物、特別是具有至少兩個游離乙烯基的硅氧烷聚合物與聚硅氧烷骨架上的Si-H鍵反應形成的聚氧化烯改性彈性體。優選地，彈性體為在分子球形MQ樹脂上的Si-H位點交聯的二甲基聚硅氧烷。乳化交聯有機聚硅氧烷彈性體可特別地從美國專利5,412,004(95年5月2日授權)、5,837,793(98年11月17日授權)和5,811,487(98年9月22日授權)中介紹的交聯聚合物選取，此處所有專利通過其整體引用而插入。此外，由二甲基聚硅氧烷共聚醇交聯聚合物(和)二甲基聚硅氧烷組成的乳化彈性體可從Shin Etsu以商品名KSG-21購得。
本發明的聚硅氧烷彈性體可通過在帶有循環或不帶循環的聲譜顯示儀中、在聚硅氧烷彈性體的溶劑的存在下、使其經受高剪切(約5,000psi)處理而進一步加工，處理1到60程，以得到聚硅氧烷彈性體的特定的平均粒徑。少于10程會得到約20到200微米的平均粒徑。10到60程會得到由Horiba LA-910測得的小于20微米的平均粒徑。此處所用的術語彈性體的“粒徑”表示其膨脹狀態的彈性體粒徑。此處所用的“膨脹”是指由于其吸收了溶劑化合物，彈性體顆粒超過其正常大小和形狀的延伸。
優選地，非乳化的彈性體為二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交聯聚合物。這些二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交聯聚合物由包括Dow Corning(DC 9040和DC 9041)、General Electric(SFE839)、Shin Etsu(KSG-15，16，18[二甲基聚硅氧烷/苯基乙烯基二甲基聚硅氧烷交聯聚合物])和Grant Industries(GRANSILTM種類的彈性體)的許多供應商供應。在1990年11月13日授權Sakuta等人的美國專利4,970,252號、1998年6月2日授權Kilgour等人的美國專利5,760,116號、1997年8月5日授權Schulz，Jr.等人的美國專利5,654,362號中進一步介紹了適用于本發明的交聯有機聚硅氧烷彈性體和制備它們的方法，所有這些通過引用在此處插入。在轉讓給Pola Kasei Kogyo KK的日本專利申請JP 61-18708中介紹了適用于本發明的另外的交聯有機聚硅氧烷彈性體。
優選用于此處的商購彈性體為Dow Corning的9040聚硅氧烷彈性體共混物、Shin Etsu的KSG-21及其混合物。
III.硅油本發明的組合物含有安全有效量的硅油。優選地，以形成的組合物的重量來計，組合物包含約5％到約99％的硅油，優選地是從約15％到約95％，更優選地是從約20％到約90％，而且特別優選地是從約25％到約85％。
本發明中可能使用的常見硅油的非限制性實施例包括環甲聚硅氧烷、二甲聚硅氧烷及其混合物。
本發明中的組合物可以是無水的。“無水的”意味著組合物含水量小于5％，優選地是小于1％。在此無水系統中，組合物可以是含有硅油、聚硅氧烷彈性體和油溶性活性劑的組合。
本發明中的組合物也可以含有水相，例如以油包水乳液的形式。根據本發明乳液一般含有水相和類脂或油。類脂類或油類可以從動物、植物或石油中獲得，它們可以是天然或合成(也就是人造的)的。此類脂或油優選地是硅油。優選地，以載體的重量來計，乳液中還包含的乳化劑的含量從約1％到約10％，從大約2％到大約5％是更優選的。乳化劑用于乳化聚硅氧烷彈性體、聚硅氧烷乳化劑、非離子物、陰離子物和陽離子物。例如，McCutcheon's洗滌劑和乳化劑，北美版(1986)，317-324頁，揭示了合適的乳化劑。乳化劑優選地是一種乳化聚硅氧烷彈性體、聚硅氧烷乳化劑或它們的組合物。
適宜的乳液根據其預期產品形式粘度的范圍很大。粘度范圍是從大約5,000厘泊到大約100,000厘泊是優選的。
乳液可能含有多種任選成分。根據在組合物中給定組分的水溶性和分散能力，本領域技術人員明確給定組分主要是進入水相還是進入油/聚硅氧烷相。
優選地，本發明中的組合物含有水相并以硅油包水乳液的形式。更優選地是，此組合物為聚硅氧烷包水乳液，以油相的重量來計，此組合物油相包含至少51％的硅油。下面充分敘述聚硅氧烷包水乳液。
聚硅氧烷包水乳液聚硅氧烷包水乳液含連續的聚硅氧烷相和分散的水相。
(a)連續的聚硅氧烷相本發明優選的聚硅氧烷包水乳液包含形成的組合物重量的約25至約90％，優選約27％至約80％，更優選約30％至約70％重的連續聚硅氧烷相。連續的聚硅氧烷相以外相存在，它包含或圍繞著下述的不連續的水相。
連續聚硅氧烷相包含用于該組合物的聚有機基硅氧烷油。該聚有機基硅氧烷油可以是揮發性的、非揮發性的、或揮發性的與非揮發性的聚硅氧烷的混合物。術語“非揮發性的”在本文指那些在室溫下為液態并具有100℃或更高的閃點(在一個大氣壓下)的聚硅氧烷。術語“揮發性的”在本文指所有其它的硅油。適宜的聚有機基硅氧烷可選自多種聚硅氧烷，跨越寬的揮發性和粘度范圍。適合的聚有機基硅氧烷油包括聚烷基硅氧烷、環狀聚烷基硅氧烷和聚烷基芳基硅氧烷。
