專利名稱：一種治療急慢性前列腺炎的肛門直腸給藥脂溶性中藥栓劑的制作方法
技術領域：
本發明是一種針對病病原微生物(細菌、病毒、霉菌、滴蟲、支原體、衣原體、大腸桿菌、產氣桿菌如革蘭氏染色陽性球菌一金色葡萄球菌等)感染引起的急慢性前列腺炎癥及慢性無菌性前列腺炎而發明的的肛門直腸給藥中藥制劑一脂溶性栓劑，屬于藥物領域。
急慢性前列腺炎是指由于性接觸而傳染的尿道炎，前列腺炎是成人男性生殖的常見病，多發生于20歲-40歲的青壯年，本癥最常見的癥狀依次為尿道滴白、腰膝酸軟、尿后余瀝、小腹脹痛、尿液混濁、頭昏頭暈、失眠多夢、腰骶脹痛、睪丸及精索脹痛、尿道灼痛、陽痿、早泄等。
當前前列腺炎發病率比較高(在20-45的男性青壯年中，前列腺炎的發病率達到25-45％以上，在國內泌尿外科門診中因患急慢性前列腺炎而就診者也達到25％以上，其中35歲-40歲的發病率可高達40％。)、致病病原微生物復雜(細菌、病毒、霉菌、滴蟲、支原體、衣原體、大腸桿菌、產氣桿菌如革蘭氏染色陽性球菌一金色葡萄球菌等)、一般水溶性抗菌藥物由于前列腺位置較深、腺體內血液循環不暢、腺體外包裹著三層脂膜、甚至前列腺無菌性炎癥等原因很難滲透過前列腺而對前列腺炎癥有針對性消除作用，對于前列腺炎作用微弱、傳統口服藥物經過胃、腸、肝、膽、腎等吸收消耗及血液循環路途消耗很難在前列腺部位凝聚足夠的血藥濃度、當前在臨床中發展了其他眾多的治療辦法，如理療(熱水坐浴、超聲波、短波或超短波、微波、磁穴療法、激光、機械震動)、前列腺按摩、雙囊四腔導管給藥、直接注射(經直腸或會陰)、藥物直流電導入，但是以上各種辦法，要麼損傷睪丸生精，要麼僅僅為輔助治療手段，甚至一些方法操作復雜，而且還有不安全、交叉感染等諸多問題，其他肛門直腸給藥的栓劑、膏劑存在劑型不合理、配伍不科學、療效較差的弊病。
我國古代醫學將急慢性前列腺炎歸屬“淋癥”范疇。我國傳統中醫對于前列腺炎早有精辟論述。如清代徐時進渭＂濁者，白粘如精狀，從莖中流出，不痛不澀，占下衣有跡者是也。＂又說＂精濁者，莖似刀割火灼，而溺竅，病在肝脾濁出精竅，病在心腎。＂臨床所見，本病主要病變部位在腎，與膀胱、心脾、肝等也有關，而＂精竅＂應該是前列腺、精囊腺、尿道球腺等分泌組成精液的組織器官。本病病因錯綜復雜，總的說來是敗精瘀濁，濕熱下注。精關不固。主要病因是忍精＂和＂感染＂。前者多由青壯年相火易動，所愿不遂，精不外出，瘀于精室或遺精、手淫、驚恐致，忍精不射，敗精流注，遂成精濁。后者多由脾肺素虛，引動下焦濕熱；或包皮過長，性交不潔，濕熱邪由尿竅上侵，竄于精精濁相混，精離其位而成本病。過度飲酒吸煙，嗜食膏梁厚味，亦可使濕熱內生，下注精室而致本病。概括而言，急慢性前列腺炎在內因上以濕熱癥、瘀血癥、中虛癥、腎虛癥為主要原因和進行癥型分類。
王廣宇大夫正是根據世代行醫的經驗總結，借鑒我國傳統中醫對此病癥的論述，綜合中西醫學、藥理學、方劑學的科學知識，經過多年探索而研制成功經肛門直腸給藥治療急慢性前列腺炎癥的優秀方劑一前列泌尿栓劑，取得治療有效率98％，治愈率60％的較好的治療效果。
