專利名稱：氨基甙類抗生素在治療胃腸炎的復方口服液中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及藥物制劑領域，特別是一種氨基甙類抗生素在治療急慢性胃、腸炎的復方口服液中的應用。
急慢性胃、腸炎的主要治病菌為革蘭氏陰性桿菌，其敏感抗生素主要有氨基甙類、喹諾酮類及頭孢菌素類藥物。臨床上常用劑型有注射劑、片劑和膠囊劑。
現有技術的缺陷是1．注射用藥現有技術最常用的手段，包括使用氨基甙類、喹諾酮類及頭孢菌素類藥物的注射劑。
這些藥物注射劑用于治療細菌性胃腸炎雖有可靠的療效，但由于系全身用藥而達到病變局部(胃、腸道)的藥物濃度低，所以習慣上臨床用藥量往往較大，治療周期長，毒副作用大。(例如，肌肉注射慶大霉素，成人每次8～16萬單位，每日2～4次；靜脈點滴慶大霉素，成人每次24～32萬單位…。)氨基甙類藥物，可損傷第八對腦神經及腎功能，嚴重者可致永久性藥物性耳聾，尤其多發生于兒童及老年患者。
頭孢菌素藥物可引起消化道反應及肝功能損害，且價格昂貴。
喹諾酮類藥物亦可導致消化道反應及肝腎功能損害，并能影響兒童的軟骨發育，兒童患者不能應用。
2．口服用藥包括使用氨基甙類、喹諾酮類及頭孢菌素類藥物的片劑及膠囊劑。
該類劑型需片劑及膠囊劑進入胃腸道崩解后，方能發揮其藥理作用。但崩解需經過一定時間，這樣對潛伏期短、發病迅速的急性胃腸炎效果較差，對急性胃炎幾乎無效。
通過對以上現有技術的分析，如果能改進藥物劑型，減輕毒副作用，縮短治療周期，則氨基甙類抗生素在制備治療急慢性胃、腸炎時，明顯優于頭孢菌素類藥物和喹諾酮類藥物。
本發明的目的，就是尋找一種合適的藥物劑型，以便使療效較好的氨基甙類藥物在治療急慢性胃腸炎中得到應用。
本發明的目的是通過如下技術方案實施的設計一種氨基甙類抗生素在治療急慢性胃腸炎的復方口服液中應用的技術方案，其特征是本復方藥物制劑主要含有氨基甙類抗生素和平滑肌解痙藥，并添加有制劑常規量的矯味劑，氨基甙類抗生素可以是慶大霉素、新霉素或卡那霉素，平滑肌解痙藥可以是山莨菪堿、普魯苯辛或阿托平，矯味劑是香精和甜味劑(例如，甜菊糖，丙二醇…)，本復方藥物制劑每10ml藥液中主藥的含量分別為氨基甙類抗生素20～1000mg，平滑肌解痙藥0.1～30mg，溶劑是滅菌用水。
與現有技術相比，本發明的優勢在于
1．采用口服液劑型，無片劑、膠囊劑的需要崩解因而藥效滯后的問題，藥物迅速到達胃、腸道，與炎癥創面直接接觸，且在胃、腸道不易被吸收，則必然胃、腸道局部可以保持較高濃度，充分發揮藥理作用，從而增強其治療效果，有利于對胃、腸道疾病的治療。
2．本復方口服液采用帶有容量標識的安全、方便的復方氨基甙類抗生素口服液容器包裝，開啟服用方便，廣泛適用于各年齡段的急慢性胃腸炎、菌痢的患者。
3．氨基甙類藥物因其離解度大、脂溶性小、口服均不易被胃腸道吸收，所以醫學界的定論是口服給藥生物利用度低全身治療效果差，凡應用氨基甙類藥物時均應優先考慮注射給藥。
發明人從藥物代謝動力學角度考慮既然口服給藥不易被胃腸道吸收，吸收少則必然入血少，分布于肝臟、腎臟的就少，因而其毒副作用就小。同時，吸收入血少，胃、腸道內藥物濃度高，復方氨基甙類口服液直接作用于病灶表面，所以見效快、療效高。
4．復方口服液中添加的平滑肌解痙藥山莨菪堿，解除平滑肌痙攣的作用選擇性高，主要靶器官為內臟平滑肌，能有效地緩解胃、腸炎患者的腹痛癥狀。該藥在莨菪類藥物中抑制腺體分泌及擴瞳作用最小，且不易透過血腦屏障而極少引起中樞興奮癥狀，長期應用亦不會產生肝、腎等實質性臟器的損害及積蓄中毒。
5．本發明的構思克服了技術偏見，因而具備了創造性。
經發明人試用于急慢性胃、腸炎，菌痢，手術前準備，本發明復方口服液療效明顯高于氨基甙類抗生素注射劑。
建議用量復方慶大霉素口服液，成人每日每公斤體重10～15mg，分4次服用。
小兒每日每公斤體重3～5mg，分2～3次服用。
復方卡那霉素口服液，成人每日1～1.5g，分3次服用。
小兒每日每公斤體重15～30mg，分2～3次服用。
復方新霉素口服液，成人每日50～1000mg，分2～4次服用。
小兒每日每公斤體重25～50mg，分2～3次服用。
以下結合實施例對本發明作進一步闡述實施例一制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素20mg(相當于2萬單位)，山莨菪堿1mg，按藥典規定工藝制作、灌封、滅菌。
實施例二制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素300mg(相當于30萬單位)，山莨菪堿10mg，其余同例一。
實施例三制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素200mg(相當于20萬單位)，山莨菪堿10mg，其余同例一。
實施例四制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素100mg(相當于10萬單位)，山莨菪堿10mg，其余同例一。
實施例五制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素60mg(相當于6萬單位)，山莨菪堿5mg，其余同例一。
實施例六制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素40mg(相當于4萬單位)，山莨菪堿1mg，其余同例一。
實施例七制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素80mg(相當于8萬單位)，山莨菪堿5mg，其余同例一。
實施例八制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素20mg(相當于2萬單位)，山莨菪堿1mg，其余同例一。
實施例九制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素300mg(相當于30萬單位)，山莨菪堿10mg，其余同例一。
實施例十制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素200mg(相當于20萬單位)，山莨菪堿10mg，其余同例一。
實施例十一制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素100mg(相當于10萬單位)，山莨菪堿10mg，其余同例一。
實施例十二制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素60mg(相當于6萬單位)，山莨菪堿10mg，其余同例一。
實施例十三制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素40mg(相當于4萬單位)，山莨菪堿1mg，其余同例一。