該組合物中聚烷基硅氧烷包括在25℃粘度約0.5至約1,000,000厘沲的聚烷基硅氧烷。這類聚烷基硅氧烷可以通式R3SiO[R2SiO]xSiR3代表，其中R為C1-C30的烷基(優選R為甲基或乙基，更優選甲基；在同一分子中也可以存在不同的烷基)，x為0至約10,000的整數，選擇x可以獲得所需的可達約10,000,000以上的分子量。商購聚烷基硅氧烷包括聚二甲基硅氧烷，也稱二甲聚硅氧烷，其實例包括通用電氣公司出售的Vicasil系列，和道康寧公司出售的Dow Corning200系列。合適的聚二甲基硅氧烷的具體實例包括Dow Corning200流體，其粘度0.65厘沲，沸點100℃，Dow Corning225流體，粘度10厘沲，沸點大于200℃，和Dow Corning200流體，粘度分別為50,350和12,500厘沲沸點大于200℃。合適的二甲聚硅氧烷包括那些化學式(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]ySi(CH3)3代表的，其中R為2至30個碳原子的直鏈或支鏈，x和y各為1或更大的整數，選擇x和y可以獲得可達約10,000,000以上的所需的分子量。這些烷基取代的二甲聚硅氧烷的實例包括鯨蠟基二甲聚硅氧烷和月桂基二甲聚硅氧烷。
適用于組合物的環狀聚烷基硅氧烷包括那些化學式[SiR2-O]n代表的，其中R為烷基(優選R為甲基或乙基，更優選甲基)，和n為約3至約8的整數，更優選約3至約7的整數，和最優選約4至約6的整數。當R為甲基時，這些物質一般被稱為環甲聚硅氧烷。商購環甲聚硅氧烷包括Dow Corning244流體，粘度2.5厘沲，沸點172℃，它主要含環甲四聚硅氧烷(即n＝4)，Dow Corning344流體，粘度2.5厘沲，沸點178℃，它主要含環甲五聚硅氧烷(即n＝5)，Dow Corning245流體，粘度4.2厘沲，沸點205℃，它主要含環甲四聚硅氧烷和環甲五聚硅氧烷(即n＝4和5)的混合物，和Dow Corning345流體，粘度4.5厘沲，沸點217℃，它主要含環甲四聚硅氧烷、環甲五聚硅氧烷和環甲六聚硅氧烷(即n＝4、5和6)的混合物。
如三甲基硅氧基硅酸酯的物質也適用，它是對應于通式[(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y的聚合物，其中x為約1至約500的整數，y為約1至約500的整數。商購三甲基硅氧基硅酸酯是作為與二甲聚硅氧烷Dow Corning593流體的混合物出售的。
二甲聚硅氧烷醇也適用于組合物。這類化合物可用化學式R3SiO[R2SiO]xSiR2OH和HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH表示，其中R為烷基(優選R為甲基或乙基，更優選甲基)和x為0至約500的整數，選擇x以獲得所需的分子量。商購二甲聚硅氧烷一般是以與二甲聚硅氧烷或環甲聚硅氧烷的混合物出售(如Dow Corning1401、1402和1403流體)。
聚烷基芳基硅氧烷也適用于組合物。尤其是粘度約15至約65厘沲(25℃)的聚甲基苯基硅氧烷。
這里優選的聚有機基硅氧烷選自聚烷基硅氧烷、烷基取代的二甲聚硅氧烷、環甲聚硅氧烷、三甲基硅氧烷硅酸酯、二甲聚硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷及其混合物。這里更優選聚烷基硅氧烷和環甲聚硅氧烷。在聚烷基硅氧烷中優選的是二甲聚硅氧烷。
如上所述，連續聚硅氧烷相可含一種或多種非聚硅氧烷油。在連續聚硅氧烷相中非聚硅氧烷油的濃度優選最小化或被避免在一起，以更進一步增強油溶性護膚活性物的輸送。合適的非聚硅氧烷油的在約1個大氣壓下的熔點為約25℃或更低。用于連續聚硅氧烷相的非聚硅氧烷油的實例是局部用個人護理產品的化學領域中熟知的那些，其中產品是以油包水乳液形式，例如礦物油、植物油、合成油、半合成油等。
(b)分散的水相本發明的局部用組合物也可以包含形成的組合物重量的約10％至約75％的分散的水相。在乳液技術中，術語“分散相”是本領域技術人員熟知的術語，它指懸浮于或被包圍于連續相中的小顆粒或液滴。分散相也稱為內相或不連續相。分散的水相是懸浮于或被包圍于上述連續聚硅氧烷相中的小水滴或顆粒分散體。
水相可以是水，或水和一種或多種水可溶或水可分散成分的結合。優選水相包含水相重量的大于約50％的水。這類非必需成分的非限制性實例包括增稠劑、酸、堿、鹽、螯合劑、膠、水溶性或水分散性醇和多元醇、緩沖劑、防腐劑、水溶性護膚活性物、水分散性護膚活性物、防曬劑、色料等。在以下任選成分中將詳細描述水溶性和水分散性護膚活性物。
(c)分散水相的乳化劑本發明的聚硅氧烷包水乳液優選包括乳化劑。在優選的實施方案中，組合物含約0.1％至約10％的乳化劑，更優選約0.5％至約7.5％，最優選約1％至約5％的乳化劑，按形成的組合物重量計。乳化劑有助于將水相分散和懸浮于連續的聚硅氧烷相中。
這里可以采用多種乳化劑，以形成優選的聚硅氧烷包水乳液。已知的或傳統的乳化劑可用于該組合物，只要所選的乳化劑與本發明組合物的基本成分是化學上和物理上相容的，并且產生了所需的分散性能。合適的乳化劑包括聚硅氧烷乳化劑，不含硅的乳化劑及其混合物，它們是局部用個人護理產品領域的技術人員已知的。優選地，這些乳化劑具有小于約14的HLB值，更優選約2至約14，再優選約4至約14。HLB值不在該范圍內的乳化劑可以與其它乳化劑結合使用，以達到落入該范圍的組合的有效重均HLB。
這里優選采用乳化聚硅氧烷彈性體，上面已進行了詳細描述。也優選其它聚硅氧烷乳化劑。乳化聚硅氧烷彈性體與聚硅氧烷乳化劑的結合也適用于此。
這里使用多種聚硅氧烷乳化劑。這些聚硅氧烷乳化劑一般是有機改性的有機基聚硅氧烷，本領域技術人員也稱之為聚硅氧烷表面活性劑。適用的聚硅氧烷乳化劑包括二甲聚硅氧烷共聚多元醇。這些物質是這樣的聚二甲基硅氧烷，它們已被改性以包括聚醚側鏈，如聚環氧乙烷鏈、聚環氧丙烷鏈，這些鏈的混合物，以及含有同時衍生自環氧乙烷和環氧丙烷的部分的聚醚鏈。其它實例包括烷基改性的二甲聚硅氧烷共聚多元醇，即含C2-C30側鏈的化合物。其它適用的二甲聚硅氧烷共聚多元醇還包括具有各種陽離子、陰離子、兩性和兩性離子側基部分的物質。
