專利名稱：荷荷芭籽及其提取物在預防肥胖和在減肥治療中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及天然植物在制藥或在食品中的新應用，尤其是涉及植物籽及其提取物在減肥藥品或/和減肥食品中的應用。
背景技術：
肥胖是一個危害人們身體及心理健康的十分嚴重的因素。研究表明肥胖是導致糖尿病，高血壓和心臟病的重要因素。統(tǒng)計學資料顯示，身體質(zhì)量指數(shù)(BMI)在22-25千克體重平方米體表面積的人死亡率最低，當BMI超過27千克體重/平方米體表面積時，死亡率開始上升。肥胖的原因很多，概括起來可分為過度飲食、新陳代謝率過低，或以上二者共存。但其根本原因為飲食攝入熱量大于新陳代謝及運動所消耗的熱量。亦即能量攝入大于能量消耗。
目前市場上的減肥藥名目繁多，但皆有其各自的缺點而不能有效安全地達到控制飲食及體重的目的。其分類及機理和副作用簡述如下1.通過抑制食欲達到減肥目的的藥物(1)笨丙胺及其衍生物。為精神類藥和。拓用其治療時，表現(xiàn)出明顯的精神興奮作用，消除瞌睡和疲勞感，可治療發(fā)作性睡病，同時還具有抑制食欲的作用。因該藥會產(chǎn)生欣快感，久用易成癮，產(chǎn)生精神依賴等不良反應。其衍生物三氟甲基苯丙胺的減肥作用優(yōu)于苯丙胺，副作用卻有所減弱。(2)氯苯咪吲哚。作用與苯丙胺相似，也有抑制食欲作用而被用于減肥。該藥的副反應有口渴、乏力、失眠、頭痛、便秘等。
2.通過干擾食物吸收而發(fā)揮減肥效果的藥物有α-淀粉酶抑制劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑。后者為一新型口服降血糖藥，在小腸中與碳水化合物競爭同酶結合，抑制酶的作用，使食物在腸道的消化吸收受阻，糖的吸收減少，血糖降低，進而影響脂肪的吸收，發(fā)揮減肥作用。其主要副作用為胃腸道反應。低血糖者禁用。
3.利用雙胍類口服降糖藥減肥口服降糖藥甲福明、苯乙福明在大劑量使用時可致消化不良，故也可用于減肥。但苯乙福明久用可引起乳酸血癥，一旦發(fā)生死亡率可達50％。低血糖者禁用。
4.應用緩瀉劑減肥即用瀉藥造成體液喪失而致體重減輕，但同時也使人軟弱無力。
5.激素類藥物(亦稱代謝刺激劑)主要以甲狀腺素為代表，它能提高機體的新陳代謝，增加脂肪的分解、消耗，從而減輕體重。麻黃類藥物亦屬此類。但此類藥物使用時若超過正常生理劑量，?？蓪π难芟到y(tǒng)產(chǎn)生不利影響。需要在醫(yī)生指導下，慎重使用。
目前，國外還有很多減肥藥正處于試驗階段，如奧利斯特(Orlistat)、西布胺(Sibutramine)、賴普停(Leptin)等。
從上述的減肥藥物介紹可以看出，目前使用的大多數(shù)藥物的療效尚不理想，長期服用又可引起諸多不良反應，包括成癮、毒性及停藥后的反跳現(xiàn)象等。
荷荷芭(英文Jojoba，學名為西蒙德木，拉丁學名Simmondsia chinensis)，是墨西哥西北部及美國西南部沙漠中天然生長的長綠灌木，它根系發(fā)達，耐熱、耐旱、耐瘠薄。目前在中國西南部亦有種植。在荷荷芭籽中含油量高達45-65％，荷荷芭油(Jojoba oil)化學結構獨特，它具有抗氧化、耐高溫、高熔點和高穩(wěn)定性，現(xiàn)已廣泛做潤滑劑，并已用于生產(chǎn)青霉素的抗發(fā)酵劑及藥劑載體，并被廣泛應用于皮膚保健品中。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服以上減肥藥物及減肥食品的缺陷，提供一種荷荷芭籽及其提取物在制備減肥藥或/和在減肥食品中的應用。
