專利名稱:化合物的制作方法
或鹽或N-氧化物作為除草劑的用途,其中A是鹵素,任選經取代的烷基,任選經 取代的烯基,或任選經取代的任選含有多至4個雜原子的3-8元環;R5是氫、任選經取代的
化合物
本發明涉及經取代的嘧啶衍生物,及其N-氧化物和其農業上可接受的鹽,和它們 尤其在有用植物的作物中防治不希望的植物生長的用途。本發明還涉及包含上述化合物、 N-氧化物和/或鹽的除草組合物,以及該組合物與一種或多種其他活性成分(比如,例如除 草劑、殺真菌劑、殺蟲劑和/或植物生長調節劑)和/或安全劑的混合物。
本領域已知大量經取代的嘧啶衍生物。例如,國際專利公開號W098/09960描述 用于醫藥用途的2,4- 二取代的嘧啶衍生物,而Stansfield等人(2004,Bioorg. Med. Chem. Lett. 14 =5085-5088)將6_(4_甲氧基-芐基氨基)_5_硝基-2-噻吩-2-基-嘧啶~4~羧 酸甲基酯描述為在他們探索5,6_ 二羥基嘧啶-4-羧酸用作治療丙肝的化合物中的中間 體。Reid & Gernfried(1988,Liebigs Annalen der Chemie 7 :643_8)描述某些 4-嘧唆
羧酸及其衍生物,其中該嘧啶環尤其在6位帶有經取代的氨基。這些化合物在二氮雜草和 氮雜非那烯的合成中用作中間體。Britikova等人(1966 Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii5 783-90)在乳清酸的衍生物及其類似物的研究中描述5-(羥基甲基)啼 啶-4-羧酸內酯的氨基衍生物的合成和性質。
在嘧啶環2位包含任選經取代的環丙基或任選經取代的苯基與尤其在嘧啶環6位 包含硝基或任選經取代的氨基組合的經取代的嘧啶衍生物而它們作為除草劑的用途公開 于國際專利公開號WO 2005/063721。國際專利公開號WO 2007/082076公開許多2-(經多 取代的芳基)-6-氨基-5-鹵代-4-嘧啶羧酸和它們作為除草劑的用途,而國際專利公開號 W02007/092184公開某些經取代的嘧啶羧酸衍生物,用作能夠改進作物可收獲性的化合物。
一方面,由于除草劑-抗性雜草群體的進化且除草劑-抗性作物成為自生雜草,不 斷需要尤其是在有用植物的作物中防治這種不希望的植物生長。其他因素,例如對更廉價 更有效的除草劑的需求,以及對具有經改進的環境特征(例如更安全、更低毒等)的除草齊U 的需求也促進確定新穎除草化合物的需要。
本發明基于這樣的發現經取代的氨基_嘧啶衍生物,尤其是在所述氨基用任選 經取代的3-8元飽和、不飽和的或芳族的環取代的情況下,是特別良好的除草化合物。
因此,在第一方面,本發明提供式(I)化合物
權利要求
式(I)化合物或者其鹽或N 氧化物作為除草劑的用途其中A是鹵素,任選經取代的烷基,任選經取代的烯基,或任選經取代的任選含有多至4個雜原子的3 8元環;R5是氫,任選經取代的烷基,任選經取代的環烷基,甲酰基,任選經取代的烷基羰基,任選經取代的環烷基羰基,任選經取代的烯基羰基,任選經取代的炔基羰基,任選經取代的苯基羰基,任選經取代的雜芳基羰基,任選經取代的氨基羰基,任選經取代的烷氧羰基,任選經取代的烷基磺酰基,任選經取代的環烷基磺酰基,任選經取代的烯基磺酰基,任選經取代的炔基磺酰基,任選經取代的苯基磺酰基,任選經取代的氨基,羥基,任選經取代的烷氧基,任選經取代的環烷氧基,任選經取代的烷基羰基氧基,任選經取代的烷氧羰基氧基,任選經取代的氨基羰基氧基,任選經取代的苯氧基,任選經取代的苯基,任選經取代的雜芳基,任選經取代的烯基,任選經取代的炔基,N=CRgRh,氰基,任選經取代的甲硅烷基,或任選經取代的膦酰基;Rg是氫,任選經取代的烷基,任選經取代的環烷基,任選經取代的苯基,任選經取代的雜芳基,任選經取代的氨基,任選經取代的烷氧基,任選經取代的苯氧基,任選經取代的烷硫基,或任選經取代的苯硫基;Rh是任選經取代的烷基,任選經取代的環烷基,任選經取代的苯基,任選經取代的雜芳基,任選經取代的氨基,任選經取代的烷氧基,或任選經取代的烷硫基;或Rg和Rh和它們與之聯接的C原子一起形成任選經取代的環;P是CR10R11;其中R10和R11獨立地是氫;氰基;硝基;烷基;鹵代烷基;羥基烷基;烷氧基烷基;羧基烷基;烷氧羰基烷基;烷基羰基氧基烷基;環烷基;烯基;苯基,任選由1 3個基團Rea取代;雜芳基,任選由1 3個基團Rea取代;烷氧基;鹵代烷氧基;烷硫基;鹵代烷硫基;烷基磺酰基烷基;烷基羰基;烷氧羰基;羧基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或二烷基膦酰基;各Rea獨立地是鹵素,氰基,烷基,鹵代烷基,烷氧基,鹵代烷氧基,烷硫基,或鹵代烷硫基;W是直連鍵或任選經取代的脂族鏈,其中所述鏈任選地含有選自O、N或S的雜原子;當W是直連鍵時,r是0或1的整數,或者當W是任選經取代的脂族鏈時,r是整數1;Q是任選經取代的3 8元環,任選地含有多至4個雜原子;Y是鹵素,氰基,硝基,羥基,任選經取代的烷基,任選經取代的環烷基,任選經取代的烯基,任選經取代的炔基,任選經取代的苯基,任選經取代的雜芳基,任選經取代的烷氧基,任選經取代的氨基,任選經取代的烷硫基,任選經取代的烷基亞磺酰基,任選經取代的烷基磺酰基,任選經取代的二烷基膦酰基,任選經取代的三烷基甲硅烷基;Z是(T)m (U)n V;其中m是0至1的整數;n是0至3的整數,且n≥m;T是氧或硫原子;U是CRwRx;各Rw獨立地是氫,鹵素,羥基,任選經取代的烷基,任選經取代的烷氧羰基,或ORy,而各Ry獨立地是任選經取代的烷基或任選經取代的烷基羰基;各Rx獨立地是氫,鹵素,任選經取代的烷基,ORZ,而各RZ獨立地是任選經取代的烷基;或任意取代于同一碳上的Rw和Rx一起形成選自氧代或=NORca的基團,其中Rca是氫或任選經取代的烷基;或任意取代于同一碳上的、連位的或不相鄰的Rw和/或Rx和它們與之連接的C原子以及任意間隔原子一起形成任選經取代的3 6元環;或其中當至少一個Rw是ORy和至少一個Rx是ORZ時,所述ORy和ORZ基團和它們與之連接的C原子以及任意間隔原子一起形成任選經取代的5 6元雜環;V是C(O)Rcb,C(S)Rcd,C(=NRce)Rcf,CHRcgRch,CH(S[O]pRci)(S[O]qRcj),CRckRclRcm,或CH2ORcn;Rcb是氫,羥基,任選經取代的烷氧基,任選經取代的環烷氧基,任選經取代的烷硫基,或任選經取代的氨基;Rcd是任選經取代的烷氧基,任選經取代的環烷氧基,任選經取代的烷硫基,或任選經取代的氨基;Rce是氫,任選經取代的烷基,任選經取代的烷氧基,任選經取代的環烷氧基,或任選經取代的氨基;Rcf是氫,任選經取代的烷氧基,任選經取代的環烷氧基,任選經取代的烷硫基,或任選經取代的氨基;Rcg和Rch相互獨立地是任選經取代的烷氧基;或Rcg和Rch和它們與之聯接的碳一起形成二氧雜環戊烷或二噁烷環,該環是任選經取代的;Rci和Rcj相互獨立地是任選經取代的烷基;或Rci和Rcj和它們與之聯接的碳和硫原子一起形成任選經取代的5 6元環;p和q相互獨立地是0、1或2的整數;Rck、Rcl和Rcm相互獨立地是任選經取代的烷氧基;或Rck和Rcl和Rcm和它們與之連接的碳一起形成任選經取代的三氧雜二環[2.2.2]辛烷環系;而Rcn是氫或任選經取代的烷基羰基。FPA00001190042000011.tif
2.如權利要求
1中所定義的式(I)化合物,或者其N-氧化物或鹽,條件是(i)Q不是二氧雜環戊-4-基環;或者,(ii)所述化合物不是6-甲氧基羰基-4-[(4-甲氧基苯基)甲基氨基]-5-硝基-2-噻吩-2-基-嘧啶,6-氨基羰基-4- [ (2-氨基苯基)氨基]-5-氰基-2-吡咯烷-1-基-嘧啶,6- 二甲基氨基 羰基-5-甲基-4- {[ (N-甲基-N-苯基-氨基羰基)_甲基]-氨基} -2-吡啶-4-基-嘧啶, 5-甲基-4- {[ (N-甲基-N-苯基-氨基羰基)_甲基]-氨基} -2-嘧啶-4-基-嘧啶-6-羧 酸,6-乙氧基羰基-5-甲基-4-{[(N-甲基-N-苯基-氨基羰基)-甲基]-氨基}_2_吡 啶-4-基-嘧啶,4-苯基氨基-2-哌啶-1-基-5-哌啶-1-基甲基-嘧啶-6-羧酸,或 4- [ (2-氨基苯基)氨基]-5-氰基-6-乙氧基羰基-2-吡咯烷-1-基-嘧啶。
3.根據權利要求
2的化合物,其中A是鹵素;烷基,任選由一個或多個基團Ra取代;烯基,任選由一個或多個基團Rb取代; 苯基,任選由1-4個基團R1取代;或5或6元雜芳族環,任選由1-4個基團R1取代,所述雜 芳族環含有1-4個選自0、N和S的雜原子,條件是所述雜芳族環含有僅一個0或一個S原 子;3-8元非芳族環,含有0-3個選自氧、硫和氮的雜原子,所述環任選由1-8個基團R2取 代;各R1獨立地是鹵素;氰基;硝基;疊氮基;羥基;烷基,任選由一個或多個基團Ra取 代;烯基,任選由一個或多個基團Rb取代;炔基,任選由一個或多個f取代;環烷基,任選 由一個或多個基團 Rd 取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;NRddRee ;SiR^R* ;P(0)RnRJJ ;B(0Rkk) (0Rll);或2個相鄰基團R1和它們與之聯接的原子一起形成5-7元環,任選地含有1或2個 選自0、N和S的雜原子,所述5-7元環任選用1-4個基團R3取代;各R2獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基,任選由一個或多個Ra取代;烯基,任選 由一個或多個Rb取代,炔基,任選由一個或多個f取代;環烷基,任選由一個或多個Rd取 代;苯基,任選由一個或多個取代;雜芳基,任選由一個或多個Rf取代;0Raa ;S (0) aRbb ; C(0)Rcc ;NRddRee ;P(0)R"RJJ ;或任意兩個取代于同一碳上的基團R2—起形成選自氧代、= CR-Rm, = NOR00和=NNRPPRM的基團;或兩個基團R2和它們與之聯接的原子以及任意間隔 原子形成3-7元環系,其中所述環系任選地含有1-2個獨立地選自0、S和N的雜原子并且 任選由1-4個基團R4取代;各R3獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基,任選由一個或多個Ra取代;烯基,任選 由一個或多個Rb取代;炔基,任選由一個或多個f取代;環烷基,任選由一個或多個Rd取 