這里采用的二甲聚硅氧烷共聚多元醇乳化劑可用下式表示 其中R為C1-C30直鏈、支鏈或環狀烷基，和R2選自由以下組成的基團-(CH2)n-O-(CH2CHR3O)m-H，和
-(CH2)n-O-(CH2CHR3O)m-(CH2CHR4O)o-H，其中n為3至約10的整數；R3和R4選自由H和C1-C16直鏈或支鏈烷基組成的基團，使得R3和R4不同時一樣；和m、o、x和y的選擇使得分子具有約200至約10,000,000的整體分子量，并且m、o、x和y各自選自零或更大的整數，使m和o不同時為零，和z獨自選自1或更大的整數。認識到可以獲得這些共聚多元醇的位置異構體。上述含有R3和R4基團的R2部分的化學代表式并不是限制性的，而是為了方便而示出來的。
上一段落中結構中示出的聚硅氧烷表面活性劑也可以使用，其中R2為-(CH2)n-O-R5，其中R5為陽離子、陰離子、兩性的或兩性離子的部分，雖然它不被嚴格的分類為二甲聚硅氧烷共聚多元醇。
這里用做乳化劑的二甲聚硅氧烷共聚多元醇和其它聚硅氧烷表面活性劑的非限制實例包括具有聚環氧乙烷側鏈的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有聚環氧丙烷側鏈的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有聚環氧乙烷和聚環氧丙烷混合側鏈的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有聚氧化(乙烯)(丙烯)混合側鏈的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有有機甜菜堿側鏈的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有羧酸酯(鹽)側鏈的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有季銨鹽側鏈的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、以及含有C2-C30直鏈、支鏈或環狀烷基部分側基的上述共聚物的進一步改性物。這里使用的道康寧公司出售的二甲聚硅氧烷共聚多元醇的實例有Dow Corning190、193、Q2-5220、2501蠟、2-5324流體和3225C(后者以與環甲聚硅氧烷混合物的形式出售)。商購的鯨蠟基二甲聚硅氧烷共聚多元醇為與聚甘油基-4異硬脂酸酯(和)月桂酸己酯的混合物，商品為ABILWE-09(購自Goldschmidt)。商購的鯨蠟基二甲聚硅氧烷共聚多元醇也為與月桂酸己酯(和)聚甘油基-3油酸酯(和)鯨蠟基二甲聚硅氧烷的混合物，以商品ABILWS-08出售(也購自Goldschmidt)。二甲聚硅氧烷共聚多元醇的其它非限制性實例還包括月桂基二甲聚硅氧烷共聚多元醇、二甲聚硅氧烷共聚多元醇乙酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇己二酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇胺、二甲聚硅氧烷共聚多元醇二十二烷酸酯二甲聚硅氧烷共聚多元醇丁醚、二甲聚硅氧烷共聚多元醇羥基硬脂酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇異硬脂酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇月桂酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇甲醚、二甲聚硅氧烷共聚多元醇磷酸酯、和二甲聚硅氧烷共聚多元醇硬脂酸酯。見國際化妝品成分詞典，第5版，1993。
這里采用的不含硅乳化劑包括各種非離子的和陰離子的乳化劑，如糖酯和多酯，烷氧基化糖酯和多酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯的烷氧基化衍生物、C1-C30脂肪醇的烷氧基化醚、C1-C30脂肪酸的聚甘油基酯、多元醇的C1-C30酯、多元醇的C1-C30醚、磷酸烷基酯、聚氧化烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂類及其混合物。
適用于此的不含硅乳化劑的非限制性實例包括聚乙二醇20脫水山梨醇單月桂酸酯(Polysorbate 20)、聚乙二醇5大豆甾醇、Steareth-20、Ceteareth-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、Ceteth-10、Polysorbate 80、磷酸鯨蠟酯、磷酸鉀鯨蠟酯、二乙醇胺磷酸鯨蠟酯、Polysorbate 60、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、聚氧化乙烯20脫水山梨醇三油酸酯(Polysorbate 85)、單月桂酸脫水山梨醇酯、聚氧化乙烯4月桂醚硬脂酸鈉、聚甘油基-4異硬脂酸酯、月桂酸己酯、steareth-20、ceteareth-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、ceteth-10、二乙醇胺磷酸鯨蠟酯、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