為此我們選題從祖國傳統醫學的中醫藥研究入手，以中醫藥學的“淋癥”范疇對照急慢性炎的癥狀，附以現代的檢查手段，精心配伍。探索一條針對急慢性前列腺炎治療的標本兼治、給藥方便、經肛門給藥后溶解吸收效率高、滲透到前列腺內部組織腺體內部管腔而治療療程短、療效迅速、治愈率高、復發率低、適用人群廣、無副作用的新藥。
因此，本發明目的是提供一種治療急慢性前列腺炎的肛門給藥栓劑中藥，發明人王廣宇在祖傳秘方治療“淋癥”的基礎上，不僅考慮外侵濕熱之邪蘊積膀胱之標實，更考慮到腎精虧損之本虛，采用扶正祛邪之法，使得扶正不戀邪，祛邪不傷正，進行科學配伍，經過廣泛的臨床總結及確切的療效分析和西醫檢查手段的配合，反復篩選，化驗認證，研制成本發明藥物。
本發明藥物的基本組成是以以下藥物組合物為有效成分(按照重量計算)丹參10-30份 赤芍10-16份 公英10-16份 地丁10-16份 血竭24.6份 黃柏10-16份 乳香沒藥各24.6份 麝香1份 冰片2份 羊脂15-20份本發明的上述藥物組合物，按照中藥栓劑制劑工藝，可以制備而成。
本發明肛門給藥栓劑藥物的制備方法是取上述藥物(除羊脂外)的流浸膏干粉加入在溶解基質中(羊脂)，攪拌均勻，傾入涂有潤滑劑的栓模中，冷卻取出。
發明藥物的效果、特點、優越性本發明藥物具有活血化瘀、清熱利濕、消炎止痛、通淋利尿的功效，本醫藥栓劑發明治療急慢性前列腺炎療效高，見效快，無明顯副作用，有效率高達98％，治愈率達到60％。其療效明顯高于抗菌素治療。尤其是對于那些久治不愈、病情遷延的混合性感染患者，以及抗菌素耐藥患者、慢性無菌性前列腺炎患者，經過2-3個療程的治療后，也均獲得治愈。臨床用藥安全，適用人群廣泛，深受廣大患者好評。
實施例鄭州市廣宇男性病不孕不育癥研究所近幾年來運用由王廣宇所長發明的前列泌尿栓肛門給藥治療該急慢性前列腺炎，取得了較為滿意的臨床效果。現報告如下(一)、一般資料本組246例均為門診病人，其中年齡在20歲以下6例，21-40歲167例，41-60歲65例，61歲以上8例。年齡最小者17歲，最高者69歲。未婚51例，已婚195例，病程1-6個月43例，7-18個月166例，18個月-36個月的37例。
(二)、診斷依據1、臨床表現排尿異常，尿意不盡及尿道有刺癢、灼熱感；尿道口有粘液、粘絲，或者大小便末見有乳白色分泌物排出；會陰、肛門部位有不同程度的疼痛和墜脹感，常引及睪丸、小腹、腰骶部脹痛不適；全身癥狀有神經衰弱，或早泄、遺精、陽痿、射精痛、不育等性功能和生育功能障礙。
2、肛門指診前列腺腫大觸痛、質地變硬，表面光滑，中間溝變淺或消失。
3、前列腺液檢查卵磷脂小體減少，白細胞大于10個或膿細胞“＋”以上/每高倍視野。
4、細菌學檢查有98例按照Meares法進行細菌培養、計數和藥敏實驗。有致病菌生長57例。無菌生長41例。有菌病歷中白葡萄球菌14例，金黃色葡萄球菌5例，糞鏈球菌2例，四聯球菌2例，大腸桿菌3例，副大腸桿菌1例，淋球菌3例，沙眼衣原體16例，解脲支原體14例，人型支原體2例，霉菌1例。