實施例十四制備復方慶大霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含慶大霉素80mg(相當于8萬單位)，山莨菪堿5mg，其余同例一。
實施例十五制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素50mg(相當于5萬單位)，普魯苯辛3mg，其余同例一。
實施例十六制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素100mg(相當于10萬單位)，普魯苯辛10mg，其余同例一。
實施例十七制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素300mg(相當于30萬單位)，普魯苯辛10mg，其余同例一。
實施例十八制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素500mg(相當于50萬單位)，普魯苯辛15mg，其余同例一。
實施例十九制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素600mg(相當于60萬單位)，普魯苯辛15mg，其余同例一。
實施例二十制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素800mg(相當于80萬單位)，普魯苯辛20mg，其余同例一。
實施例二十一制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素1000mg(相當于100萬單位)，普魯苯辛30mg，其余同例一。
實施例二十二制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素50mg(相當于5萬單位)，普魯苯辛3mg，其余同例一。
實施例二十三制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素100mg(相當于10萬單位)，普魯苯辛10mg，其余同例一。
實施例二十四制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素300mg(相當于30萬單位)，普魯苯辛10mg，其余同例一。
實施例二十五制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素500mg(相當于50萬單位)，普魯苯辛20mg，其余同例一。
實施例二十六制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素600mg(相當于60萬單位)，普魯苯辛25mg，其余同例一。
實施例二十七制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素800mg(相當于80萬單位)，普魯苯辛30mg，其余同例一。
實施例二十八制備復方新霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含新霉素1000mg(相當于100萬單位)，普魯苯辛30mg，其余同例一。
實施例二十九制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素500mg(相當于50萬單位)，阿托平0.1mg，其余同例一。
實施例三十制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素600mg(相當于60萬單位)，阿托平0.1mg，其余同例一。
實施例三十一制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素700mg(相當于70萬單位)，阿托平0.2mg，其余同例一。
實施例三十二制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素800mg(相當于80萬單位)，阿托平0.3mg，其余同例一。
實施例三十三制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素900mg(相當于90萬單位)，阿托平0.3mg，其余同例一。
實施例三十四制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素1000mg(相當于100萬單位)，阿托平0.3mg，其余同例一。
實施例三十五制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素500mg(相當于50萬單位)，阿托平0.2mg，其余同例一。
實施例三十六制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素600mg(相當于60萬單位)，阿托平0.2mg，其余同例一。
實施例三十七制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素700mg(相當于70萬單位)，阿托平0.3mg，其余同例一。
實施例三十八制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素800mg(相當于80萬單位)，阿托平0.5mg，其余同例一。
實施例三十九制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素900mg(相當于90萬單位)，阿托平0.5mg，其余同例一。
實施例四十制備復方卡那霉素口服液，主要工藝參數每支10ml含卡那霉素1000mg(相當于100萬單位)，阿托平0.5mg，其余同例一。
權利要求
1．一種氨基甙類抗生素在治療胃腸炎的復方口服液中的應用，其特征是本復方藥物制劑主要含有氨基甙類抗生素和平滑肌解痙藥，并添加有制劑常規量的矯味劑，氨基甙類抗生素可以是慶大霉素、新霉素或卡那霉素，平滑肌解痙藥可以是山莨菪堿、普魯苯辛或阿托平，矯味劑是香精和甜味劑，本復方藥物制劑每10ml藥液中主藥的含量分別為氨基甙類抗生素20～1000mg，平滑肌解痙藥0.1～30mg，溶劑是滅菌用水。
全文摘要
一種氨基甙類抗生素在治療胃腸炎的復方口服液中的應用,本復方藥物制劑每10ml藥液中主藥的含量分別為氨基甙類抗生素20～1000mg,平滑肌解痙藥0.1～30mg,溶劑是滅菌用水。口服液劑型藥物迅速到達胃、腸道,與炎癥創面直接接觸,且在胃、腸道不易被吸收,直接作用于病灶表面,所以見效快、療效高。采用帶有容量標識的安全、方便的容器包裝,開啟服用方便,廣泛適用于各年齡段的患者。
文檔編號A61P1/04GK1315179SQ0011097
公開日2001年10月3日 申請日期2000年3月23日 優先權日2000年3月23日
發明者姜玲, 高允東, 胡修周 申請人:姜玲