非必需成分本發明組合物可包含大量其它成分，它們是給定產品類型中常用的，只要它們不會不可接受地改變本發明的益處。
在優選的實施方案中，當組合物將與人體角質組織接觸時，這些非必需組分應適用于角質組織，即當它們引入組合物中時，它們適宜與人體角質組織接觸而無合理的醫學判斷范圍內的不當的毒性、不相容性、不穩定性、變性反應等。CTFA化妝品成分手冊，第2版(1992)描述了多種常用于護膚工業的非限制性化妝品及藥物成分，它們適用于本發明組合物。這些成分類的實例包括磨料、吸收劑、美觀組分如香料、顏料、著色劑、精油、皮膚增感劑(skin sensates)、收斂劑等(如丁子香油、薄荷醇、樟腦、桉樹油、丁子香酚、乳酸薄荷醇酯、金縷梅餾出物)、抗痤瘡劑、抗結塊劑、防泡劑、抗微生物劑(如丁基氨基甲酸碘丙酯)、抗氧化劑(如BHT、BHA、生育酚)、粘結劑、生物添加劑、緩沖劑、增量劑、螯合劑、化學添加劑、色料、化妝品收斂劑、化妝品殺生劑、變性劑、藥物收斂劑、外用止痛劑、成膜劑如有助于組合物的成膜性和親和性的聚合物(如二十碳烯和乙烯基吡咯烷酮共聚物)、防曬劑、pH調節劑、推進劑、還原劑、多價螯合劑、皮膚增白和增亮劑(如氫醌、曲酸、抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯、抗壞血酸基葡糖胺、吡哆素)、皮膚調理劑(如濕潤劑，包括多種多樣的和非閉塞性成分)、皮膚舒適和/或愈合劑(如泛醇和其衍生物如乙基泛醇)、蘆薈、泛酸及其衍生物、尿囊素、紅沒藥醇、及甘草酸二鉀)、皮膚處理劑(維生素D化合物、單、二、和三萜類化合物、β-ionol、雪松醇)、增稠劑、和維生素及維生素衍生物。脫皮屑活性物在本發明的組合物內可以加入安全且有效用量的脫皮屑活性物，更優選的是占組合物重量的約0.1％到約10％，更優選的是約0.2％到約5％，同樣優選的是約0.5％到約4％。脫皮屑活性物可增強本發明的改善皮膚外觀的優點。例如，脫皮屑活性物有助于改善皮膚質地(如光滑度)。一類適用于此的脫皮屑體系含巰基化合物和兩性離子表面活性劑并描述于Bissett的US Patent No.5681852中(引入供參考)。另一類適用于此的脫皮屑體系含水楊酸和兩性離子表面活性劑，并描述于Bissett的US Patent No.5652228中(引入供參考)。例如這些申請中描述的兩性離子表面活性劑也可用作這里的脫皮屑劑，尤其優選鯨蠟基甜菜堿。抗皺紋活性物/抗萎縮活性物本發明組合物可包含安全有效量的一種或多種抗皺紋或抗萎縮活性物。這里適用的該活性物的實例有含硫的D和L氨基酸及其衍生物和鹽，尤其是N-乙酰基衍生物，其優選的實例是N-乙酰基-L-半胱氨酸；硫醇，如乙硫醇；羥基醇(如α-羥基酸，如乳酸和乙醇酸，或β-羥基酸)、植酸、硫辛酸；溶血磷脂酸、脫皮劑(如苯酚等)，它們增強本發明角質組織外觀的益處，尤其是在調節角質組織狀況如皮膚狀況上。水溶性維生素本發明組合物可包含安全有效量的一種或多種水溶性維生素，其實例包括但不限于水溶性維生素B、維生素B衍生物、維生素C、維生素C衍生物、維生素K、維生素K衍生物、維生素D、維生素D衍生物、維生素E、維生素E衍生物，及其混合物。維生素B3化合物本發明組合物可以包含安全有效量的維生素B3化合物。當它存在于本發明組合物中時，組合物優選包含其重量的約0.01％至約50％，更優選約0.1％至約10％，更優選約1％至約5％，和更優選約2％至約5％的維生素B3化合物。
這里的“維生素B3化合物”是指具有下式的化合物 其中R為-CONH2(即煙酰胺)、-COOH(即煙酸)或-CH2OH(即煙醇)；其衍生物；和任何上述物質的鹽。
上述維生素B3化合物的舉例性衍生物包括煙酸酯，包括煙酸的非血管擴張性酯(如煙酰胺)、煙基氨基酸、煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。羥基酸本發明組合物還包含安全有效量的羥基酸。優選用于本發明的羥基酸包括α-羥基酸，如乳酸和乙醇酸。當存在于本發明組合物中時，優選羥基酸用量為約0.01％至約50％，更優選約0.1％至約10％，再優選約0.5％至約2％。肽本發明組合物可以包含安全有效量的肽，包括但不限于二，三，四和五肽及其衍生物。這里的“肽”是指天然存在的以及合成的肽。這里也可以使用含有肽的天然出現的和商購的組合物。
這里適用的三肽包括肌肽(beta-ala-his)。這里適用的三肽包括gly-his-lys，arg-lys-arg，his-gly-gly。優選的三肽及其衍生物包括棕櫚酰基-gly-his-lys，它可以是商購的Biopeptide CL(購自法國Sederma的100ppm的棕櫚酰基-gly-his-lys)；Peptide CK(arg-lys-arg)；PeptideCK+(ac-arg-lys-arg-NH2)；和his-gly-gly的銅衍生物(Iamin，購自密蘇里州圣路易斯市的Sigma公司)。適用于此的四肽包括Peptide E，arg-ser-arg-lys(SEQ ID NO1)。適用于此的五肽包括lys-thr-thr-lys-ser。優選的商購五肽衍生物組合物是Matrixyl，它含有100ppm的棕櫚酰基-lys-thr-thr-lys-ser(SEQ ID NO2，購自法國的Sederma)。
肽優選自棕櫚酰基-lys-thr-thr-lys-ser、棕櫚酰基-gly-his-lys、及其衍生物及其組合。
