專利名稱：：天麻咀嚼片及其制備方法
技術領域：
：本發明涉及一種口感好、服用方便、吸收迅速，能提高藥物生物利用度、快速起效的口服天麻咀嚼片的制備方法及其應用。
背景技術：
：天麻在我國一些古代醫藥文獻中都給予了高度評價。早在2000多年前的《神農本草經》就把天麻列為上品。明代杰出的醫藥學家李時珍在《本草綱目》中對歷代書籍中關于天麻功效的論述作了總結歸納天麻“辛，溫，無毒。久服益氣力，長陰，肥健，輕身，增年。消臃腫，下肢滿，寒疝下血。主治風濕，四肢拘攣，癱瘓不遂；小兒風痛，驚氣，助陽氣，補五壤七傷；風虛眩暈頭痛，通血脈，開竅。服食無忌等”。在我國，天麻入藥已有1000多年的歷史。它的藥物作用有①鎮痛作用用天麻制出的天麻注射液，對三叉神經痛、血管神經性頭痛、腦血管病頭痛、中毒性多發性神經炎等，有明顯的鎮痛效果。近年來，經一些醫療單位1000多例患者的臨床試用，有效率達90%。②鎮靜作用有的醫療單位用合成天麻素(天麻甙)治療神經衰弱和神經衰弱綜合癥病人，有效率分別為89.44%和86.87%。且能抑制咖啡因所致的中樞興奮作用，還有加強戊巴比妥納的睡眠時間效應。③抗驚厥作用天麻對面神經抽搐、肢體麻木、半身不遂、癲癇等的一定療效。還有緩解平滑肌痙攣，緩解心絞痛、膽絞痛的作用。④降低血壓作用天麻能治療高血壓。久服可平肝益氣、利腰膝、強筋骨，還可增加外周及冠狀動脈血流量，對心臟有保護作用。⑤明目、增智作用天麻尚有明目和顯著增強記憶力的作用。天麻對人的大腦神經系統具有明顯的保護和調節作用，能增強視神經的分辨能力，目前已用作高空飛行人員的腦保健食品或腦保健藥物。日本用天麻注射液治療老年癡呆癥，有效率達81%。目前含有天麻的藥物制劑主要為膠囊劑及普通片劑，由于其劑型的局限性，藥物吸收迅速較慢，生物利用度較低，不能達到理想的治療效果。
發明內容本發明的目的是提供一種口感好、服用方便、吸收迅速，能提高藥物生物利用度、快速起效的天麻口服咀嚼片的制備方法及其應用。本發明的天麻咀嚼片除了主藥天麻外，還含有輔料。輔料可以包括填充劑、粘合齊U、矯味劑、潤滑劑等，必要時還可以加入適量色素。每個制劑單位中，藥物成分為天麻，單位制劑中含量為0.251.5g，優選為0.251.0g，更優選為0.5g。由于咀嚼片要求口感良好、對口腔粘膜無刺激性。因此對輔料種類及其性能的選擇非常重要。本發明經過選擇，找到了本發明咀嚼片的藥用輔料，填充劑包括但不僅限于淀粉、微晶纖維素、蔗糖、葡萄糖、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、木糖醇等中的任意一種或混合物；粘合劑包括但不僅限于水、水/醇溶液、淀粉漿、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、糖水溶液、蜂蜜溶液、黃原膠、阿拉伯膠、海藻酸及其鹽類等中的一種或其混合物；矯味劑包括但不僅限于香草、櫻桃、葡萄、桔子、檸檬、薄荷、草莓、香蕉、菠蘿、水蜜桃香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、安塞蜜中之一或其中幾種的混合物；潤滑劑包括但不僅限于微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙二醇、亮氨酸、硬脂酰富馬酸鈉等中的一種或幾種；必要時還可以在其中添加適量的著色劑，著色劑包括但不限于如日落黃、胭脂紅、姜黃色素、果綠寸。本發明所述的天麻咀嚼片，其制備方法可以采用粉末直接壓片和濕法造粒后壓片。采用粉末直接壓片，對于物料的流動性、可壓性有較高的要求，因此對于物料的選擇有較高的要求。本發明所述的天麻咀嚼片，采用濕法造粒工藝壓片時，可按照常規制劑工藝進行。本發明所述的天麻咀嚼片，可用于治療頭痛眩暈、肢體麻木、癲癇抽搐等多種疾病。具體實施例方式通過以下實例來對本發明的天麻咀嚼片做進一步具體說明，但并不僅限于以下實例。實施例1處方制備方法1.將天麻粉碎，過80目篩，其余以上所有固體原輔料過65目篩，備用；2.取處方量天麻與山梨醇混合均勻后，加入純化水適量制軟材.16目篩制粒，70°C干燥，16目篩整粒，備用；3.在以上顆粒中，加入桔子香精，三氯蔗糖、硬脂酸鎂后進行總混，壓片，共制成1000片。實施例2處方原輔料名稱投料量天麻山梨醇桔子香精三氯蔗糖硬脂酸鎂純化水共制成500g89g5g5glg適量1000片原輔料名稱投料量天麻500g10%蔗糖溶液適量預膠化淀粉80g阿司帕坦5g檸檬香精4g硬脂酸鎂lg‘共制成1000片制備方法1.取天麻粉碎，過80目篩，加入蔗糖溶液，制軟材，16目制粒，70°C干燥，16目篩整粒，備用。2.取藥物顆粒，加入硬脂酸鎂、檸檬香精、阿司帕坦及預膠化淀粉混合均勻。3.混合均勻后，調節片重及壓力，粉末直接壓片，共制成1000片。實施例3處方原輔料名稱投料量‘天麻500g5%HPMC水溶液適量山梨醇三氯蔗糖甜橙粉末香精硬脂酸鎂共制成1000片)制備方法1.將天麻粉碎，過80目篩，加入HPMC溶液制軟材，16目制粒，70°C干燥，16目篩整粒，備用。2.取藥物顆粒與其他輔料混合均勻。3調節片重及壓力壓制成1000片。實施例4處方5原輔料名稱投料量天麻500g甘露醇40g阿斯巴甜4g檸檬香精4g硬脂酸鎂2g50%糖漿溶液適量共制成1000片制備方法1.將天麻粉碎，過80目篩，其余以上所有固體原輔料過65目篩，備用；2.