一種具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，該組合物的活性成分主要為膠原蛋白肽和彈性蛋白肽，該組合物還包括以下活性組分：透明質酸鈉、中藥提取物，本發明還公開了上述組合物在制備具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的保健食品中的用途，該組合物制備的保健食品的劑型可以是口服液、膠囊劑、片劑、粉劑、泡騰劑或顆粒劑等劑型。本發明上述組合物中各活性成分配合共用，通過多種途徑、多層次達到改善皮膚水分、彈性和除皺的作用，且組合物中的活性成分復合肽、中藥組合物和透明質酸鈉合用具有協同改善皮膚水分、彈性和除皺功能的作用。
【專利說明】一種具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物及其應 用
【技術領域】
[0001] 本發明屬于保健食品【技術領域】，具體涉及一種具有改善皮膚水分、彈性和除皺功 能的組合物及其應用。
【背景技術】
[0002] 真皮成纖維細胞合成和分泌膠原蛋白，彈性蛋白，生成膠原纖維、彈性纖維，也合 成和分泌糖胺多糖和糖蛋白等基質成分。膠原纖維是真皮組織的主要成分，其韌性大，抗拉 力強，可使皮膚承受較大拉力，但缺乏彈性。彈性纖維使皮膚具有彈性，受牽拉后易恢復原 狀。基質充填于纖維和細胞之間。真皮組織中膠原纖維和彈性纖維互相交織在一起，埋于 基質內，能保持著肌膚的緊實和彈性。真皮中纖維組織和基質與皮膚的致密性、飽滿度、松 弛、皺紋及干燥等現象密切相關。
[0003] 由于自然衰老及光老化等原因，隨年齡增長，真皮成纖維細胞數量下降、活力降 低，膠原蛋白、彈性蛋白及透明質酸等合成減少，皮膚中的膠原纖維和彈性纖維降解加快及 結構異常或變性，使皮膚出現干燥、松弛，皺紋等問題。特別是光老化引起的大量基質金屬 蛋白酶（MMPs)，特異性降解各種膠原和彈性蛋白，從而加重干燥、松弛和皺紋等問題。
[0004] 從中醫角度來看，"脾主肌肉"，脾為氣血生化之源；"肺主氣"，外合皮毛，又主司機 體津液的輸布。蓋機體皮膚的皺紋、松弛及干燥等，每多與脾肺的功能失調相關，脾氣虧虛， 水谷精氣化生不足，既不上輸于肺，且肌膚腠理失以滋養，再或肺氣虧虛，肺的宣發失調，津 液不能輸布周身，肌膚失養，均可導致皮膚的皮膚皺紋、松弛及干燥等。此外，臟腑逐漸虛 衰，會致血液運行不暢，阻而化瘀，反過來影響人體機能的發揮，加重臟腑虛衰，從而加重皮 膚衰老。
[0005] 經檢索發現，目前并未有人將膠原蛋白肽和彈性蛋白肽合用，或者將膠原蛋白肽 和彈性蛋白肽與中藥提取物、透明質酸鈉等合用，用于制成具有改善皮膚水分、彈性和除皺 功能的組合物方面。
【發明內容】
[0006] 本發明的目的在于提供一種具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，該組 合物將膠原蛋白肽和彈性蛋白肽合用，或者將膠原蛋白肽和彈性蛋白肽與中藥提取物、透 明質酸鈉等合用，能改善皮膚干燥、松弛及皺紋問題，具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能。
[0007] 本發明的目的還在于提供上述具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物在制 備具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的保健食品中的用途。
[0008] 本發明的第一個目的是通過以下技術方案來實現的：一種具有改善皮膚水分、彈 性和除皺功能的組合物，該組合物的活性成分主要為膠原蛋白肽和彈性蛋白肽。
[0009] 本發明中的膠原蛋白肽原料可以為市售的膠原蛋白肽或者市售的各類膠原酶解 產物或以各類膠原為原料自行酶解得到的產物；彈性蛋白肽原料可以為市售的彈性蛋白肽 或市售的各類彈性蛋白酶解產物或以各類富含彈性蛋白的組織為原料自行酶解得到的產 物。
[0010] 皮膚干燥、松弛及皺紋問題與真皮中成纖維細胞、膠原蛋白、彈性蛋白、基質等關 系密切。
[0011] 本發明選用膠原蛋白肽和彈性蛋白肽兩種活性成分形成組合物。膠原蛋白肽可以 提升表皮和真皮的含水量，并促進成纖維細胞的增殖和活性，刺激膠原蛋白和透明質酸的 合成，并能抑制基質金屬蛋白酶（MMPs)表達及活性，抑制膠原蛋白降解，另外對紫外線引 起的皮膚傷害的抵制作用；彈性蛋白肽能刺激成纖維細胞產生彈性蛋白。兩者合用，可以促 進真皮組織中膠原蛋白、彈性蛋白及透明質酸的生成，協同重構細胞外基質，從而改善皮膚 水分和彈性，并達到除皺紋的作用。