當包含于本發明組合物中時，優選肽的含量為組合物重量的約1×10-6％至約10％，更優選約0.001％至約10％，再優選約0.1％至約10％。抗氧化劑/游離基清除劑本發明組合物可包含安全有效量的抗氧化劑/游離基清除劑，優選的含量為組合物重量的約0.1％至約10％，更優選約1％至約5％。抗氧化劑/游離基清除劑尤其具有防止紫外線侵害和其它環境因素對皮膚的損傷的作用，紫外線可導致鱗片增加或角質層組織變化。
可使用的抗氧化劑/游離基清除劑是，如抗壞血酸(維生素C)及其鹽，抗壞血酸衍生物(如抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸磷酸鈉)，生育三烯酚(tocotrienol)，丁基化的羥基苯甲酸鹽，尿酸鹽，山梨酸鹽，二羥基富馬酸鹽，賴氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、超氧物岐化酶、水飛薊素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素和迷迭香提取物。優選的抗氧化劑/游離基清除劑是維生素C。水溶性類黃酮本發明組合物可包含安全有效量的水溶性類黃酮。優選的實例是o-糖苷。抗蜂窩織劑本發明組合物還含有安全有效量的抗蜂窩織劑。合適的試劑包括但不限于黃嘌呤化合物(如茶堿、可可堿和氨基堿)。曬黑活性物本發明組合物可含有安全有效量的曬黑活性物，優選組合物含有約0.1％至約20％的二羥基丙酮人工曬黑活性物。
二羥基丙酮也稱為DHA或1，3-二羥基-2-丙酮，它是白色至灰白的結晶粉末。皮膚增白劑本發明的組合物內可含有皮膚增白劑。當使用時，組合物優選的是含有其重量的約0.1％到約10％，更優選的是約0.2％到約5％，同樣優選的是約0.5％到約2％的皮膚增白劑。合適的皮膚增白劑包括那些在本技術領域內已知的物質，包括曲酸、熊果苷、抗壞血酸及其衍生物(如抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸磷酸鈉)和提取物(如桑樹提取物、胎盤提取物)。皮膚舒適劑及皮膚愈合劑本發明組合物可添加安全有效量的皮膚舒適劑或皮膚愈合劑，優選的是含有形成的組合物重量的約0.1％到約30％，更優選的是約0.5％到約20％，同樣優選的是約0.5％到約10％的皮膚舒適劑或皮膚愈合劑。宜用于此的皮膚舒適劑或皮膚愈合劑包括泛酸衍生物(包括泛醇、右旋泛醇、乙基泛醇)、蘆薈、尿囊素、及甘草酸二鉀。抗微生物和抗真菌活性物本發明組合物可含有抗微生物或抗真菌活性物。可將安全有效量的抗微生物或抗真菌活性物加入本發明組合物，優選加入約0.001％至約10％，更優選約0.01％至約5％，再優選約0.05％至約2％。
這里優選的抗微生物和抗真菌活性物的例子包括乙醇酸、乳酸、植酸、N-乙酰基-L-半胱氨酸、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基異丙醇、及其化合物。防曬活性物皮膚暴露在紫外線下會造成過多鱗片和角質層組織的變化。因此，本發明的組合物任選的是含防曬活性物。這里的“防曬活性物”包括防曬劑和物理遮陽劑。合適的防曬活性物可以是有機或無機的。
這里使用的無機防曬活性物的非限定性實例包括以下的金屬氧化物平均初級粒徑為約15nm至約100nm的二氧化鈦，平均初級粒徑為約15nm至約150nm的氧化鋅，平均初級粒徑為約15nm至約150nm的氧化鋯，平均初級粒徑為約15nm至約500nm的氧化鐵，及其混合物。當在本發明中使用時，無機防曬活性物含量為組合物重量的約0.1％至約20％，優選約0.5％至約10％，更優選約1％至約5％。
大量常規防曬活性物適合這里使用。Sagarin等人在化妝品科學技術(1972)，第VIII章，第189頁以后公開了許多合適的活性物。具體的合適防曬活性物例如包括對氨基苯甲酸、它的鹽和衍生物(乙基、異丁基、甘油基酯，對二甲基氨基苯甲酸)、氨茴香酸酯(即鄰氨基苯甲酸酯，甲基、薄荷基、苯基、芐基、苯基乙基、里哪基、萜品基和環己烯基酯)；水楊酸酯(戊基、苯基、芐基、薄荷基、甘油基和一縮二丙二醇酯)；肉桂酸衍生物(薄荷基和芐基酯、(α-苯基肉桂腈；丁基肉桂酰丙酮酸酯)；二羥基肉桂酸衍生物(繖形酮、甲基繖形酮、甲基乙酰繖形酮)；三羥基肉桂酸衍生物(七葉亭、甲基七葉亭、瑞香素、和葡糖苷、七葉苷和瑞香苷)；烴類(二苯基丁二烯、1，2-二苯乙烯)；二亞芐基丙酮和亞芐基乙酰苯；萘酚磺酸鹽(2-萘酚-3，6-二磺酸和2-萘酚-6，8-二磺酸的鈉鹽)；二羥基萘甲酸和它的鹽；鄰和對羥基聯苯基二磺酸鹽；香豆素衍生物(7-羥基、7-甲基、3-苯基)；二唑(2-乙酰基-3-溴吲唑、苯基苯并噁唑、甲基萘噁唑、各種芳基苯并噻唑)；奎寧鹽(硫酸氫鹽、硫酸鹽、氯化物、油酸鹽和單寧酸鹽)；喹啉衍生物(8-羥基喹啉鹽、2-苯基喹啉)；羥基或甲氧基取代的二苯酮；尿酸和vilouric酸；單寧酸和它的衍生物(例如六乙基醚)；(丁基carbotol)(6-丙基胡椒基)醚；氫醌；二苯酮(羥苯、郜利苯酮、二氧苯酮、苯并間苯二酚、2，2′，4，4′-四羥基二苯酮、2，2′-二羥基-4，4′-二甲氧基二苯酮、奧它苯酮；4-異丙基-二苯甲酰基甲烷；丁基甲氧基苯甲酰基甲烷；氰基二苯基丙烯酸乙酯；奧克立林；[3-(4’-甲基亞芐基莰烷-2-酮)，和4-異丙基-二苯甲酰基甲烷。