本發(fā)明的另一個目的在于提供一種減肥藥或/和在減肥食品中應用的荷荷芭籽提取物的制備方法。
本發(fā)明為需要防治肥胖的人們提供一個安全、有效、易行的途徑，它通過人們服用天然植物的籽或/和天然植物的提取物，以降低人的進食欲，從而達到減少熱量攝入?？蛇_到從根本上解決肥胖的問題，用于幫助降低人的食欲而達到控制飲食及預防和治療肥胖的。
本發(fā)明的目的是采用以下技術方案實現(xiàn)的用荷荷芭籽及以其為原料的產(chǎn)品通過口服以達到控制飲食，預防和治療肥胖。
本發(fā)明人認為引起人肥胖的根本原因是人不斷攝入過多的熱量，長期在身體內(nèi)積聚形成脂肪，造成肥胖。在一日三餐進食期間，肥胖者會產(chǎn)生饑餓感，這種饑餓感是一種條件反射，并不是此時身體需要熱量，應該進食了，而是到了進食的時間，胃部條件反射產(chǎn)生的饑餓感，使大腦產(chǎn)生進食的欲望。本發(fā)明者發(fā)現(xiàn)每日定量服用含希蒙得(Simmondsin)成分的產(chǎn)品，特別是脫脂后的荷荷芭籽，可以減輕饑餓感，在進食的時間到來之前，使胃部產(chǎn)生飽的感覺，不再進食，減少熱量的攝入，在身體真正需要熱量時，把體內(nèi)積聚的過多的脂肪轉化成能量，這樣循序漸進，達到預防和治療人類肥胖的目的。本發(fā)明在實驗中證明了荷荷芭籽及以其為原料的各種產(chǎn)品，通過口服以達到控制飲食及預防和治療肥胖的安全性、實用性和有效性。它具有受用人群廣泛，減肥后的反彈小，不會引起其它減肥依賴性并發(fā)癥等。
本發(fā)明荷荷芭籽(種子)經(jīng)榨取脫脂后，其中仍含有30％的蛋白質(zhì)，在荷荷芭籽中含有一種叫希蒙得(Simmondsin，分子式C16H25O9N，分子量為75.37)的成分，被發(fā)明人實驗證明測定為導致人進食減少的原因。
本發(fā)明荷荷芭籽或脫脂后的荷荷芭籽的食入劑量為每人每天1-300克，荷荷芭籽或脫脂后的荷荷芭籽，或任何含有從荷荷芭籽(種子)中提取的有效成分希蒙得，或人工合成但與從荷荷芭籽中提取的有效成分希蒙得結構相同的化合物，劑量相當于1-300克/天荷荷芭籽或脫脂后的荷荷芭籽中天然有效成分所含的量。當人食入荷荷芭籽或脫脂后荷荷芭籽的劑量低于1克/天時將達不到療效，而當食入劑量高于300克/天時，則有可能對人體產(chǎn)生副作用，如引起厭食等癥狀。
本發(fā)明特征是所制成的劑型可以是荷荷芭籽或脫脂后荷荷芭籽的粉末或顆粒膠囊、片劑、沖劑、液體飲料、茶包。膠囊和片劑適用于從荷荷芭籽中提取的高純度有效成分希蒙得，液體飲料、茶包、浸泡后飲用的粉末或顆粒適用于天然未經(jīng)加工的脫脂后的荷荷芭籽。
1、大白鼠的急性毒性實驗，(1)口服給大白鼠一次性胃管給藥2.5克/千克體重希蒙得未發(fā)現(xiàn)任何異常。給大白鼠一次性口服給藥4克/千克體重希蒙得亦未發(fā)現(xiàn)任何異常。
(2)注射給大白鼠一次性腹腔注射給藥3.6克/千克體重希蒙得未發(fā)現(xiàn)任何異常。
2、用常規(guī)藥理實驗觀察給大白鼠連續(xù)五天口服250克/千克體重希蒙得未發(fā)現(xiàn)任何異常。
希蒙得的制備方法用己烷將荷荷芭籽或完全脫脂后的荷荷芭籽，選用索氏提取器，以甲烷、水或其他任何溶劑萃取荷荷芭籽，將脫脂或不脫脂的荷荷芭籽提取液干燥后制成粉末或顆粒狀。