[0012] 作為本發明的一種改進：該組合物還可以包括以下活性組分：透明質酸鈉和中藥 提取物。
[0013] 透明質酸是真皮基質中的重要組成部分，由成纖維細胞分泌合同，其分散填充于 膠原纖維和彈性纖維組成提網絡結構空隙中，在保持皮膚水分、柔軟性、飽滿度及彈性方面 均有重要作用，其在皮膚內的含量隨年齡增長逐漸減少。本發明組合物中添加透明質酸鈉， 通過口服消化吸收，增加體內透明質酸合成的前體，使皮膚和其它組織中的透明質酸合成 量增加。
[0014] 本發明組合物進一步添加益氣養陰、理氣和血的中醫組方，能調節人體機能，改善 皮膚干燥、松弛及皺紋問題，組方的原料由黃芪、玉竹、生地黃及玫瑰花組成，與膠原蛋白肽 和彈性蛋白肽兩種活性成分一起制成組合物時，采用上述四種原料的提取物，其中黃芪補 氣升陽，益氣健脾，為君藥；玉竹滋陰潤肺，生地黃清熱生津涼血，養陰生津，共為臣藥；玫 瑰花調和肝脾，疏肝理氣和胃，為佐藥。諸藥合用，共奏益氣養陰，理氣和血之功。
[0015] 因此，本發明選用膠原蛋白肽和彈性蛋白肽兩種活性成分形成組合物，協同重構 細胞外基質，促進真皮組織中膠原蛋白、彈性蛋白及透明質酸的生成。組合物中添加透明質 酸鈉及中藥組方，可以協同改善皮膚水分和彈性，并達到除皺紋的作用。
[0016] 作為本發明的一種優選的技術方案，本發明所述的具有改善皮膚水分、彈性和 除皺功能的組合物，由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽1?50、彈性蛋白肽 0. 01?50、透明質酸鈉0?20、中藥提取物0?50。
[0017] 作為本發明的一種更優選的技術方案，本發明所述的具有改善皮膚水分、彈性和 除皺功能的組合物，由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽1?50、彈性蛋白肽 0· 10?50、透明質酸鈉0· 10?20、中藥提取物1?50。
[0018] 作為本發明的一種進一步優選的技術方案，本發明所述的具有改善皮膚水分、彈 性和除皺功能的組合物，由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽5?30、彈性蛋白 肽0. 10?10、透明質酸鈉0. 10?10、中藥提取物1?30。
[0019] 作為本發明的一種具體的實施方式，本發明所述的具有改善皮膚水分、彈性和除 皺功能的組合物，該組合物由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽10、彈性蛋白 肽1、透明質酸鈉1、中藥提取物10。
[0020] 本發明中的中藥提取物可以通過以下方法制備獲得：以黃芪、玉竹、生地黃和玫瑰 花為原料，采用常規工藝將每個原料單獨提取后混合獲得中藥提取物或將各原料混合后共 同提取獲得中藥提取物；或所述的中藥提取物由黃芪提取物、玉竹提取物、生地黃提取物和 玫瑰花提取物混合而成。
[0021] 其中提取可以為水提取，具體包括水提取、離心和濃縮等工序，提取時可以將各原 料混合后一起提取，也可以單獨提取，使用時再混合。
[0022] 本發明也可以通過采購市售的黃芪提取物、玉竹提取物、生地黃提取物和玫瑰花 提取物混合獲取中藥提取物。也可以通過將采用常規工藝提取的黃芪提取物、玉竹提取物、 生地黃提取物和玫瑰花提取物混合制得中藥提取物。
[0023] "有諸內者，形于諸外"，皮膚皺紋、松弛及干燥，多與脾肺失調相關。脾氣虧虛，水 谷精氣化生不足，肺氣虧虛，氣機宣發肅降不暢，津液不能輸布周身，則肌膚失養。黃芪、玉 竹、生地黃與玫瑰花合用，益氣養陰，理氣和血，適用于皮膚皺紋、松弛及干燥等屬于脾肺氣 陰不足者。透明質酸存在于真皮和表皮層中，具有保濕抗皺作用。根據傳統中醫理論與現 代藥理學的研宄成果，本發明通過將膠原蛋白肽和彈性蛋白肽與中藥提取物（包括黃芪、 玉竹、生地黃和玫瑰花提取物）、透明質酸鈉等搭配使用，可以改善皮膚干燥、松弛及皺紋問 題，具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能。
[0024] 本發明的第二個目的是通過以下技術方案來實現的：上述組合物在制備具有改善 皮膚水分、彈性和除皺功能的保健食品中的用途。
[0025] 這些保健食品可以通過常規制劑工藝（如水提取、配制等），制成多種口服劑型， 如口服液、膠囊劑、片劑、粉劑、泡騰劑或顆粒劑及其它口服劑型。