其中，對甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯(商品有PARSOL MCX)、4，4′-叔丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(商品有PARSOL 1789)、2-羥基-4-甲氧基二苯酮、辛基二甲基-對氨基苯甲酸、二棓酰三油酸酯、2，2-二羥基-4-甲氧基二苯酮、4-(雙(羥丙基))氨基苯甲酸乙基酯、2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己基酯、水楊酸2-乙基己基酯、對氨基苯甲酸甘油酯、水楊酸3，3，5-三甲基環己基酯、氨茴香酸甲基酯、對二甲基氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、對二甲基氨基苯甲酸2-乙基己基酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、2-(對二甲基氨苯基)-5-磺基苯并噁唑酸(benzoxazoicacid)、奧克立林和這些化合物的混合物是優選的。
同樣適合用于本發明組合物中的是在一個分子中具有兩個顯示不同紫外輻射吸收譜的不同生色團部分的防曬劑。其中一個生色團部分主要在UVB輻射范圍內吸收，而另一個生色團部分主要在UVA輻射范圍內吸收。
當存在于組合物中時，使用安全且有效用量的防曬活性物，典型的是組合物重量的約1％到約20％，更優選的是約2％到約10％。其準確用量取決于所選擇的防曬活性物和所要求的防曬因子(SPF)。顆粒物質在一些實施方案中本發明組合物可包含顆粒物質，優選金屬氧化物。這些顆粒物可以是包覆的或未包覆的、帶電的或未帶電的。帶電顆粒物質公開于US Patent No.5997887(Ha等人)中，引入供參考。用于此的顆粒物質包括氯氧化鉍、氧化鐵、云母、硫酸鋇處理的云母、二氧化鈦(TiO2)、氧化鋅、氧化鋯、二氧化硅、尼龍、聚乙烯、滑石、苯乙烯、聚丙烯、乙烯/丙烯酸共聚物、絲云母、氧化鋁、聚硅氧烷樹脂、硫酸鋇、碳酸鈣、乙酸纖維素、聚甲基丙烯酸甲酯、及其混合物。
無機顆粒物質，如TiO2、ZnO、或ZrO2有許多商業來源。一例適用的顆粒物質包含購自U.S.化妝品公司(TRONOX TiO2系列，SAT-T CR837，金紅石TiO2)的物質。優選顆粒物質在組合物中的存在量為組合物重量的約0.01％至約2％，更優選約0.05％至約1.5％，再優選約0.1％至約1％。對于本組合物中采用的顏料、色料、或填料無特別限制。
優選的有機粉劑/填料包括、但不限于從甲基倍半硅氧烷樹脂微球體中選取的聚合物顆粒，例如Toshiba silicone以商品名Tospearl 145A出售的微球體；聚甲基丙烯酸甲酯的微球體，如Seppic以商品名Micropearl M 100出售的微球體；交聯聚二甲基硅氧烷的球形顆粒，特別是如Dow Corning Toray Silicone以商品名Trefil E 506C或TrefilE 505C出售的球形顆粒；聚酰胺和更特別地Nylon 12的球形顆粒，尤其是如Atochem以商品名Orgasol 2002D Nat C05出售的球形顆粒；聚苯乙烯微球體，如Dyno Particles以商品名Dynospheres出售的微球體；Kobo以商品名FloBead EA209出售的乙烯丙烯酸酯共聚物及其混合物。
也可用于此處的有顏料和/或染料膠囊，如來自BASF的納米色料(nanocolorants)，以及多層干擾顏料，如來自BASF的Sicopearls。
優選地將顏料/粉劑進行表面處理，以提供額外的顏色穩定性和便于配制。因其更容易分散于輸送介質中，疏水處理的顏料更為優選。此外，用與聚硅氧烷相相容的物質處理顏料會有用。特別適用于聚硅氧烷包水乳液中的疏水顏料處理包括如美國專利5,143,722號中介紹的聚硅氧烷處理，此處通過整體引用而插入。同樣優選的為初級平均粒徑為約10nm到約100,000nm、更優選地約50nm到約5,000nm、最優選地約100nm到約1000nm的顏料/粉劑。具有不同粒徑的相同或不同的顏料/粉劑的混合物也適用于此處(如加入初級粒徑為約100nm到約400nm的TiO2和初級粒徑為約10nm到約50nm的TiO2)。調理劑本發明組合物可含有選自潤濕劑、增濕劑或皮膚調理劑的調理劑。多種物質可用于此，每種的存在量為組合物重量的約0.01％至約40％，更優選約0.1％至約30％，再優選約0.5％至約10％。調理劑的非限定性實例包含胍、尿素、乙醇酸和乙醇酸鹽(如銨鹽和季烷基銨鹽)；水楊酸；乳酸及乳酸鹽(如銨鹽和季烷基銨鹽)；多種形式的蘆薈(如蘆薈凝膠)；多元醇如山梨醇、甘露醇、木糖醇、赤蘚醇、甘油、己三醇、丁三醇、丙二醇、丁二醇、己二醇等；聚乙二醇；糖(如蜜二糖)和淀粉；糖和淀粉衍生物(如烷氧基化葡萄糖、果糖、葡糖胺)；透明質酸；乳酰胺單乙醇胺；乙酰胺單乙醇胺；泛醇；尿囊素；及其混合物。也適用于此的有US Patent No.4976953(1990年12月11日)授權Orr等人的丙氧基化甘油。
也適用此的是糖及其相關物質的各種C1-C30單酯或多酯。這些酯衍生自糖或多元醇部分與一種或多種羧酸部分。
優選地，調理劑選自尿素、胍、蔗糖多酯、泛醇、右旋泛醇、尿囊素及其組合。增稠試劑(包括增稠劑和膠凝劑)本發明組合物可以包含一種或多種增稠試劑，優選組合物重量的約0.1％至約5％，更優選約0.1％至約3％，和再優選約0.25％至約2％的增稠試劑。本發明組合物還可包含增稠劑的混合物。
增稠試劑的非限制性實例包括選自以下的物質a)羧酸聚合物本發明所用的市售羧酸聚合物的非限定性的例子包括聚羧乙烯制劑(carbomer)，它是用蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交聯的丙烯酸均聚物。商品化的聚羧乙烯制劑為古德里奇公司生產的Carbopol900系列(如Carbopol954)。另外，其它適用的羧酸聚合物試劑包括丙烯酸C10～30烷基酯與一種或多種單體的共聚物，這些單體可以是丙烯酸，甲基丙烯酸或它們的短鏈(即C1～4醇)酯中的一種，其中交聯劑是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。已知這些共聚物為丙烯酸酯/丙烯酸C10～30烷基酯的交聯聚合物，市售的這些聚合物有古德里奇公司生產的Carbopol1342，Carbopol1382，Pemulen TR-1和Pemulen TR-2。