取處方量天麻與甘露醇混合均勻后，50%糖漿作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，60°C干燥，16目篩整粒，備用；3.將以上顆粒，加入阿斯巴甜、檸檬香精、硬脂酸鎂，總混均勻后，調節片重及壓力，壓片，共壓制成1000片。實施例5處方原輔料名稱投料量天麻500g木糖醇40gAK糖5g薄荷粉末香精3g硬脂酸鎂2g50%糖漿溶液適量共制成1000片制備方法1.將天麻粉碎，過80目篩，其余以上所有固體原輔料過65目篩，備用；2.取處方量天麻與木糖醇混合均勻后，加入50%糖漿作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，60°C干燥，16目篩整粒，備用；3.將以上顆粒，加入其它剩余輔料，總混均勻后，調節片重及壓力，壓制成1000片。實施例6處方<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>制備方法1.將天麻粉碎，過80目篩，其余以上所有固體原輔料過65目篩，備用；2.取處方量天麻與木糖醇、甘露醇混合均勻后，以50%糖漿作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，60°C干燥，16目篩整粒，備用；片。3.將以上顆粒，加入香精及硬脂酸鎂，總混均勻后，調節片重及壓力，共壓成1000實施例7處方原輔料名稱投料量天麻阿斯帕坦預膠化淀粉二氧化硅乳糖10%聚維酮乙醇溶液共制成500g0.6g30g6g63.4g適量1000片制備方法1.將天麻粉碎，過80目篩，其余以上所有固體原輔料過65目篩，備用；2.取處方量天麻粉與預膠化淀粉、乳糖與阿斯帕坦混合均勻后，以10%聚維酮乙酮溶液作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，60°C干燥，16目篩整粒，備用；3.將以上顆粒，加入二氧化硅，總混均勻后，調節片重及壓力，共壓成1000片。實施例8處方<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>制備方法1.將天麻粉碎，過80目篩，其余以上所有固體原輔料過65目篩，備用；2.取處方量天麻粉與預膠化淀粉、乳糖與阿斯帕坦混合均勻后，以10%聚維酮乙酮溶液作為粘合劑，加入該溶液適量制軟材.16目篩制粒，60°C干燥，16目篩整粒，備用；3.將以上顆粒，加入硬脂酸鎂，總混均勻后，調節片重及壓力，共壓成1000片。權利要求一種咀嚼片劑，其特征在于以天麻為中藥成分，還包含有其他的藥學上可接受的輔料，包括但不限于填充劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑等。2.如權利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于單位制劑中天麻的用量為0.251.5g，優選為0.250.5g，更優選為0.5g。3.如權利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的填充劑包括但不僅限于淀粉、預膠化淀粉、膠化淀粉、微晶纖維素、蔗糖、葡萄糖、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、木糖醇、β環糊精等中的任意一種或混合物。4.如權利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的粘合劑包括但不僅限于水、水/醇溶液、淀粉漿、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、糖水溶液、蜂蜜溶液、黃原膠、阿拉伯膠、海藻酸及其鹽類等中的一種或其混合物。5.如權利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的矯味劑包括但不僅限于香草、櫻桃、葡萄、桔子、檸檬、薄荷、草莓、香蕉、菠蘿、水蜜桃香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、安塞蜜、三氯蔗糖中之一或其中幾種的混合物。必要時還可以在其中添加適量的著色劑，如日落黃、胭脂紅、姜黃色素、果綠等。6.如權利要求1所述的咀嚼片劑，其特征在于所述的潤滑劑包括但不僅限于微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙二醇、亮氨酸、硬脂酰富馬酸鈉等中的一種或幾種。7.如權利要求1所述的咀嚼片劑的制備方法，其特征在于可以采用粉末直接壓片和濕法造粒后壓片。全文摘要本發明以天麻為活性成分，還包含有其他的藥學上可接受的輔料，包括填充劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑等。目的是提供一種口感好、服用方便、吸收迅速，能提高生物利用度、快速起效的口服天麻咀嚼片的制備方法。文檔編號A23L1/29GK101810325SQ20091007851公開日2010年8月25日申請日期2009年2月25日優先權日2009年2月25日發明者王立江申請人:北京利樂生制藥科技有限公司