(三)、治療方法246例均使用我們研制的前列泌尿栓肛門給藥，每日早晚各一次，每次1-2粒(炎癥嚴重者2粒)，20天為一個療程。
1、治療前后臨床癥狀對比表1 治療前后癥狀對比臨床癥狀 治療前例數 治療后緩解數 有效率尿不盡，尿道刺痛有灼熱刺癢感195 192 98.46％尿道口有粘液絲或滴白現象84 8196.43％會陰、肛門部有脹痛、下墜感 139 9971.22％睪丸抽痛和腰骶部疼痛56 5089.29％少腹部、腹股溝脹痛不適 122 7863.93％射精后腹痛 31 2683.87％功能性陽痿 138 127 92.03％早泄、遺精 208 168 80.77％血尿、血精 3 2 66.67％情緒低沉、顧慮重重 93 3638.71％2、療效判定痊愈臨床癥狀消失、肛診腺體腫大消失，無壓痛，中央溝恢復正常；腺液檢查，每高倍視野下，白細胞數目低于10個以下；卵磷脂小體恢復正常。
顯效臨床癥狀基本消失或明顯減輕、腺液常規接近正常，前列腺無明顯觸痛。
好轉自覺癥狀消失或顯著減輕，肛診腺體腫大基本消失，無壓痛；腺液檢查白細胞數目較前明顯減少，卵磷脂小體增加或基本正常。
無效用藥2個療程以上，癥狀無明顯改善，肛診及前列腺液無變化(四)、治療結果(見表二)表二療效統計病例數 治愈(％) 顯效(％)好轉(％)無效(％) 總有效率246 148(60％) 55(22.4％) 37(15.6％) 6(2％)98％(五)體會及分析加強科研攻關，努力探索出一條治療慢性無菌性前列腺炎和特異性前列腺炎、前列腺痛的安全、高效、副作用小、針對性強、操作簡單、經濟廉價的新渠道，使眾多前列腺疾病患者早日解除病痛，恢復健康生活，是當前中醫藥發展中的一個重大醫學難題和任務。
前列腺疾病是男性常見的疾病，可以誘發性功能障礙、不孕不育癥等。從前列腺解剖上看，前列腺表面包有一層堅韌的纖維層，后面貼近直腸前壁。按照一般常規途徑給藥，藥物很難直接進入腺體內部起作用，因此治療效果不理想，造成遷延難治愈。采用中藥栓劑肛門局部用藥，直接通過直腸到前列腺，對治療前列腺疾病是一種簡便易行而又療效好的方法，對久治不愈的前列腺病有見效快、療效顯著、不易復發的獨特功效。
而治療急慢性前列腺炎必須在科學分析前列腺的解剖特征、器官組織結構特性、前列腺本身吸收、排泄、腺體內部循環特征、生理功能基礎上，運用現代藥理學、藥物學課的先進知識，以祖國傳統中醫藥方劑學為根本，針對前列腺治療中由于傳統給藥和一般栓劑、膏劑的缺點而設計的最新適用方劑，王廣宇大夫正是在這一思想指導下組方制劑，發明本經肛門直腸給藥的前列泌尿栓脂溶劑，取得了很好的臨床治療效果前列腺疾病的復雜難治不僅僅是其病因復雜，而且還與以下因素有關1、解剖因素A、前列腺位置深在，其分泌液需要經過前列腺管排入尿道后再排出體外，前列腺中央區分泌物容易排出，而外周區的前列腺管與尿道呈直角或斜行進入尿道，分泌物不易順暢排出，會長期瘀阻于內。相反，病原微生物反而容易進入腺體。
B、前列腺內局灶性炎癥不易診斷，而且常因病灶周圍有瘢痕包繞并缺少血管，是藥物治療不良的原因。
