一種含甾醇的降血脂組合物的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種含甾醇的降血脂組合物，按質量由下述組分組成：植物甾醇24％～35％、紅曲17％～28％、茶多酚3％～8％、乳糖18％～30％、糊精7％～12％、羧甲基淀粉鈉5％～8％、硬脂酸鎂0.7％～1％；所述植物甾醇的純度為≥90％，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物≥0.08％，茶多酚中的茶多酚質量占所述組合物≥3％。本發明的組合物其主要成分植物甾醇、紅曲和茶多酚三者配伍起協同作用，可抑制膽固醇及甘油三酯的吸收和合成，加速膽固醇及甘油三酯的代謝及排泄，有效降低血中TC、TG、LDL-C水平，升高血中HDL-C水平，達到顯著的降低血脂的功效。
【專利說明】一種含留醇的降血脂組合物
【技術領域】
[0001 ] 本發明涉及一種含留醇的降血脂組合物。
【背景技術】
[0002]現代醫學中，高脂血癥是由于脂肪代謝或運轉異常使膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)和(或)低密度脂蛋白(LDL)過高和(或)高密度脂蛋白(HDL)過低而引發的一種病癥。血脂異常體現在TC、TG和LDL、HDL等一個或幾個指標含量的改變。臨床上將檢測血脂項目作為了解體內血脂代謝狀況的一個重要手段，血脂檢測項目主要有TC、TG，載脂蛋白系列如HDL、LDL等，這些項目可以從不同側面反映體內血脂合成、代謝情況，對臨床診斷、治療和研究都具有應用價值。隨著人們生活水平的不斷提高，高脂血癥的發病率呈明顯上升趨勢。因此尋找高效無毒的降血脂藥物和保健藥品有重要的現實意義。
[0003]本發明涉及一種含留醇的降血脂組合物整個配方主要是根據現代醫學理論組方，以植物留醇、紅曲、茶多酚為主要原料。植物留醇是利用大豆油等植物油餾分或者塔羅油為原料，通過皂化、萃取、結晶等工藝生產制得，是一種存在于植物中的天然活性物質。植物甾醇可競爭性地阻礙小腸吸收膽固醇，促進膽固醇排出體外，可顯著降低血清TC、LDL-C水平，達到降血脂的作用。紅曲是以大米為原料，經紅曲霉繁殖而成的一種紫紅色米曲，其味甘、性溫，歸肝、脾、大腸經，具有活血化瘀，健脾消食的功效，其有效成分可競爭性抑制膽固醇合成代謝中一個重要限速酶，從而減少膽固醇的合成，可有效降低血中的TC、TG、LDL-C水平，升高血中HDL-C水平，有效降低血脂。茶多酚是從天然植物茶葉中提取的一類多酚化合物復合體，大約占茶葉干重的25 %，按其化學結構主要包括兒茶素類、黃酮及黃酮醇類、花色素類、酚酸及縮酚酸類等四大類物質。茶多酚具有多種保健功能和藥理效應，它可抑制腸道內外源性膽固醇的吸收，加速膽固醇的代謝及促進膽固醇的排泄，可降低對外源性TG的吸收、加速TG的代謝及促進脂肪酸的排泄，從而調節TC、TG代謝。實驗證明，茶多酚可降低血清中TG、TC和LDL-C的水平，升高HDL-C水平。三者相互配伍，協同作用，可抑制膽固醇及甘油三酯的吸收和合成，加速膽固醇及甘油三酯的代謝及排泄，有效降低血中TC、TG、LDL-C水平，升高血中HDL-C水平，達到降低血脂的功效。
【發明內容】
[0004]本發明的目的是提供一種療效確切的、高效的含甾醇的降血脂組合物。
[0005]本發明的技術方案概述如下:
[0006]一種含留醇的降血脂組合物，按質量由下述組分組成:植物留醇24 %?35 %、紅曲17%?28%、茶多酚3%?8%、乳糖18%?30%、糊精7%?12%、羧甲基淀粉鈉5%?8 %、硬脂酸鎂0.7 %?I % ;所述植物留醇的純度> 90 %，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物> 0.08%，茶多酚中的茶多酚質量占所述組合物> 3%。
[0007]本發明的組合物可以按常規的方法制成口服制劑，包括:顆粒劑、片劑或粉劑等。
[0008]本發明的組合物其主要成分植物留醇、紅曲和茶多酚三者配伍起協同作用，可抑制膽固醇及甘油三酯的吸收和合成，加速膽固醇及甘油三酯的代謝及排泄，有效降低血中TC、TG、LDL-C水平，升高血中HDL-C水平，達到顯著的降低血脂的功效。
【具體實施方式】
[0009]下面的實施例是為了使本領域的技術人員能夠更好地理解本發明，但并不對本發明作任何限制。
[0010]本發明所使用的植物留醇，其標準為Q/17A0772S-2011，中糧天科生物工程(天津)有限公司出售，符合上述標準的其它企業的植物甾醇也可以用于本發明。
