專利名稱：磷酸苯丙哌林雙層緩釋片的制作方法
技術領域：
本發明涉及藥品，是一種磷酸苯丙哌林雙層緩釋片。
背景技術：
磷酸苯丙哌林是一種強力鎮咳藥物，屬于非麻醉性且久服無成癮性的中樞止咳藥物。磷酸苯丙哌林緩釋片具有口服易吸收，鎮咳作用明顯，維持時間長，副作用少，使用方便等優點，但在實際臨床中發現，它雖然鎮咳作用顯著，對于急性、突發性急癥而言，由于其緩釋片的釋藥速度慢，發揮作用遲緩，奏效慢，不利于迅速解除病痛，使其應用范圍受到限制。
發明內容
本發明的目的是，提供一種磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，在磷酸苯丙哌林緩釋片的基礎上，增加一層常釋片，使它同時具有普通制劑奏效快、緩釋制劑藥效持久、穩定的優點，它能夠達到常釋部分藥物在體內迅速釋放，快速達到有效血藥濃度后，緩釋部分再緩慢釋放，并持續維持平穩的有效血藥濃度的效果等。
本發明為了解決現有技術所存在的問題，采用如下方案進行解決，磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，它包括磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料和常釋藥物原料，經兩次壓制成為雙層片，磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為26.4毫克和52.8毫克。磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林39.6—66毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羥丙基甲基纖維素40毫克乙基纖維素5毫克微晶纖維素5毫克1.5％羥丙基甲基纖維素溶液 40毫克滑石粉5毫克硬脂酸鎂 1毫克磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林 13.2—39.6毫克淀粉 28毫克乳糖 30毫克微晶纖維素15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羥甲基淀粉鈉 5毫克硬脂酸鎂 1毫克。
磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料的組份及含量可以是磷酸苯丙哌林 52.8毫克淀粉 40毫克乳糖 51.2毫克羥丙基甲基纖維素 40毫克乙基纖維素5毫克微晶纖維素5毫克1.5％羥丙基甲基纖維素溶液 40毫克滑石粉5毫克硬脂酸鎂 1毫克磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量可以是磷酸苯丙哌林 26.4毫克淀粉 28毫克乳糖 30毫克微晶纖維素15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羥甲基淀粉鈉 5毫克硬脂酸鎂 1毫克。
本發明的藥品經藥理試驗證明，它具有普通制劑奏效快、緩釋制劑藥效持久、穩定的優點，完全能夠達到常釋部分藥物在體內迅速釋放，快速達到有效血藥濃度后，緩釋部分再緩慢釋放，并持續維持平衡的有效血藥濃度的藥理效果，并具有進一步降低副作用、安全性好、維持治療時間長、口服吸收迅速等優點。
本發明經動物試驗證明可完全抑制各種刺激引起的咳嗽，作用較磷酸可待因提高2—4倍等。
具體實施例方式磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，它包括磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料和常釋藥物原料，經兩次壓制成為雙層片，磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為26.4毫克和52.8毫克。磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林39.6—66毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羥丙基甲基纖維素40毫克乙基纖維素 5毫克微晶纖維素 5毫克1.5％羥丙基甲基纖維素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸鎂1毫克磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林13.2—39.6毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纖維素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羥甲基淀粉鈉5毫克硬脂酸鎂1毫克。
磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料組份及含量可以是磷酸苯丙哌林52.8毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羥丙基甲基纖維素40毫克乙基纖維素 5毫克微晶纖維素 5毫克1.5％羥丙基甲基纖維素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸鎂1毫克磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量可以是磷酸苯丙哌林26.4毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纖維素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羥甲基淀粉鈉5毫克硬脂酸鎂1毫克。