C、前列腺內的炎癥病灶不一定與尿道相通，因此引流不暢致炎癥不易消退。
D、前列腺與尿道、膀胱、精囊炎癥同時存在，互為因果，呈現多發性2、生理病理因素A、前列腺表面有三層堅韌的脂膜性包膜，多數抗生素難以透過包膜進入腺體內。
B、前列腺炎癥病灶往往由于血流塞滯而硬化，不利于藥物擴散。
C、男性性興奮強，頻繁的性沖動可以引起前列腺反復充血；未婚男性缺乏有規律性生活可以導致前列腺液難以有規律地引流、排泄，產生淤滯、發炎D、慢性前列腺炎并非都是細菌感染所致，病毒、霉菌、滴蟲、支原體、衣原體等侵入引起的感染和無任何病原微生物入侵的無菌性前列腺炎，抗菌藥物對他們是無效的。
正是針對以上問題，本發明在組方、劑型設計中的特點如下1、以活血、生液為主要特色，組方科學，療效確切。
A、以活血藥物為先導前列泌尿栓，強化前列腺局部血液循環為突破口，精研配伍前列腺炎之所以難治，這和前列腺的特殊位置與獨特結構有密切關系，它深藏于男子盆腔里，比較隱密，其外部有三層堅韌的包膜，血循環很微弱，一般殺菌消炎藥物很難穿透包膜進入腺體，起不到殺死細菌的目的。即使用注射療法，因為腺體是由互不相通的導管組成，藥物難以且面滲透；同時已殺死的炎性細胞也不能通過較差的血循環沖刷出體外，往往形成“廢物”堆積。因此，慢性前列腺炎大多久治不愈。
治療前列腺炎最大難題即在于前列腺包膜內血液循環較差，一般消炎藥難以進入前列腺體達不到有效的治療濃度，而“前列泌尿栓”以丹參、赤勺、公英、地丁為君藥活血藥物為先導，充分改善前列腺整體循環和局部循環，并攜足量的藥物迅速穿透包膜，直接作用于前列腺體，進行徹底的消炎殺菌。
B、針對前列腺外周區的前列腺管與尿道呈直角或斜行進入尿道，分泌物不易順暢排出，會長期瘀阻于內的致病原理，前列泌尿栓運用黃柏等成分，滋腎壯水，增加前列腺分泌物總量，起到“蓄水滌渠”疏浚前列腺管道作用。
這樣，本發明栓劑融活血藥物＋滋腎壯水、通便利尿＋消炎止痛之藥與一體，加速排泄，把殺死的炎性細胞和廢物沖刷至尿道排出體外，達到徹底治療目的。
本發明中藥栓劑內含10余鐘精選藥物精華以丹參、赤勺、公英、地丁活血化瘀、清熱解毒以血竭、乳沒、麝香為臣藥散結定痛、消腫通竅以黃柏為清瀉下焦濕熱毒邪之用以冰片開竅醒神、清熱止痛以上諸藥，配伍嚴謹合理，結合羊脂為溶劑，共湊活血化瘀、清熱利濕、消炎止痛、通淋利尿之功效。
2、充分運用前列腺靠近直腸壁處毛細血管、淋巴管豐富及其滲透力，發揮“直腸給藥(肛門給藥)定向強力治療各種前列腺疾病的優勢。
前列腺與直腸緊密相鄰，中間僅僅有一層薄薄的毛細血管層，前列腺體距離肛門僅僅5cm，由于這種區位優勢，肛門直腸給藥治療前列腺是有三大的優勢，A、有利于藥物的就近滲透吸收；B、同時藥物通過直腸吸收，不經過人體內部胃、腸、肝、腎器官代謝轉化，不僅避免了長期口服藥物可能對胃、腸、肝、腎等內部臟器產生的副作用，也克服了藥物經過其他器官、血管代謝后達到前列腺病灶部位時藥力、藥效減弱的弊病。
