一種嘧菌酯微球及其制備方法
【專利摘要】本發明提供一種嘧菌酯微球及其制備方法，所述的嘧菌酯微球由農藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成；一種嘧菌酯微球的制備方法，包括：(1)水相的制備；(2)油相的制備；(3)將步驟1得到的水相和步驟2得到的油相以一定體積比混合后，繼續攪拌使其乳化，再將所有反應物全部轉移到離心釜內，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球。本發明制備得到的嘧菌酯微球的包封率為80％以上，在30天內嘧菌酯的累積釋放率達到80％以上，本發明提供的方法對瓜果蔬菜上的多種蟲病害，具有較好的防控作用。
【專利說明】
一種嘧菌酯微球及其制備方法
技術領域
[0001 ]本發明涉及農藥劑型加工領域，具體涉及一種嘧菌酯微球及其制備方法。
【背景技術】
[0002]嘧菌酯是一種從蘑菇中分離的β_甲氧基丙烯酸酯類天然殺菌劑，是一種全球銷量最大的殺菌劑，2014年的銷售額突破15億美元，且需求量以15%左右的增幅持續增長。嘧菌酯原藥及復配制劑均已過專利期，國內已有大量廠家進行生產。目前，國內原藥產量約6000噸，其中88%銷往國外。2016年，全球嘧菌酯原藥產量有望突破I萬噸。
[0003]基于對生態環境的保護和人類健康意識的提高，農藥劑型正朝著高效、低毒、低殘留的方向發展。在當前新型農藥化合物研制愈發困難的形勢下，通過先進的劑型加工方法改善農藥的使用性能，充分發揮有效成分的生物活性和效能，已經成為提高農藥防治效果、降低殘留污染、節約施藥成本的重要途徑。而近年來，以生物可降解材料為載體的微球載藥技術成為緩釋性藥物研究的熱點。基于殼聚糖為載體材料制備的載藥微球具有較高的藥物累積釋放量，并且通過對載藥材料降解速率的控制可以實現藥物的控制釋放，從而克服傳統的農藥劑型在使用時存在的分解、突釋等嚴重問題，提高了農藥的有效利用率，延長了持效期，減少了對環境的污染。
【發明內容】
[0004]針對現有技術中存在的問題，本發明提供一種嘧菌酯微球及其制備方法。
[0005]本發明可通過以下技術方案來實現:
[0006]—種嘧菌酯微球及其制備方法，所述的嘧菌酯微球由農藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成；
[0007]其制備方法主要包括以下步驟:
[0008](I)水相的制備:分別稱取殼聚糖、明膠和嘧菌酯原藥，其中殼聚糖:明膠:嘧菌酯原藥的質量比為I: 1:0.2，將這三種物質一起溶于濃度為5%的醋酸溶液中，緩慢加熱至400C，待三種物質充分溶解后，靜置溶液并除去氣泡；
[0009 ] (2)油相的制備:量取50重量份液體石蠟，加入占其體積5 %的分散劑吐溫80，30 V恒溫水浴條件下攪拌使其均勻；
[0010](3)將步驟I得到的水相和步驟2得到的油相以體積比為1:7的比例混合后，繼續攪拌2_4h使其乳化，再將所有反應物全部轉移到離心釜內，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球。
[0011]進一步的，步驟3中的攪拌速率為30000r/min。
[0012]進一步的，步驟3中得到的啼菌酯微球的平均粒徑為15微米。
[0013]本發明的有益效果為:I)嘧菌酯是一種高活性的農藥原藥，因此本發明選擇嘧菌酯作為包覆的藥物，以可降解的殼聚糖/明膠作為藥物載體，通過微球載藥的方法，可以實現微球中藥物嘧菌酯的包封率為80 %以上，在30天內嘧菌酯的累積釋放率達到80 %以上，目前還沒有將微球載藥技術應用到農藥劑型加工領域的報道;2)選用的藥物載體材料均為生物可降解的材料，且降解產物對環境不會造成污染;3)在同等劑量的條件下，采用嘧菌酯微球保持藥效的時間更長。
【具體實施方式】
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[0014]下面用實施例對本發明的【具體實施方式】作出說明。
[0015]實施例
[0016]—種嘧菌酯微球及其制備方法，所述的嘧菌酯微球由農藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成;其制備方法，包括以下步驟:(I)水相的制備:分別稱取10重量份殼聚糖、10重量份明膠和2重量份嘧菌酯原藥，將這三種物質一起溶于濃度為5 %的醋酸溶液中，緩慢加熱至40°C，待三種物質充分溶解后，靜置溶液并除去氣泡；(2)油相的制備:量取50重量份液體石蠟，加入占其體積5 %的分散劑吐溫80，30°C恒溫水浴條件下攪拌使其均勻；(3)將步驟I得到的水相和步驟2得到的油相以體積比為1:7的比例混合后，繼續攪拌2h使其乳化，攪拌速率為30000r/min，再將所有反應物全部轉移到離心釜內，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球，且微球的平均粒徑為15微米。
[0017]通過上述方法制備得到的嘧菌酯微球的包封率為82%，在30d內嘧菌酯的累積釋放率為85 %。
[0018]以上所述僅為本發明的最佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內所作的任何修改、等同替換和改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。
【主權項】
1.一種嘧菌酯微球及其制備方法，其特征在于，所述的嘧菌酯微球由農藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成； 其制備方法主要包括以下步驟: (1)水相的制備:分別稱取殼聚糖、明膠和嘧菌酯原藥，其中殼聚糖:明膠:嘧菌酯原藥的質量比為1:1:0.2,將這三種物質一起溶于濃度為5%的醋酸溶液中，緩慢加熱至40°C，待三種物質充分溶解后，靜置溶液并除去氣泡； (2)油相的制備:量取50重量份液體石蠟，加入占其體積5%的分散劑吐溫80，30°C恒溫水浴條件下攪拌使其均勻； (3)將步驟I得到的水相和步驟2得到的油相以體積比為1:7的比例混合后，繼續攪拌2-4h使其乳化，再將所有反應物全部轉移到離心釜內，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球。2.根據權利要求1所述的一種嘧菌酯微球及其制備方法，其特征在于，步驟3中的攪拌速率為 30000r/min。3.根據權利要求1所述的一種嘧菌酯微球及其制備方法，其特征在于，步驟3中得到的嘧菌酯微球的平均粒徑為15微米。
【文檔編號】A01P1/00GK106070221SQ201610384281
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年5月28日 公開號201610384281.4, CN 106070221 A, CN 106070221A, CN 201610384281, CN-A-106070221, CN106070221 A, CN106070221A, CN201610384281, CN201610384281.4
【發明人】黃金祥, 過學軍, 吳建平, 胡明宏, 楊亞明, 程偉家, 李紅衛, 徐小兵, 楊志偉, 高焰兵
【申請人】安徽廣信農化股份有限公司