一種復方葛根素微丸及其制備方法
【專利說明】
[0001]
技術領域： 本發明涉及醫藥食品技術領域，具體涉及一種復方葛根素微丸及其制備方法。
[0002]
【背景技術】： 葛根素及啤酒花提取物的各種單方保健品較多，但關于二者的復方制劑未見報道，目 前，關于葛根素和啤酒花提取物的產品深受廣大消費者的認可，這些產品除為單方制劑外， 基本均為普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時間長；在體內的某一部位點崩解，對 胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點。基于上述問題，我們將在醫藥領域發展迅速 的微丸技術引進到食品領域，將本品制成了在體內釋放可控、且生物利用度高的復方微丸 型產品，以更好地滿足廣大消費者的需求。
[0003] 微丸制劑的制備過程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥 用輔料【《緩釋控釋制劑的設計與開發》顏耀東等，中國醫藥科技出版社，2006年，257 - 258】，在微丸的研究過程中，需要對制劑制備進行深入的研究，才能制備出合格的微丸產 品。
[0004]
【發明內容】
： 本發明的目的是為了克服現有技術中的問題，提供一種復方葛根素的新制劑一微丸 制劑。
[0005] 本發明的另一目的在于提供一種復方葛根素微丸制劑的制備方法，該方法簡單、 方便、易于操作。
[0006] 本發明的目的是通過以下技術方案實現的： 一種復方葛根素微丸制劑，由葛根素、啤酒花提取物、藥用輔料制備而成，其特征在于 藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葛根素重量百分含量為5~20%，啤酒花提取 物的重量百分含量為1~5%，賦形劑的重量百分含量為70~85%，粘合劑的重量百分含量 為1~5%。
[0007] 上述復方葛根素微丸制劑制備的緩釋劑型。
[0008] 或上述復方葛根素微丸制劑制備的腸溶劑型。
[0009] 其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲 基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一 種或幾種的混合物。
[0010] 其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種 或幾種的混合物。
[0011] 本發明微丸制劑可以按照上述技術方案，以現有技術微丸制劑的制備方法進行制 備，也可以按照下述方法進行制備： (1) 取葛根素、啤酒花提取物，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻； (2) 將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇中的溶液中； (3) 采用微丸成型技術制成微丸。
[0012] 其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓一滾圓成丸法或離心一流化造丸 法。
[0013] 傳統技術中，藥材或提取物的粉碎程度為粗粉（內服用、粒徑850um±7〇 Um、過24 目篩）、中粉（內服用、粒徑250um±9. 9um、過65目篩）、細粉(外傷用、粒徑150um±6. 6um、過 100目篩)、最細粉(點眼用、粒徑125um±5. 8um、過120目篩）和極細粉(粒徑75um±4. lum、 過200目篩)，本發明則采用微粉化技術將復方靈芝提取物粉碎成微粉，其平均粒徑一般小 于10um，主要分布在1~20um。微粉化方法可采用現有技術中的方法：物理粉碎法，例如 機械沖擊式粉碎機、氣流粉碎機、球磨機、振動磨、攪拌磨、雷蒙磨、高壓微粉磨機等；物理化 學合成法，包括噴霧干燥、原位微粉化及超臨界流體技術等。與傳統粉碎技術相比，本工藝 主要優勢在于：增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表 面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細，則其比表面積越大，越 有助于有效成分的溶出。據研究，腸胃對物質顆粒的最佳吸收粒度為15um左右，而微米成 分的顆粒就達到了這個最佳吸收細度水平；由于微米級有效成分在胃腸道的溶解度明顯增 加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時間。
[0014] 本發明中的微丸成型技術可以采用現有技術中的任何微丸成型技術，這些技術包 括但不限于：泛丸法、擠壓一滾圓成丸法、或離心一流化造丸法等。
[0015] 本發明的有益效果在于： 首先，我們將葛根素、啤酒花提取物與賦形劑進行了充分的粉碎，使葛根素及啤酒花提 取物很好地分散到了賦形劑中，且粒徑達到了微粉級，用這樣的物料制成微丸，在體內釋放 的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品每粒膠囊是由幾百粒小 的微丸單元組成，在體內分散面積大，與胃液接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效 迅速，生物利用度高。
[0016] 本發明微丸可以根據需要通過不同組方制成快速釋放或慢速釋放的微丸，屬于多 劑量劑型，可由不同釋藥速度的微丸組成。也可通過包衣技術，將微丸制成胃溶型、腸溶型 等定位釋放微丸。本微丸可以裝膠囊制成膠囊劑，或壓片制成片劑，或做成其他的各種包裝 形式。本發明微丸與單劑量劑型(如片劑）相比，輔料用量少，質量穩定，具有較好的療效重 現性，不良反應發生率低；本產品微丸在胃腸道表面分布的面積增大，使生物利用度提高而 局部刺激較少或消除，為廣大消費者提供了更多的消費選擇。
[0017] 同時，我們還可以通過對微丸進行包衣的技術，通過不同的包衣材料，使產品成為 緩釋、控釋、腸溶等不同規格的產品。
[0018] 對于一些存在胃部疾患的消費者，為了避免產品對胃的影響，同時使本品更好地 被人體吸收，我們還可以將本品制成腸溶制劑，即通過對微丸進行包腸溶衣技術，使產品達 到腸溶的目的。我們將本腸溶微丸進行體外釋放模擬試驗發現，微丸在人工胃液中2個小 時沒有任何的溶出，外觀也沒有任何變化，當我們將其取出放到人工腸液中溶出試驗時，其 30分鐘釋放度便達到了 90%以上。
[0019]
【具體實施方式】
[0020] 實施例1 取以下配方的原料備用
【主權項】
1. 一種復方葛根素微丸制劑，由葛根素、啤酒花提取物、藥用輔料制備而成，其特征在 于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葛根素重量百分含量為5~20%，啤酒花提 取物的重量百分含量為1~5%，賦形劑的重量百分含量為70~85%，粘合劑的重量百分含 量為1~5%。
2. 根據權利要求1所述的一種復方葛根素微丸制劑制備的緩釋劑型。
3. 根據權利要求1所述的一種復方葛根素微丸制劑制備的腸溶劑型。
4. 根據權利要求1所述的一種復方葛根素微丸制劑，其中所述的賦形劑為選自蔗糖、 糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維 素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。
5. 根據權利要求1所述的一種復方葛根素微丸制劑，其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯 烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。
6. 根據權利要求1~5任一項所述的一種復方葛根素微丸制劑的制備方法，其步驟 為： (1) 取葛根素、啤酒花提取物，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻； (2) 將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇的溶液中； (3) 采用微丸成型技術制成微丸。
7. 根據權利要求6所述的制備方法，其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠 壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸。
【專利摘要】本發明提供了一種復方葛根素微丸制劑，它由葛根素、啤酒花提取物、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葛根素重量百分含量為5～20％，啤酒花提取物的重量百分含量為1～5%，賦形劑的重量百分含量為70～85%，粘合劑的重量百分含量為1～5%。本發明微丸制劑溶出率高，生物利用度高，制備方法簡單、方便、易于操作。
【IPC分類】A23P1-00, A23L1-29
【公開號】CN104664345
【申請號】CN201310623939
【發明人】不公告發明人
【申請人】天津尖峰弗蘭德醫藥科技發展有限公司
【公開日】2015年6月3日
【申請日】2013年12月1日