C、符合前列腺生理特點避免了一般水溶性藥物經過胃、腸、肝、腎吸收后，方才經過血液循環達到病灶部位，而藥物的有效成分在血液循環系統迅速與血漿蛋白結合，流失消融在整個血液循環系統，而前列腺體積小，循環后達到前列腺的血藥總量不足的缺點。
3、突破傳統前列腺治療藥物和一般肛門直腸栓、膏藥劑的缺點，創新應用前列腺藥物吸收促進劑--脂溶性物質，增強前列腺對于藥物的吸收力度。
前列腺炎癥疾病往往發生在距離尿道最近的前列腺中葉和前列腺左右側葉，要想使作用于前列腺內部的藥物發揮效力，要物不僅要使藥物穿透前列腺包膜，更要使之最終達到中葉及左右側葉病變部位。而根據前列腺解剖，我們知道前列腺外圍包裹著一層纖維包膜和平滑肌包膜，這層脂膜的存在，使一般水溶性藥物難以穿透。傳統抗菌消炎藥物和一般未經處理的中草藥均為水溶性，水溶性物質能夠穿透前列腺外包膜進入前列腺體內的藥物濃度均是微乎其微，脂溶性活性物質與前列腺包膜具有一定的親和性、共溶性，非常容易直接穿透前列腺外包膜，滲入前列腺體內。而前列泌尿栓，不同于傳統前列腺治療藥物和一般肛門直腸栓、膏藥劑的水溶基質，創新應用前列腺藥物吸收促進劑--以羊脂為基質溶劑，通過藥物成分與羊脂長時間的親和，使中草藥的有效成分在脂溶性物質的引領下，滲透前列腺外層脂膜，更容易到達前列腺內部病變部位。
4、前列泌尿栓適應各種急慢性前列腺炎、前列腺肥大、增生前列腺痛及濕熱下注、婦科陰道炎、宮頸糜爛等癥不同藥物劑型的治療機理是不同的。前列泌尿栓在治療疾病過程中并非單純抗生素類殺菌藥物，它是運用中醫活血化瘀、清熱利濕、消炎止痛、通淋利尿的治療原理進行科學組方精制而成的栓劑，所以其作用范圍較廣，不僅對急慢性前列腺炎，而且對前列腺肥大、增生前列腺痛及濕熱下注、婦科陰道炎、宮頸糜爛等癥均血瘀、濕熱蘊聚、炎癥、痛癢等都有很好的治療作用，是治療前列腺疾病病原多樣化、復雜化的首選藥物。
權利要求
1.一種治療前列腺炎的直腸給藥脂溶中藥栓劑，其特征在于丹參10-30份赤芍10-16份 公英10-16份 地丁10-16份 血竭2-4.6份 黃柏10-16份 乳香沒藥各2-4.6份 麝香1份 冰片2份 羊脂15-20份(以上份數均為重量)組方，將上述每種成分依規定重量份數進行中藥加工制成流浸膏干粉后，形成肛門直腸給藥的脂溶性栓劑藥物劑型。
全文摘要
本發明涉及一種采用純中藥原料配制的治療由復雜病原微生物(細菌、病毒、霉菌、滴蟲、支原體、衣原體、大腸桿菌、產氣桿菌如革蘭氏染色陽性球菌——金色葡萄球菌等)感染及慢性無菌性前列腺炎的一種治療前列腺炎的直腸給藥脂溶中藥栓劑,以丹參、赤芍、公英、地丁、血竭、黃柏、乳香、沒藥、麝香、冰片羊脂為原料,經過中藥加工提取成流浸膏干粉,后制成脂溶性基質中藥栓劑,可活血化瘀、清熱利濕、消炎止痛、通淋利尿,對于各種急慢性前列腺炎有很好的治療作用,屬于國內針對前列腺炎治療肛門直腸給藥的藥用栓劑中新型藥物品種。
文檔編號A61P13/00GK1337249SQ0012203
公開日2002年2月27日 申請日期2000年8月3日 優先權日2000年8月3日
發明者王廣宇, 王庚賢 申請人:王廣宇