專利名稱：酪氨酸酶抑制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一類酪氨酸酶抑制劑及其制備方法，該抑制劑為羥基吡啶酮-氨基酸共價結合物。
背景技術：
酪氨酸酶(EC1. 14. 18.1)又稱酚氧化酶、多酚氧化酶、兒茶酚氧化酶，是結構復雜的多亞基的含銅氧化還原酶，廣泛存在于微生物、動植物及人體中。它是生物體合成黑色素的關鍵酶，而且與果蔬褐化、昆蟲表皮鞣化、人的色素障礙性疾病及惡性黑色素腫瘤的發生與治療有重要關系。目前，酪氨酸酶抑制劑已被用于果蔬保鮮、化妝品中的增白劑、生物農藥的殺蟲劑添加物。對酪氨酸酶抑制劑的研究已引起國內外的廣泛重視，現已研究 出許多具有新型結構的酪氨酸酶抑制劑。現在得到結構確定的酪氨酸酶抑制劑的種類很多，如植物多酚(類黃酮、五倍子酸、芪類等)，高等植物中的一些醛類化合物(枯茗醛、肉桂醛、茴香醛等)，一些真菌代謝物(壬二酸、曲酸等)，合成的抑制劑(卡托普利，4-取代間苯二酚等)等。現在尋求新的酪氨酸酶抑制劑仍然是引起食品科學家和藥物化學家高度興趣的研究課題。其中曲酸不僅應有于美白化妝品中，也被用作食品添加劑。因此通過對曲酸分子的結構修飾，是得到高活性酪氨酸酶抑制劑的一條重要途徑。曲酸，化學名為5-羥基-2-(羥甲基)-4氫-吡喃-4-酮，結構如下
權利要求
1.酪氨酸酶抑制劑，其特征是具有如下結構通式
2.根據權利要求1所述的酪氨酸酶抑制劑，其特征是結構式為
3.權利要求1或2所述的酪氨酸酶抑制劑的制備方法，其特征是依次包括以下步驟·1)、以曲酸為原料合成含有游離羥基的芐基保護的3-羥基吡啶-4-酮二齒配體；·2)、通過酯鍵將含有游離羥基的芐基保護的3-羥基吡啶-4-酮二齒配體與Cbz保護的氣基酸偶聯；·3)、用催化氫化脫去保護基團芐基和Cbz得到羥基吡啶酮-氨基酸共價結合物，即酪氨酸酶抑制劑。
全文摘要
本發明公開了一種酪氨酸酶抑制劑，其具有如下結構通式，式中R為H或C1-20的任一烴基；R’ 為CH2C6H5、CH3、CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CHCH2(CH3)2或CH2CH2SCH3。本發明還同時公開了上述酪氨酸酶抑制劑的制備方法，包括以下步驟1)、以曲酸為原料合成含有游離羥基的芐基保護的3-羥基吡啶-4-酮二齒配體；2)、通過酯鍵將含有游離羥基的芐基保護的3-羥基吡啶-4-酮二齒配體與Cbz保護的氨基酸偶聯； 3)、用催化氫化脫去保護基團芐基和Cbz得到羥基吡啶酮-氨基酸共價結合物，即酪氨酸酶抑制劑。
文檔編號A23L3/3544GK103006449SQ201210563288
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月21日 優先權日2012年12月21日
發明者周濤, 胡盼盼 申請人:浙江工商大學