其他任何溶劑包括乙醇、甲醇、丙酮、氯仿、石油醚等。
使用方法1、荷荷芭籽或脫脂后的荷荷芭籽以及提取物希蒙得1-300克在飯前或/和飯后使用。經(jīng)臨床實驗，應用本發(fā)明的荷荷芭籽以及提取物希蒙得可配制成口服液、片劑、沖劑、膠囊等制劑，服用后減肥效果迅速、顯著，且無毒副反應；荷荷芭籽或脫脂后荷荷芭籽或/和希蒙得的的制品可包括粉末或顆粒膠囊、片劑、沖劑、液體飲料、茶包等。
2、可用本發(fā)明荷荷芭籽以及提取物希蒙得可作為食品添加劑，攪拌在各種主食面粉中加工成熟食供減肥者和預防肥胖者食用，成為集減肥、保健、治療于一體的藥膳食品。如加入到面粉中制成面條、饅頭等。
具體實施方案為表明本發(fā)明的安全性，實用性和有效性，在已有的動物實驗的基礎上，特別進行了一系列臨床試驗及觀察。
應用例一病人編號1，性別女，年齡24歲，身高1.60M。
減肥原因近兩年體重不斷增加，希望通過服用本發(fā)明荷荷芭籽達到預防及減肥的目的。
實驗前體重49公斤(98斤)第一個月3克荷荷芭籽/天，每天晚飯前一小時服用，體重減至46公斤，減少3公斤；第二個月2克/天，每天晚飯前一小時服用，體重減至44公斤，減少2公斤；第三個月1克/天，每天晚飯前一小時服用，體重維持在44公斤左右，沒有大的變化。
分析這是一例利用本發(fā)明成功的減肥并預防肥胖的例子。
應用例二病人編號2，性別男，年齡30歲，身高1.72M。
減肥原因從小在同齡人群中，就屬于過于肥胖，肥胖給工作、學習、生活帶來不便。
實驗前體重115公斤(230斤)。按照要求服用荷荷芭籽。
第一個月50克/天，午餐及晚飯前各25克。體重減至110公斤，減少了5公斤。
第二個月100克/天，午餐及晚餐前各50克。體重減至102.7公斤，減少了7.3公斤。
第三個月150克/天，午餐及晚餐前各75克。體重減至93.5公斤，減少了9.2公斤。
第四個月100克/天，午餐及晚餐前各50克。體重減至公斤86.6，減少了6.9公斤。
第五個月50克/天，午餐及晚餐前各25克。體重減至81.8公斤，減少了4.8公斤。
第六個月50克/天，午餐及晚餐前各25克。體重減至77.6公斤，減少了4.2公斤。
分析患者由于胃腸道吸收好，從小暴飲暴食，使體重過于肥胖，我們專門為他設計了循序進的辦法，逐漸降低他的食欲，減少食物的攝入量，逐漸消耗體內(nèi)過多的脂肪，將脂肪轉化為熱量，待體重降到一定程度之后，再采用循序漸降的辦法減少用量，使其對食物的需求量與身體本身實際需求量基本保持一致，從而達到減肥及預防肥胖的作用。本次實驗歷時半年，即使患者避免了減肥過快產(chǎn)生的副作用，又達到了減肥的目的，整個過程當中未發(fā)現(xiàn)任何異?，F(xiàn)象，未對患者身體健康產(chǎn)生任何不良影響，安全可靠。體重更高的患者劑量可適當增加。但不應超過300克/天。
應用例三選擇20位肥胖患者，他們的BMI值(千克體重/平方米體表面積)均超過25。在不采取其他減肥手段和不控制他們的飲食習慣的情況下，應用本發(fā)明的脫脂后荷荷芭籽，其為顆粒狀，內(nèi)含8-10％希蒙得(Simmondsin)，每日口服25克/天，即在午餐及晚餐前一小時各服用12.5克。服用后皆報告食欲及食物攝入量明顯減低，一個月內(nèi)平均體重減輕11％(8.69公斤)。詳細資料參照下表1。