[0011]茶多酚:產品標準《QB 2154-1995食品添加劑茶多酚》，輕工業行業標準。
[0012]實施例1
[0013]一種含留醇的降血脂組合物，按重量百分比由下述組分制成:植物留醇28%、紅曲22 %、茶多酚6 %、乳糖28 %、糊精8 %、羧甲基淀粉鈉7 %、硬脂酸鎂I % ;其中植物甾醇的純度為90%，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物的0.08%，茶多酚中的茶多酚質量占所述組合物3%。
[0014]實施例2
[0015]一種含留醇的降血脂組合物，按重量百分比由下述組分制成:植物留醇24%、紅曲28 %、茶多酚8 %、乳糖19.3 %、糊精12 %、羧甲基淀粉鈉8 %、硬脂酸鎂0.7 %;其中植物甾醇的純度為90.5 %，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物的0.083%，茶多酚中的茶多酹質量占所述組合物3.1%。
[0016]實施例3
[0017]一種含留醇的降血脂組合物，按重量百分比由下述組分制成:植物留醇29%、紅曲17%、茶多酚8%、乳糖30%、糊精7%、羧甲基淀粉鈉8%、硬脂酸鎂1% ;其中植物甾醇的純度為90.5 %，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物的0.083 %，茶多酚中的茶多酚質量占所述組合物3.1%。
[0018]實施例4
[0019]一種含留醇的降血脂組合物，按重量百分比由下述組分制成:植物留醇35%、紅曲18%、茶多酚3%、乳糖30%、糊精8%、羧甲基淀粉鈉5%、硬脂酸鎂I % ;其中植物甾醇的純度為90.5%，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物的0.083%，茶多酚中的茶多酚質量占所述組合物3.1%。
[0020]實施例5
[0021]一種含留醇的降血脂組合物，按重量百分比由下述組分制成:植物留醇30%、紅曲27 %、茶多酚6 %、乳糖18 %、糊精10 %、羧甲基淀粉鈉8 %、硬脂酸鎂I %;其中植物甾醇的純度為90.5 %，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物的0.083 %，茶多酚中的茶多酚質量占所述組合物3.1%。
[0022]實施例6
[0023]制備方法:
[0024]I)過篩:將植物甾醇、紅曲、茶多酚、乳糖、糊精、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂分別過80目篩，各組份分別按各實施例配方量稱取，備用；
[0025]2)混合:將植物留醇、紅曲、茶多酚、乳糖、糊精和羧甲基淀粉鈉置混合機中混合30分鐘，混合均勻，得總混合粉；
[0026]3)制粒:向總混合粉中加入適量的體積濃度為50%的乙醇水溶液，攪拌均勻，制軟材；再用搖擺式顆粒機過18目篩制粒，得濕顆粒。濕顆粒用高效沸騰干燥機干燥(約50°C)，干燥后過18目整粒，得干顆粒；
[0027]4)壓片:將干顆粒與硬脂酸鎂置混合機中混合5分鐘，混合均勻，得總混顆粒；總混顆粒使用高速壓片機壓片，調整片重為1.0g/片，剔除不合格片，得素片；
[0028]5)包衣:稱取包衣粉，加入體積濃度為70%的乙醇水溶液，充分攪拌均勻，制成質量濃度為8%的包衣粉溶液。片心用糖衣機包衣(增重約2% )，得包衣片。
[0029]還可以按常規方法制備成顆粒劑或粉劑等。
[0030]實施例7
[0031]本發明含留醇的降血脂組合物的輔助降血脂功能動物實驗(依據《保健食品檢驗與評價技術規范(2003版)》內容進行實驗)。
[0032]輔助降血脂功能動物實驗
[0033]I材料和方法
[0034]1.1樣品:按實施例1的組合物及實施例6的制備方法中步驟4)后獲得的素片(簡稱降脂片)。
[0035]1.2實驗動物:選用體重152?175g，SPF級雄性Wistar大鼠40只，由北京維通利華實驗動物科技有限公司提供，合格證號:SCXK(京)2006-0009 0191366。
[0036]1.3實驗動物高脂飼料:飼料由北京科澳協力飼料有限公司提供,飼料合格證號:SCXK(京)2009-0012 0193842，配方為:基礎飼料78.8 %，膽固醇I %，豬油10%，蛋黃粉10%,0.2%膽鹽。
[0037]1.4實驗動物飼養環境:SPF級實驗動物房，溫度20?25°C，相對濕度40?70%RH，合格證號:SYXK (津)2008-0004。
