專利名稱：血竭微海綿劑及其制備工藝的制作方法
技術領域：
本發明屬藥物技術領域，具體為一種口服藥血竭微海綿劑及其制備工藝。
血竭又名麒麟竭，提取血竭的原植物有龍蛇蘭科的龍血樹屬、棕櫚科的黃藤屬、大戟科的巴豆屬、豆科青龍木屬中的十余種植物。在我國作為名貴中藥已有1500多年的歷史，始載于南北朝時代的《雷公炮炙論》。血竭味甘、咸、平，歸心、肝經，具行瘀止痛、止血、生肌斂瘡之效，主要用于外傷出血、潰瘍不斂、跌打損傷、瘀滯作痛等癥。血竭具抗肝素作用，可用于止血。正常人體中存在凝血和溶血兩種因子，處于動態平衡中，當這種平衡破壞時，就會出現血栓或出血兩種病理現象。血竭可恢復其生理平衡，因此可用于活血和止血。此外血竭還具有改善病區微循環的功能，使局部組織恢復正常的機制，增加局部血運與抗病能力，加速了上皮組織生長，促使創口迅速愈合。目前市場上血竭的產品僅有普通散劑和膠囊劑型，遠遠不能滿足臨床要求。胃腸出血及胃腸潰瘍是臨床常見病，但沒有將血竭做成治療該病的微海綿劑。
本發明的目的是提供一種治療胃腸出血及胃腸潰瘍的口服藥－－血竭微海綿劑及其制備工藝，以滿足醫患的需要。
本發明產品的特征在于為一種含有藥物活性成分血竭的微海綿劑。本發明產品可以是含有明膠的血竭微海綿劑。所說的血竭微海綿劑可以是散劑，也可以進一步封裝成硬膠囊或加工成其他可采用的劑型。
本發明產品最好為按以下方法制成的血竭微海綿劑明膠加水溶解，在35－45℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入血竭，攪拌均勻后分裝于壁面有微孔的容器中冷凍，將凍好的海綿劑干燥，粉碎。
最佳的本發明產品為按以下方法制成的血竭微海綿劑取20－2000份重量的明膠加水于水浴上不斷攪拌使溶解，在36－42℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入3－6％濃度的甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入100份重量的血竭，攪拌均勻后分裝于麻布盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷凍，將凍好的海綿劑放入鼓風室中使之干燥，粉碎，過篩。
本發明產品的制備工藝是明膠加水溶解，在35－45℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入血竭，攪拌均勻后分裝于壁面有微孔的容器中冷凍，將凍好的海綿劑干燥，粉碎。
本發明產品優化的制備工藝是取20－2000份重量的明膠加水于水浴上不斷攪拌使溶解，在36－42℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入3－6％濃度的甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入100份重量的血竭，攪拌均勻后分裝于織物做成的盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷凍，將凍好的海綿劑放入鼓風室中使之干燥，粉碎，過篩。所說的織物做成的盒最好為麻布盒。臨床應用及療效隨機選取胃出血及胃潰瘍的臨床患者30例，用此海綿劑治療，療程1周，每日3次，每次1粒。結果有效率達93％，治愈率達70％。
本發明的有益效果是提供了一種療效顯著，使用方便的治療胃腸出血及胃腸潰瘍病的新藥。血竭微海綿劑可提高血竭與水的親和性，同時海綿體也有止血作用，可以和血竭協同止血。若進一步做成膠囊劑，可避免散劑服用劑量不準，吞咽困難等缺點。
實施例1取明膠20g，加水180ml于水浴上不斷攪拌使溶解，在38℃用打蛋機攪拌使發泡，攪拌中不斷加入4．4％的甲醛溶液17ml，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入20g血竭，攪拌均勻后分裝于麻布盒中，放入－10℃的冰箱中冷凍，將凍好的海綿劑放入鼓風室中使之干燥，粉碎，過2號篩，裝膠囊。
儀器JB50D型增力電動攪拌機(上海標本模型廠)。
藥品和試劑血竭為西雙版納熱帶植物園制藥廠產；明膠為藥用規格。云南血竭為劍葉龍血樹樹脂，從中可分離出5個芳香族化合物，對一些細菌具抗菌活性。
鑒別及檢查性狀產品內容物為血紅色海綿劑。
鑒別取海綿劑0．2g放入20ml試管中，加75％乙醇10ml，密塞，振搖10分鐘，濾過，濾液揮干，殘渣用10ml乙醚溶解后作為供試品液．另取血竭對照藥材0．1g，同法制成對照藥材溶液，照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗，取供試品溶液、對照藥材溶液及血竭素高氯酸鹽對照品溶液各10－20μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以氯仿－甲醇(95∶5)為展開劑，展開，取出，晾干。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上顯相同的橙色斑點；在與對照品色譜相應的位置上顯相同的橙色斑點。