表120例肥胖者服用前后對比病人病人 性實驗前體 實驗后體 體重變 BMI變化年齡 身高 實驗前BMI 實驗后BMI編號 別重(千克) 重(千克) 化(千克) (％)1 男561.7 76.5 26.47059 69.4 24.01384 -7.1 -9.282 女651.65 72 26.44628 67.5 24.79339 -4.5 -6.253 女451.72 78.2 26.43321 65.6 22.17415 -12.6 -16.114 男481.78 92.4 29.16298 72.3 22.81909 -20.1 -21.755 女351.67 79.8 28.61343 69.7 24.99193 -10.1 -12.666 男391.72 75.6 25.55435 69.2 23.39102 -6.4 -8.477 女591.64 70.2 26.10054 65.1 24.20434 -5.1 -7.268 男421.67 75.9 27.21503 64.5 23.1274 -11.4 -15.029 女471.56 75.6 31.06509 72.3 29.70907 -3.3 -4.3710男391.68 95.6 33.87188 88.9 31.49802 -6.7 -7.0111女481.55 70.8 29.4693 60.9 25.3486 -9.9 -13.9812女461.6 65.7 25.66406 58.2 22.73438 -7.5 -11.4213男371.66 70.2 25.4754 59.1 21.44723 -11.1 -15.8114女321.62 73.4 27.9683 64.3 24.50084 -9.1 -12.415男581.64 77.5 28.81469 65.4 24.31588 -12.1 -15.6116男311.65 74.3 27.29109 68.7 25.23416 -5.6 -7.5417女451.63 65.6 24.69043 64.3 24.20114 -1.3 -1.9818女511.57 67.5 27.38448 56.7 23.00296 -10.8 -1619女571.66 72.9 26.45522 64.6 23.44317 -8.3 -11.3920男291.74 80.9 26.72083 70.1 23.15365 -10.8 -13.35平均值 451.66 75.5327.54336 66.8 24.40521 -8.69 -11.38整個實驗中未發(fā)現(xiàn)任何副作用。血常規(guī)和生物化學指標也未見任何異常變化。
從以上結果，可以得出本發(fā)明的優(yōu)點在于(1)本發(fā)明對已知植物荷荷芭發(fā)掘了新的用途，開拓了一個新的應用領域；(2)本發(fā)明的荷荷芭在適當量的食用上安全可靠；(3)把攝入量控制在一定的范圍，不僅可以減肥，還可以預防肥胖。
以下通過幾實施例進一步說明本發(fā)明，但不以任何方式限制本發(fā)明。
實施例1將干燥的荷荷芭籽100公斤至于索氏提取器中，加入50立升丙酮回流抽取12小時，丙酮蒸餾(可減壓蒸餾)后回收，得到棕色萃取物3.8千克。將干燥后的萃取物加入100立升去離子水中，攪拌10小時后經(jīng)離心分離(2000RPM)后棄掉不溶性殘渣。將上清部分真空干燥后得到1.2千克含58％希蒙得(Simmondsin)的淡黃色粉末。