[0038]1.5劑量分組:降脂片，人擬用劑量為6.0g/60kg-Bff-H,具體劑量設計為:0.5g/kg.BffU.0g/kg.BW、2.0g/kg.Bff,即分別相當于人擬用劑量的5倍、10倍、20倍。分別稱取受試物20.0g、40.0g、80.0g，各加蒸餾水至400ml，經口灌胃，每次灌胃前均振蕩混勻，灌胃量1.0ml/100g *BW,模型對照組給予等量蒸懼水,每天I次,連續進行30天。動物單籠喂養。
[0039]1.6實驗方法:采用脂代謝紊亂模型法-預防性給受試樣品，在實驗環境下以基礎飼料喂飼大鼠觀察5天后，內眥靜脈叢取血，酶法測定血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)，根據TC水平將動物隨機分為4組:模型對照組和3個受試物組，每組10只動物，自正式實驗開始，各組動物喂飼高脂飼料，除模型對照組外，同時經口灌胃給予不同劑量的受試物。實驗結束后禁食16h，內眥靜脈叢取血，測定血清TC，TG和HDL-C。
[0040]1.7主要儀器與試劑:TOSHIBA TBA-40FR全自動生化分析儀。總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)試劑盒，均由北京中生北控生物技術有限公司提供。
[0041]1.8統計方法:各組數據均采用SPSSl1.5F0R WINDOWS中方差分析進行統計分析，方差不齊者采用數據轉換，如轉換后仍不齊則采用非參數統計。
[0042]2 結果
[0043]2.1降脂片對大鼠體重的影響
[0044]由表I可見，以不同劑量的降脂片灌胃大鼠30天，各組動物生長、活動正常。各劑量組動物增重與模型對照組比較，差異均無統計學意義(P>0.05)。
[0045]表I降脂片對大鼠體重的影響(g，均值土標準差)
[0046]
劑量動物數 (g/kg.BW)_(K)_實驗前_實驗末__
模項對照組 10 163.8±5.2413.8±21.0250.0±19.40.5 10 162.4 + 7.3410.1 + 26.6247.7 + 23.31.0 10 163.5±6.3408.1±35.4244.6±31.7_2?_W_160.5±4.1402.7±31.9242.2±30.1
[0047]實驗證明，實施例2-5的的組合物用實施例6的制備方法中獲得的素片對大鼠體重的影響的結果與實施例1的結果近似。
[0048]2.2降脂片對大鼠血脂的影響
[0049]由表2?4可見，實驗末期，高劑量組動物血清總膽固醇(TC)及甘油三脂(TG)均低于模型對照組，高劑量組高密度脂蛋白(HDL-C)高于模型對照組，且差異有統計學意義(P<0.05);其余各劑量組、各項指標與模型對照組比較，差異無統計學意義(P>0.05)。
[0050]表2降脂片對大鼠血清TC的影響(均值土標準差)
[0051]
劑量動物數實驗前實驗后
(g/kg.BW)C只)Cmmol/L)(mmol/L)
模型對照組 10 2.29 ±0.39 2.45 ±0.440.5 10 2.29±0.29 2.29±0.361.0 10 2.26±0.29 2.14±0.31_2?_10_2.28±0‘29_1‘99 土 0.37*
[0052]*與對照組比較，差異有統計學意義(Ρ〈0.05)
[0053]表3降脂片對大鼠血清TG的影響(均值土標準差)
[0054]
劑量動物數實驗前實驗后
Cg/kg * BW)CU)(mmol/L)( mmol/L)
模型對照組100.79±0.191.17±0.26
0.5100.76±0.251.10±0.35
1.010 0.94±0.24 1.06±0.26_2?_10_0.92±0.26_0.90±0.23*
[0055]*與對照組比較，差異有統計學意義(Ρ〈0.05)
[0056]表4降脂片對大鼠血清HDL-C的影響(均值土標準差)
[0057]
【權利要求】
1.一種含留醇的降血脂組合物，其特征是按質量由下述組分組成:植物留醇24%?35%、紅曲17%?28%、茶多酚3%?8%、乳糖18%?30%、糊精7%?12%、羧甲基淀粉鈉5 %?8 %、硬脂酸鎂0.7 %?I % ;所述植物甾醇的純度為彡90 %，紅曲中的洛伐他汀質量占所述組合物> 0.08%，茶多酚中的茶多酚質量占所述組合物> 3 %。
【文檔編號】A23L1/29GK104126801SQ201410394353
【公開日】2014年11月5日 申請日期:2014年8月12日 優先權日:2014年8月12日
【發明者】周學晉, 曹玉平, 蔣一鳴, 陳學兵, 安然 申請人:中糧天科生物工程(天津)有限公司