[0026] 本發明具有如下優點：
[0027] (1)本發明中的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，該組合物主要含有 膠原蛋白肽和彈性蛋白肽，并可配以透明質酸鈉，黃芪、玉竹、生地黃和玫瑰花的提取物，制 備獲得具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的保健食品；
[0028] (2)本發明中的組合物中各種成分合理組方、配合共用，通過多種途徑、多層次達 到改善皮膚水分、彈性和除皺的作用；
[0029] (3)本發明中組合物的皮膚含水量和皮膚中透明質酸含量結果顯示，本發明組合 物具有提升皮膚含水量和透明質酸含量的作用，表明將活性組分復合肽與中藥組合物、透 明質酸鈉合用具有協同作用；
[0030] (4)本發明中組合物的皮膚中膠原蛋白I、羥脯氨酸和彈性蛋白含量結果顯示，本 發明組合物具有增加皮膚羥脯氨酸、膠原蛋白和彈性蛋白含量的作用，尤其是將活性組分 復合肽與中藥組合物、透明質酸鈉合用具有部分相加作用。
【具體實施方式】
[0031] 第一部分具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物及其制備方法
[0032] 實施例1
[0033] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0034] 膠原蛋白肽10、彈性蛋白肽1。
[0035] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：按計量 比取膠原蛋白肽和彈性蛋白肽，以及其它輔料和純化水，將膠原蛋白肽、彈性蛋白肽及其它 輔料投入純化水中，充分溶解，經罐裝、滅菌等工藝，即制得具有改善皮膚水分、彈性和除皺 功能的組合物，該組合物的劑型為口服液劑型，可以作為保健食品使用。
[0036] 實施例2
[0037] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0038] 膠原蛋白肽10、彈性蛋白肽1。
[0039] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：按計量 比取膠原蛋白肽和彈性蛋白肽，以及其它輔料，將膠原蛋白肽、彈性蛋白肽及其它輔料，經 過篩、混合、分裝后，即制得具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，該組合物的劑型 為粉劑，可以作為保健食品使用。
[0040] 實施例3
[0041] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：膠原蛋白肽10、彈性蛋白肽1、透明質酸鈉1、中藥提取物10。
[0042] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：取各原 料黃芪、生地黃、玉竹及玫瑰花的中藥飲片，其中各原料的質量比為5:3:3:1，經常規水提取 工藝如水提、離心和濃縮等，得到各原料的濃縮液，也可以將各原料一起混合，共同水提取， 得各原料的濃縮液即為中藥提取物，將中藥提取物、膠原蛋白肽、彈性蛋白肽和透明質酸 鈉，按上述計量比，并輔以常規輔料，投入純化水中，充分溶解，經灌裝、滅菌等工藝，即得上 述組合物，該組合物為口服液劑型，可作為保健食品使用。
[0043] 實施例4
[0044] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0045] 膠原蛋白肽20、彈性蛋白肽0. 3、透明質酸鈉0. 4、中藥提取物24。
[0046] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：取黃 芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的中藥飲片，其中黃芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的質量份配比為 20:12:12:4,經水提、離心和濃縮、噴霧干燥或真空干燥獲得黃芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的 混合提取物，再按計量比取膠原蛋白肽、彈性蛋白肽和透明質酸鈉，以及黃芪、生地黃、玉竹 和玫瑰花的混合提取物和其它輔料，經過篩、混合及填充，制備得具有改善皮膚水分、彈性 和除皺功能的組合物，該組合物的劑型為硬膠囊，可以作為保健食品使用。