檢查重量差異取膠囊20粒，精密稱定總重量，求出平均粒重，再精密稱定每一粒膠囊，結果應符合藥典有關規定。
崩解時限按照藥典膠囊劑下有關要求，應符合規定。
松香取本品5g，置具塞試管中，加石油醚(60－90℃)10ml，振搖10分鐘，濾過，取濾液5ml，加新配制約0．5％醋酸銅溶液5ml，振搖后靜置分層，石油醚層不得顯淺藍色、藍色或藍綠色。穩定性考察將血竭微海綿劑室溫涼暗處放置(低于25℃)，分別于3、6、9、12個月按鑒別及檢查項下進行考察，結果無變化。
實施例2取明膠6g，加水54ml于水浴上不斷攪拌使溶解，在38℃用打蛋機攪拌使發泡，攪拌中不斷加入4．4％的甲醛溶液5ml，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入20g血竭，攪拌均勻后分裝于麻布盒中，放入－10℃的冰箱中冷凍，將凍好的海綿劑放入鼓風室中使之干燥，粉碎，過2號篩，裝膠囊。其余同實施例1。
實施例3取明膠300g，加水2700ml于水浴上不斷攪拌使溶解，在38℃用打蛋機攪拌使發泡，攪拌中不斷加入4．4％的甲醛溶液255ml，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入20g血竭，攪拌均勻后分裝于麻布盒中，放入－10℃的冰箱中冷凍，將凍好的海綿劑放入鼓風室中使之干燥，粉碎，過2號篩，裝膠囊。其余同實施例1。
實施例1－3所得產品均能實現本發明的目的。
以上實施例僅為了對本發明作進一步的說明，而本發明的范圍不受所舉實施例的局限。
權利要求
1.一種血竭微海綿劑，其特征是為一種含有藥物活性成分血竭的微海綿劑。
2.如權利要求1所說的血竭微海綿劑，其特征是為含有明膠的血竭微海綿劑。
3.如權利要求2所說的血竭微海綿劑，其特征是為按以下方法制成的產品明膠加水溶解，在35－45℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入血竭，攪拌均勻后分裝于壁面有微孔的容器中冷凍，將凍好的海綿劑干燥，粉碎。
4.如權利要求3所說的血竭微海綿劑，其特征是為按以下方法制成的產品取20－2000份重量的明膠加水于水浴上不斷攪拌使溶解，在36－42℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入3－6％濃度的甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入100份重量的血竭，攪拌均勻后分裝于麻布盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷凍，將凍好的海綿劑放入鼓風室中使之干燥，粉碎，過篩。
5.一種血竭微海綿劑制備工藝，其特征是明膠加水溶解，在35－45℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入血竭，攪拌均勻后分裝于壁面有微孔的容器中冷凍，將凍好的海綿劑干燥，粉碎。
6.如權利要求5所說的血竭微海綿劑制備工藝，其特征是取20－2000份重量的明膠加水于水浴上不斷攪拌使溶解，在36－42℃攪拌使發泡，攪拌中不斷加入3－6％濃度的甲醛溶液，當產生大量均勻細膩的泡沫時，加入100份重量的血竭，攪拌均勻后分裝于織物做成的盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷凍，將凍好的海綿劑放入鼓風室中使之干燥，粉碎，過篩。
7.如權利要求6所說的血竭微海綿劑制備工藝，其特征是所說的織物做成的盒為麻布盒。
全文摘要
本發明屬藥物技術領域,具體為一種口服藥血竭微海綿劑及其制備工藝。產品可以是含有明膠的血竭微海綿劑,最好按以下方法制成:明膠加水溶解,在35—45℃攪拌使發泡,攪拌中不斷加入甲醛溶液,當產生大量均勻細膩的泡沫時,加入血竭,攪拌均勻后分裝于壁面有微孔的容器中冷凍,將凍好的海綿劑干燥,粉碎。本發明提供了一種療效顯著,使用方便的治療胃腸出血及胃腸潰瘍病的新藥,可提高血竭與水的親和性,同時海綿體也有止血作用,可協同止血。
文檔編號A61P1/00GK1279982SQ0011305
公開日2001年1月17日 申請日期2000年6月22日 優先權日2000年6月22日
發明者李仲昆, 凌斌, 林杉, 王珩, 李冰 申請人:昆明市延安醫院