本發明雙層緩釋片的薄膜衣組份及含量是羥丙基甲基纖維素3毫克聚乙二醇400 8毫克鈦白粉 0.6毫克滑石粉 1.2毫克95％乙醇80微升水 20微升。
本發明雙層片的制備工藝如下分別將磷酸苯丙哌林、淀粉、羥丙基甲纖維素、乙基纖維素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉按本發明所述組份及含量干燥，粉碎，分別過100目篩，備用。
常釋藥物原料制備工藝分別將磷酸苯丙哌林、淀粉、乳糖、微晶纖維素按本發明所述含量過80目篩混合均勻。加8％聚乙烯吡咯烷酮溶液適量制軟材，以握之成團、輕壓即散為度；過18目尼龍篩制粒；70℃條件下干燥2小時；用16目尼龍篩整粒，加羧甲基淀粉鈉及潤滑劑，混合均勻，為速釋顆粒。
緩釋藥物原料制備工藝按本發明所述組份及含量將磷酸苯丙哌林、淀粉80目篩混合。乳糖、乙基纖維素、微晶纖維素和羥丙基甲纖維素按本發明所述含量過80目篩混合均勻。再將兩種混合物過80目篩混合均勻，加1.5％羥丙基甲基纖維素溶液適量量制軟材，以握之成團、輕壓即散為度；過18目尼龍篩制粒；70℃條件下干燥2小時；用16目尼龍篩整粒，加潤滑劑，混合均勻，為緩釋顆粒。
將速釋顆粒和緩釋顆粒分別置于給藥漏斗中，用雙層壓片機壓片。
薄膜包衣工藝包衣液的配制按本發明所述組份及含量將羥丙基甲纖維素加入95％乙醇中，在不斷攪拌下加入水，使其充分溶解，再加入處方量的其他原料，攪拌40分鐘，即得包衣液。包衣工藝將素片去除細粉加入包衣鍋中，預熱至45℃，調節壓縮空氣，使其壓力為0.4Mpa，調節包衣鍋轉速為3—10轉/分，調節噴槍的噴速，使包衣鍋內的片芯不得粘片。操作期間，應密切注意包衣鍋內片芯的片面情況，隨時調整噴速，至片重增加至1％時，停止包衣。將包衣片從包衣鍋內取出，放入有干燥劑的干燥柜內，至少5小時后，取出檢驗，包裝即得本品。
本發明所述各種組份的含量均為制作1片本發明雙層片的含量。
權利要求
1.磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，其特征在于它包括磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料和常釋藥物原料，經兩次壓制成為雙層片，磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。
2.根據權利要求1所述的磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，其特征在于磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為26.4毫克和52.8毫克。
3.根據權利要求1或2所述的磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，其特征在于磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林39.6—66毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羥丙基甲基纖維素40毫克乙基纖維素 5毫克微晶纖維素 5毫克1.5％羥丙基甲基纖維素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸鎂1毫克磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林13.2—39.6毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纖維素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羥甲基淀粉鈉5毫克硬脂酸鎂1毫克。
4.根據權利要求1或2所述的磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，其特征在于磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林52.8毫克淀粉40毫克乳糖51.2毫克羥丙基甲基纖維素40毫克乙基纖維素 5毫克微晶纖維素 5毫克1.5％羥丙基甲基纖維素溶液 40毫克滑石粉 5毫克硬脂酸鎂1毫克磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量是磷酸苯丙哌林26.4毫克淀粉28毫克乳糖30毫克微晶纖維素 15毫克8％聚乙烯吡咯烷酮溶液 20毫克羥甲基淀粉鈉5毫克硬脂酸鎂1毫克。
全文摘要
本發明涉及藥品,是一種磷酸苯丙哌林雙層緩釋片。它包括磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料和常釋藥物原料,經兩次壓制成為雙層片,磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為:13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。在磷酸苯丙哌林緩釋片的基礎上,增加一層常釋片,使它同時具有普通制劑奏效快、緩釋制劑藥效持久、穩定的優點,它能夠達到常釋部分藥物在體內迅速釋放,快速達到有效血藥濃度后,緩釋部分再緩慢釋放,并持續維持平穩的有效血藥濃度的效果等。
文檔編號A61K9/24GK1329890SQ01115128
公開日2002年1月9日 申請日期2001年7月11日 優先權日2001年7月11日
發明者黃振華 申請人:黃振華