b)交聯聚丙烯酸酯聚合物在1992年3月31日授權Hawe等人的U.S.P 5,100,660；1989年7月18日授權Heard的U.S.P 4,849,484；1989年5月30日授權Farrar等人的U.S.P 4,835,206；1986年12月9日授權Glover等人的U.S.P 4,628,078；1986年7月8日授權Flesher等人的U.S.Patent4,599,379；1987年7月15日公開的Farrar等人EP 228,868中描述了一些本發明中使用的交聯的非離子型聚丙烯酸酯聚合物和交聯的陽離子型聚丙烯酸酯聚合物的非限定性的例子，這些文獻引入供參考。
c)聚丙烯酰胺聚合物這里的聚丙烯酰胺非離子聚合物的非限定性實例是具有CTFA名稱聚丙烯酰胺和異鏈烷烴和月桂基醚-7的，SeppicCorporation(Fairfield，NJ)出產的商品名為Sepigel 305的產品。
本發明中所用的其他聚丙烯酰胺聚合物包括丙烯酰胺和由丙烯酸和取代的丙烯酸取代的丙烯酰胺的多嵌段共聚物。這種多嵌段共聚物的市售的例子包括Lipo Chemicals，Inc.，(Patterson，NJ)出產的HypanSR150H，SS500V，SS500W，SSSA100H。
d)多糖多糖凝膠劑的非限制性的例子包括纖維素，羧甲基羥乙基纖維素，醋酸丙酸羧酸纖維素，羥乙基纖維素，羥乙基乙基纖維素，羥丙基纖維素，羥丙基甲基纖維素，甲基羥乙基纖維素，微晶纖維素，硫酸纖維素鈉，以及它們的混合物。本發明中還可使用烷基取代纖維素。在這些聚合物中，纖維素聚合物中的羥基基團羥烷基化(優選的是羥乙基化或羥丙基化)形成羥烷基化纖維素，該羥烷基化纖維素然后由C10-C30直鏈或支鏈烷基基團通過醚鍵進一步改性。這些聚合物典型的是羥烷基纖維素與C10-C30直鏈或支鏈醇的醚。這里所用的烷基基團可以選擇硬脂基，異硬脂基，月桂基，肉豆蔻基，鯨蠟基，異鯨蠟基，椰油基(即由椰子油的醇衍生的烷基基團)，棕櫚基，油基，亞油基，亞麻基，蓖麻基，二十二烷基，以及它們的混合物。烷基羥烷基纖維素醚中優選的是那些具有CTFA名稱鯨蠟基羥乙基纖維素的原料，它是一種鯨蠟醇和羥乙基纖維素的醚。Aqualon Corporation(Wilmington，DE)以商品名NatrosolCS Plus出售這些原料。
其他所用的多糖包括含(1-3)連接的葡萄糖單元、而每三個糖單元就具有一個(1-6)連結的葡萄糖的線型鏈的硬葡聚糖，其市售的實例是Michel Mercier Products Inc.(Mountainside，NJ)出產的ClearogelTMCS11。
e)膠這些凝膠劑膠的非限制性的例子包括選自以下的物質阿拉伯膠，瓊脂，藻酸，藻酸銨，支鏈淀粉，藻酸鈣，角叉菜膠鈣，肉堿，角叉菜膠，糊精，明膠，gellan膠，瓜耳豆膠，瓜耳膠羥丙基三甲基銨的氯化物(guar hydroxypropyltrimonium chloride)，水輝石潤滑脂，透明質酸，水化硅石，羥丙基脫乙酸殼多糖，羥丙基瓜耳膠，刺梧桐樹膠，海草，刺槐豆膠，納豆膠，藻酸鉀，角叉菜膠鉀，藻酸丙二醇酯，菌核膠，羧甲基葡聚糖鈉，角叉菜膠鈉，黃蓍膠，黃原膠，及其混合物。組合物制備方法本發明組合物的制備方法一般是制備局部用組合物領域中已知的傳統方法。這些方法一般涉及在一步或多步中將各成分混成相對均勻的狀態，可以或不用加熱、冷卻、加真空等。使用方法本發明中的組合物對于增強油溶性護膚活性劑輸送至皮膚非常有用。本發明中的組合物中油溶性活性劑輸送至皮膚真皮組織的比率要比那些活性劑存在于油相中的常規水包油或油包水型乳液單一應用輸送的比率要高。此類輸送增強的測量可以通過任何常規手段與標準的局部護膚組合物比較活性劑的輸送而完成。例如，使用Franz細胞的滲透死皮膚的ex-vivo皮膚滲透法就是一種測量護膚活性劑皮膚滲透能力的標準方法。933
本發明的組合物可用于在保持良好美感性的同時調節皮膚和/或頭發狀況，并且改進油溶性護膚活性物的輸送。調節皮膚狀況包括減少皮膚上的細紋和/或皺紋的出現，減少眼袋和眼下部的黑眼圈、松垂的皮膚、疤痕/斑點、凹凸、毛孔、延伸的斑點、粗糙、皮膚表面瑕疵、額頭紋、表情紋、皺紋、瑕疵、光損傷、裂隙和/或不均勻的出現。
采用這些活性物與所述粘性溶劑可溶性活性物和改進的輸送體系相結合來調節皮膚角質組織狀況可以包括預防性和治療性調節。例如這種調節方法指使角質組織致密(即構造皮膚的表皮和/或真皮層并且在適用時構造指甲和發干的角質層)，和防止和/或阻礙哺乳動物皮膚的萎縮，防止和/或阻礙哺乳動物皮膚上毛細血管和/或紅斑的出現，防止和/或阻礙哺乳動物眼下的黑圈出現、面色灰黃、下垂，使唇部、毛發和指甲軟化和/或光滑，防止和/或減輕皮膚發癢、調節皮膚質地(如皺紋和細紋)和改進膚色(如發紅、雀斑)。
在優選的實施方案中，將組合物長期地施用于皮膚。“長期局部施用”是指在個體生命的較長時間段內持續的施用組合物，優選至少約1周，更優選至少約1個月，再優選至少約3個月，再優選至少約6個月，再優選至少約1年。雖然在各種最長期間后(如五、十或二十年后)可以獲得益處，但優選在個體的一生中長期施用。在這些期間，一般是每天約1次施用，但施用率可以從每周約一次至每天約3次或更多次。