[0047] 實施例5
[0048] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0049] 膠原蛋白肽30、彈性蛋白肽1、透明質酸鈉0. 6、中藥提取物20。
[0050] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：取黃 芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的中藥飲片，其中黃芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的質量份配比為 30:10:10:6,經水提、離心和濃縮、噴霧干燥或真空干燥獲得黃芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的 提取物，再按計量比取膠原蛋白肽、彈性蛋白肽和透明質酸鈉，以及黃芪、生地黃、玉竹和玫 瑰花的提取物和其它輔料，經過篩、混合及填充，制備得具有改善皮膚水分、彈性和除皺功 能的組合物，該組合物的劑型為硬膠囊，可以作為保健食品使用。
[0051] 實施例6
[0052] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0053] 膠原蛋白肽40、彈性蛋白肽5、透明質酸鈉0. 2、中藥提取物18。
[0054] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：取黃 芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的中藥飲片，其中黃芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的質量份配比為 9:4:4:1，經水提、離心和濃縮、噴霧干燥或真空干燥獲得黃芪、生地黃、玉竹和玫瑰花的提 取物，再按計量比取膠原蛋白肽、彈性蛋白肽和透明質酸鈉，以及黃芪、生地黃、玉竹和玫瑰 花的提取物和其它輔料，經過篩、混合、濕法制粒、干燥和分裝，制備得具有改善皮膚水分、 彈性和除皺功能的組合物，該組合物的劑型為顆粒劑，可以作為保健食品使用。
[0055] 實施例7
[0056] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0057] 膠原蛋白肽1、彈性蛋白肽50。
[0058] 制備方法同實施例1。
[0059] 實施例8
[0060] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0061] 膠原蛋白肽50、彈性蛋白肽0.01。
[0062] 制備方法同實施例2。
[0063] 實施例9
[0064] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0065] 膠原蛋白肽5、彈性蛋白肽10、透明質酸鈉0. 01、中藥提取物30，
[0066] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：取市售 的黃芪提取物、生地黃提取物、玉竹提取物和玫瑰花提取物，按質量配比為1:1:1:1混勻， 再加入膠原蛋白肽、彈性蛋白肽和透明質酸鈉，以及其他輔料，混勻，經灌裝、滅菌等工藝， 制成口服液劑型。
[0067] 實施例10
[0068] 本實施例提供的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，由以下質量份配 比的活性組分制成：
[0069] 膠原蛋白肽30、彈性蛋白肽0. 10、透明質酸鈉10、中藥提取物1，
[0070] 該具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物通過以下方法制備獲得：取經水 提取制備獲得的黃芪提取物、生地黃提取物、玉竹提取物和玫瑰花提取物，按質量配比為 3:1:1:1混勻，再加入膠原蛋白肽、彈性蛋白肽和透明質酸鈉，以及其他輔料，混勻，經灌裝、 滅菌等工藝，制成口服液劑型。
[0071] 下面通過【具體實施方式】及藥效學研宄結果對本發明作進一步說明。
[0072] 第二部分具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物的藥效學研宄