實施例2采用荷荷芭籽50公斤加入30立升甲烷，離心后棄掉上清。固體部分至于索氏提取器中，加入25立升丙酮回流抽取19小時，丙酮蒸餾(可減壓蒸餾)后回收，得到棕色萃取物2千克。將干燥后的萃取物加入40立升去離子水中，攪拌10小時后經(jīng)離心分離(2000RPM)后棄掉不溶性殘渣。將上清部分真空干燥后得加入20立升乙醇攪拌4小時后再次離心分離(4000RPM)。將此上清部分真空干燥后得到0.4千克含65％希蒙得(Simmondsin)的淡黃色粉末。
實施例3以荷荷芭籽粉碎作膠囊的生產(chǎn)方法脫脂后荷荷芭籽或希蒙得與二氧化硅混合后裝添入00號膠囊。
實施例4以荷荷芭籽粉碎作膠囊的生產(chǎn)方法脫脂后荷荷芭籽或希蒙得與二氧化硅及多種維生素混合后裝添入00號膠囊。此方法可防止進食減少可能導致的營養(yǎng)不良。
實施例5以荷荷芭籽粉碎作為食品添加劑的工藝脫脂后荷荷芭籽或希蒙得與調(diào)味品，糖，黃原膠，豆粉，維生素，蛋白質(zhì)，及食用油等制成點心類食品。次工藝除需加入脫脂后荷荷芭籽或希蒙得外，其他步驟與傳統(tǒng)食品工藝無異。
權利要求
1.荷荷芭籽及其提取物在制備預防肥胖藥、減肥藥或在制備預防肥胖食品、減肥食品中的應用。
2.按照權利要求1所述的荷荷芭籽及其提取物在制備預防肥胖藥、減肥藥中的應用，其特征在于荷荷芭籽的提取物希蒙得(Simmondsin)的分子式為C16H25O9N，分子量為75.37。
3.按照權利要求1所述的荷荷芭籽及其提取物在制備預防肥胖藥、減肥藥中或在制備預防肥胖食品、減肥食品中的應用，其特征在于荷荷芭籽或脫脂后荷荷芭籽的食入劑量為每人每天1-300克。
4.按照權利要求1或2或3所述的荷荷芭籽及其提取物希蒙得在制備預防肥胖藥、減肥藥中的應用，其特征在于荷荷芭籽或脫脂后荷荷芭籽或/和希蒙得的粉末或顆粒膠囊、片劑、沖劑、液體飲料、茶包。
5.按照權利要求4所述的荷荷芭籽及其提取物在制備預防肥胖藥、減肥藥中的應用，其特征在于希蒙得適用于膠囊和片劑。
6.按照權利要求4所述的荷荷芭籽及其提取物在制備減肥藥中的應用，其特征在于液體飲料、茶包、浸泡后飲用的粉末或顆粒適用于天然未經(jīng)加工的脫脂后的荷荷芭籽。
7.按照權利要求1或2或3所述的荷荷芭籽及其提取物在制備預防肥胖食品、減肥食品中的應用，其特征在于荷荷芭籽或脫脂后荷荷芭籽或/和希蒙得可作為食品添加劑，攪拌在各種食用粉中加工成熟食。
8.按照權利要求1或2所述的荷荷芭籽及其提取物在制備減肥藥中的應用，其特征在于包括人工合成但與從荷荷芭籽中提取的有效成分結構相同的化合物。
9.荷荷芭籽提取物的制備方法，其特征在于用己烷將荷荷芭籽或完全脫脂后的荷荷芭籽，選用索氏提取器，以甲烷、水或其他任何溶劑萃取荷荷芭籽，將脫脂或不脫脂的荷荷芭籽提取液干燥后制成粉末或顆粒狀。
10.按照權利要求9所述的荷荷芭籽提取物的制備方法，其特征在于所說的其他任何溶劑包括乙醇、甲醇、丙酮、氯仿、石油醚。
全文摘要
本發(fā)明是荷荷芭籽及其提取物在減肥藥品或/和減肥食品中的應用,用荷荷芭籽及以其為原料的產(chǎn)品通過口服以達到控制飲食,預防和治療肥胖,為需要防治肥胖的人們提供一個安全、有效、易行的途徑,它通過人們服用天然植物的籽或/和天然植物的提取物,以降低人的進食欲,從而達到減少熱量攝入?？蛇_到從根本上解決肥胖的問題,用于幫助降低人的食欲而達到控制飲食及預防和治療肥胖的。
文檔編號A61P3/00GK1358458SQ01135290
公開日2002年7月17日 申請日期2001年12月18日 優(yōu)先權日2001年12月18日
發(fā)明者王一兵, 王一紅 申請人:王一紅, 王一兵