為給皮膚提供外觀和/或感覺上的益處，可以在寬的用量范圍內使用本發明組合物。組合物每次用量一般為(按毫克組合物/平方厘米皮膚計)約0.1mg/cm2至約10mg/cm2。尤其用量的施用量為約1mg/cm2至約2mg/cm2。
優選地，實施改進和/或調節皮膚外觀、感覺、和/或狀況是通過露劑、乳膏、凝膠、泡沫、油膏、糊劑、乳液、噴霧劑、調理劑、補劑、化妝品、唇膏、粉底、指甲油、剃須后護理劑或其它優選形式將組合物施用于皮膚或其它角蛋白結構上，以產生美感上的、預防性的、治療性的或其它方面的益處(即“留存型”組合物)。向皮膚施用組合物后，優選將其留在皮膚上至少約15分鐘，更優選至少約30分鐘，更優選至少約1小時，最優選至少約幾個小時，如達12小時。可以處理面部、毛發和/或指甲的外部的任何部位，如面、唇、眼下區域、眼瞼、頭皮、頸、軀干、臂、手、腿、足、指甲、趾甲、頭皮毛發、睫毛、眉毛等。可用手指或任何裝置(如墊、棉球、施用筆、噴霧施用器等)施用組合物。
另一種保證皮膚持續暴露于至少是最低量的植烷三醇和紅沒藥醇的途徑是通過使用貼片施用至例如面部來施加組合物。這種途徑尤其適用于需要更深入的處理的有問題的皮膚區域(如面部眼角旁皺紋、皺眉紋、眼下區域等)。該貼片可以是閉塞性的、半閉塞性的或非閉塞性的并且可以是粘性或非粘性的。組合物可以包含于貼片中或在用貼片之前施加至皮膚上。貼片也可以包含其它活性物，如Wu等人的US5821250；5981547和5972957中描述的用于放熱反應的化學引發劑。優選貼片留在皮膚上至少約5分鐘，更優選至少約15分鐘，再優選至少約30分鐘，再優選至少約1小時，再優選約一夜的夜間治療。
實施例以下的實施例將進一步在本發明的范圍內描述和說明具體的實施例。這些實施例僅僅是出于說明的目的，無意于對本發明有任何限制，在不違反本發明的主旨和范圍的情況下，也可能會有很多種變化。
實施例1-7硅氧烷包水護膚膏由以下組分用傳統方法制備硅氧烷包水護膚膏。各成分的量以組合物重量的百分比列出。

1作為Mexoryl SX可從Chimex獲得2肽可從Sederma獲得3存于環甲聚硅氧烷中的12％二甲聚硅氧烷/乙烯基二甲聚硅氧烷交聯聚合物，從Dow Corning獲得4商購于Shin-Etsu；存在于二甲聚硅氧烷中的25％二甲聚硅氧烷/共聚醇交聯聚合物5二氧化鈦GLW75CAP-MP可從KOBO獲得。6Parsol 1789可從Roche獲得。7Fytosterol-85可從Dragoco獲得。
在適當的容器里把A相的組分混合在一起，并且在一另外的適當容器里把B相的組分混合在一起，均使用裝配螺旋槳的適當的攪拌器(比如，Tekmar RW20DZM型)。如果相C存在，其配料在一另外的適當容器里(如果需要)混合在一起并添加到相B中。當兩個相都是均質時，緩慢地把相A添加到相B中，同時通過螺旋槳對相B進行攪拌。維持攪拌直到均勻。得到的乳液再通過適當的磨機(例如TekmarT25)進行研磨幾分鐘以確保均勻。然后產品倒入適當的容器中。得到的產品可以表現出增強油溶性護膚活性劑滲透能力并具有良好的美感性能。
權利要求
1.適用于油溶性護膚活性劑輸送至皮膚的局部組合物，包括a)油溶性護膚活性劑，優選地，以組合物重量來計，油溶性護膚活性劑含量從0.01％到40％；b)硅油，優選地，以組合物的重量來計，硅油含量從5％到99％；和聚硅氧烷彈性體，優選地，以組合物的重量來計，聚硅氧烷彈性體含量從0.1％到30％。
2.權利要求1的組合物，其中還包含一種附加的護膚活性劑，此活性劑選自防曬劑、顆粒物質、調理劑、增稠劑、水溶性維生素、水分散性維生素、油分散性維生素及其混合物。
3.用于輸送油溶性護膚活性劑至皮膚的局部用聚硅氧烷包水乳液，其包含連續的油相，優選地，以組合物重量來計，油相含量大于51％，乳液還包含非連續水相，其中油相中包括a)油溶性護膚活性劑，優選地，以組合物重量來計，其含量范圍從0.01％到40％；b)硅油，優選地，以組合物的重量來計，其含量范圍從5％到99％；和c)聚硅氧烷彈性體，優選地，以組合物的重量來計，其含量范圍從0.1％到30％。
4.上述權利要求中任何一項的組合物，其中油溶性護膚活性劑選自法呢醇、視黃醇、丙酸視黃基酯、棕櫚酸視黃基酯、煙酸生育酚酯及其混合物。
5.上述權利要求中任何一項的組合物，其中硅油選自環甲聚硅氧烷、二甲聚硅氧烷及其混合物。
6.上述權利要求中任何一項的組合物，其中聚硅氧烷彈性體選自二甲聚硅氧烷共聚醇交聯聚合物、二甲聚硅氧烷/乙烯基二甲聚硅氧烷交聯聚合物及其混合物。
7.上述權利要求中任何一項的組合物，其中組合物是無水的。
8.用于輸送油溶性護膚活性劑至皮膚的局部用聚硅氧烷包水乳液組合物，其包含連續的油相和非連續水相，其中油相中包括a)以組合物重量來計，法呢醇的含量從0.01％到40％；b)以組合物重量來計，硅油的含量從5％到99％；和c)以組合物重量來計，聚硅氧烷彈性體的含量從0.1％到30％。
9.上述權利要求中任何一項的組合物的應用，用于制備調節皮膚狀況的藥物。
10.組合物的應用，組合物包含i)聚硅氧烷彈性體；和ii)油溶性護膚活性劑；用于制備增強油溶性護膚活性劑輸送至皮膚的藥物。
全文摘要
聚硅氧烷包水乳液組合物，它包含硅油、聚硅氧烷彈性體和油溶性護膚活性劑，其中油溶性活性劑例如萜醇、植物甾醇類、抗痤瘡活性劑、β－羥基酸、維生素B
文檔編號A61K8/894GK1446072SQ01813711
公開日2003年10月1日 申請日期2001年7月9日 優先權日2000年7月10日
發明者L·R·羅賓遜, R·B·K·哈 申請人:寶潔公司