[0073] 1.試驗單位
[0074] 中山大學藥學院藥理與毒理學實驗室。
[0075] 2.實驗目的
[0076] 研宄本發明保健食品具有改善皮膚水分、除皺、恢復皮膚彈性功能。
[0077] 3.實驗材料
[0078] 本發明保健食品：改善皮膚水分樣品1 (實施例3制備所得）由無限極（中國）有 限公司提供，外觀為棕褐色液體，人體口服推薦量為50mL/支，每次1支，每日1次，以每人 60kg體重計算，折合劑量0. 83mL/kg. bw。取樣品原液備用。復合肽為樣品1制備所用膠原 蛋白肽和彈性蛋白肽原料，用量按照實施例3中二者的用量配比（10:1)制備。中藥提取物 以黃芪、玉竹、生地黃、玫瑰花水提濃縮所得，上述藥材的比例為5:3:3:1，其相當于樣品1 中劑量組中中藥提取物所含的量，按照實施例3中用量配比制備。
[0079] 4.實驗方法（樣品1功效研宄動物實驗）
[0080] 4. 1劑量設置
[0081] 表1按體重換算給藥劑量
【權利要求】
1. 一種具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其特征在于：該組合物的活性 成分主要為膠原蛋白肽和彈性蛋白肽。
2. 根據權利要求1所述的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其特征在于： 所述膠原蛋白肽和彈性蛋白肽的質量份配比為1?50 :0. 01?50。
3. 根據權利要求1所述的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其特征在于 該組合物還包括以下活性組分：透明質酸鈉和中藥提取物。
4. 根據權利要求3所述的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其特征在于 該組合物由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽1?50、彈性蛋白肽0. 01?50、 透明質酸鈉〇?20、中藥提取物0?50。
5. 根據權利要求4所述的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其特征在于 該組合物由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽1?50、彈性蛋白肽0. 10?50、 透明質酸鈉〇. 10?20、中藥提取物1?50。
6. 根據權利要求5所述的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其特征在于 該組合物由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽5?30、彈性蛋白肽0. 10?10、 透明質酸鈉〇. 10?10、中藥提取物1?30。
7. 根據權利要求6所述的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其特征在于 該組合物由以下質量份配比的活性組分制成：膠原蛋白肽10、彈性蛋白肽1、透明質酸鈉1、 中藥提取物10。
8. 根據權利要求3-7任一項所述的具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的組合物，其 特征在于所述中藥提取物通過以下方法制備獲得：以黃芪、玉竹、生地黃和玫瑰花為原料， 采用常規工藝將每個原料單獨提取后混合獲得中藥提取物或將各原料混合后共同提取獲 得中藥提取物；或所述中藥提取物由黃芪提取物、玉竹提取物、生地黃提取物和玫瑰花提取 物混合而成。
9. 權利要求1?7任一項所述的組合物在制備具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的 保健食品中的用途。
10. 根據權利要求9所述的組合物在制備具有改善皮膚水分、彈性和除皺功能的保健 食品中的用途，其特征在于：所述的保健食品的劑型是口服液、膠囊劑、片劑、粉劑、泡騰劑 或顆粒劑。
【文檔編號】A23L1/305GK104489700SQ201410668529
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年11月20日 優先權日:2014年11月20日
【發明者】丁劉剛, 馬忠華, 郭曉蕾 申請人:無限極（中國）有限公司