專利名稱：一種解決注射用克拉霉素副作用的方法
技術領域：
本發明涉及注射用的克拉霉素抗菌藥，專指一種解決注射克拉霉素副作用的方法。
在
背景技術：
中，克拉霉素常作為口服片劑使用，克拉霉素是紅霉素的衍生物，是一種新的十四元大環內酯類抗生素，它不僅保留了紅霉素的抗菌譜，而且抗菌活性更高。對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球酒、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌的抗菌作用比紅霉素強；對其它細菌如嗜肺軍團菌、支原體、幽門螺旋桿菌、厭氧菌等也有較好的抗菌作用。具有對酸穩定、組織滲透性強、分布廣泛等特點，在臨床上克拉霉素還用于治療和預防艾滋病患者頻發的鳥分支桿菌感染，用于治療具耐藥性的龜分支桿菌感染等，注射用克拉霉素起效快，療效好，對于部分靜滴時不產生輸液部位疼痛刺激的患者，是很好的臨床選擇用藥之一。但作為靜脈注射制劑應用時，易發生或出現患者輸液部位的疼痛刺激或靜脈炎；在國外英、法、意等國均批準使用注射制劑克拉霉素，并在世界范圍內上市。對于出現輸液部位疼痛刺激或發生靜脈炎的患者一般減少輸注用藥次數后，服用口服克拉霉素的序貫療法，或更換其它抗生素藥物治療。
本發明的目的是研制一種解決注射用克拉霉素副作用的方法，在不影響其抗菌活性的條件下，減輕克拉霉素對患者局部血管的刺激作用，減輕患者易發生靜脈炎的副作用，更有效地發揮其臨床上的作用。
本發明的技術解決方案如下一種用于減輕克拉霉素副作用的山莨菪堿，其特征在于250～500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪堿充分混合使用。
本發明的技術解決方案還包括250mg-500mg的克拉霉素用10mg無菌注射用水稀釋后，加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，然后再加入山莨菪堿5-12mg，即可靜脈滴注。
將5-12mg的山莨菪堿溶解到5-12mg的無菌注射用水中，制成注射用克拉霉素的專用溶媒，使用時將該溶媒置于250-500mg的注射用克拉霉素中溶解，再加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，即可靜脈滴注。
250至500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪堿制成復方注射用克拉霉素。
本發明的實施例如下實施例1采用市銷售的注射用克拉霉素，250至500mg/支，采用市銷售的注射用654-2(是山莨菪堿的簡稱，即消旋鹽酸山莨菪堿注射液，下同)將克拉霉素用10mg無菌注射用水稀釋后，加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，然后，再加入654-2用量5-12mg，即可進行靜脈滴注，每次靜滴時間為1-2.5小時，每日二次，療程5-7天。
實施例2基本同上，所不同的是將5-12mg的654-2用8-15mg的無菌注射用水制成專用溶煤。使用時，將250-500mg的注射用克拉霉素與該溶煤溶解后，再加入到250-500mg的5％的葡萄糖注射液里，即可進行靜脈滴注。
實施例3將250或500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪堿充分混合，經泠凍干燥制成復方注射用克拉霉素，其處方及工藝如下①處方克拉霉素500克(50000萬單位)乳糖酸240克，甘露醇170克，注射用水650毫升，鹽酸654～210克，以上合并制成1千克。
②制備工藝在無菌操作條件下，彌取處方量的克拉霉素加入注射用水和乳糖酸攪拌至藥液澄清；加入甘露醇和鹽酸654-2，溶解后加入藥用活性炭、脫色、過濾，再經微孔濾膜除菌；然后裝瓶，凍干，即得。
PH值控制在4.0～6.0之間。
本發明的優點和效果如下①由于采用克拉霉素伍用適量的654-2(即消旋鹽酸山莨菪堿注射液)，故減輕了患者局部血管的刺激，減少了靜脈炎的發生。
②654-2減輕克拉霉素局部血管刺激的機制可能是(a)阻斷乙酰膽堿所致的血管平滑肌痙攣，改善微循環；(b)保護細胞，促進受損細胞的恢復，減輕組織水腫；(c)654-2在機體局部及全身炎癥反應中，能有效抑制TNF、IL-6、IL-8等炎性介質釋放，減少炎性介質對細胞的損傷，穩定血管內皮細胞。
③654-2是從茄科植物唐古特莨菪中提出的生物堿。其對抗乙酰膽堿所致的平滑肌痙攣和抑制心血管的作用，也能解除血管痙攣，改善微循環，并有抗菌作用。其與克拉霉素伍用能產生良好的協同效果。
權利要求
1.一種解決注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是250～500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪堿充分混合使用。
2.根據權利要求1所述的一種解決注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是250mg-500mg的克拉霉素用10mg無菌注射用水稀釋后，加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，然后再加入山莨菪堿5-12mg，即可靜脈滴注。
3.根據權利要求1所述的一種解決注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是將5-12mg的山莨菪堿溶解到5-12mg的無菌注射用水中，制成注射用克拉霉素的專用溶媒，使用時將該溶媒置于250-500mg的注射用克拉霉素中溶解，再加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，即可靜脈滴注。
4.根據權利要求1所述的一種解決注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是250至500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪堿制成復方注射用克拉霉素。
全文摘要
本發明涉及注射用的克拉霉素抗菌藥。目的是減輕克拉霉素對患者局部血管的刺激作用,減輕患者易發生靜脈炎的副作用。主要技術是:500mg的克拉霉素和5—12mg的山莨菪堿充分混合,作為一種解決注射用克拉霉素副作用的方法。優點是明顯減輕克拉霉素靜滴時的副作用,改善微循環,保護細胞,有效抑制炎性介質的釋放,穩定血管內皮細胞。
文檔編號A61P31/04GK1273826SQ00113790
公開日2000年11月22日 申請日期2000年4月21日 優先權日2000年4月21日
發明者巨杭生, 戚好文, 王獻平, 劉必發, 趙振偉, 唐繼紅 申請人:陜西省西安制藥廠