代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;NRddRee ;SiRffRggRtt ;P(0)RnRJJ ;B(0Rkk) (0RLL);或任意兩個取代 于同一碳上的基團R3 —起形成選自氧代、=CRmmRm、= NOR00和=NNRPPRM的基團;各R4獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基,任選由一個或多個Ra取代;烯基,任選 由一個或多個Rb取代;炔基,任選由一個或多個f取代;環烷基,任選由一個或多個Rd取 代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;NRddRee ;P(0)R"Rjj ;B(0Rkk) (0RLL);或任意兩個取代于同一碳上 的基團R4 —起形成選自氧代、=CRmmRm、= NOR00和=NNRppRqq的基團;各Ra獨立地是鹵素;氰基;硝基;羥基;環烷基;0Raa ; S(0) aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddRee ; 各Rb獨立地是鹵素;氰基;硝基;羥基;烷氧基;S(0)2Rbb ;C(0)R。。;或PWRif ; 各Rc獨立地是鹵素;氰基;烷氧基;S (0) 2Rbb ;C(0) Rcc ;或SiRlf ; 各Rd獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基;烯基;炔基;環烷基;燒氧基;S(0)aRbb ; 或 C(0)Rcc;各獨立地是商素;氰基;硝基;羥基;烷基,任選由一個或多個Ra取代,其中Ra如前 文所定義;0Raa ;S (0) aRbb ;C(0) Rcc ;或 NRddRee ;各鏟獨立地是商素;氰基;硝基;羥基;烷基,任選由一個或多個Ra取代,其中Ra如前 文所定義;0Raa ;S (0) aRbb ;C(0) Rcc ;或 NRddRee ;各Raa獨立地是烷基,商代烷基,烷氧基烷基,環烷基烷基,烯基,商代烯基,炔基,鹵代 炔基,環烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺 酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,烷基亞氨基,或二烷基亞氨基;各Rbb獨立地是烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,環烷 基,或烷基羰基氨基;a是選自0、1和2的整數;Rcc是氫,羥基,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,環烷基, 烷氧基,商代烷氧基,烷氧基烷氧基,芳基烷氧基,環烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基, 或烷基磺酰基氨基;Rdd是氫,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,環烷基,烷基羰 基,鹵代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基 氨基羰基,或二烷基氨基羰基;Ree是氫,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,或環烷基; 或Rdd和R66和它們與之聯接的N原子一起形成4-6元環,任選地還含有一個選自0、N 和S的雜原子,所述環任選由1-4個選自鹵素、烷基、烷氧基、烷基羰基、烷氧羰基和氧代的 基團取代;Rff、Rgg和Rtt相互獨立地是烷基或鹵代烷基; Rn是烷基,商代烷基,烷氧基,或商代烷氧基; RJJ是烷氧基或商代烷氧基;Rkk和儼相互獨立地是氫或烷基;或Rkk和儼和它們與之聯接的0原子和B原子一起 形成5-或6-元雜環,任選由1-4個烷基取代;Rmm是氫,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,環烷基,烷基羰基,商代烷基羰 基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二 烷基氨基羰基;Rm是氫,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷 氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基;R°°是氫,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,環烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,鹵 代烷氧羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基; Rpp是氫,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,或環烷基;Rqq是氫,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,烷基氨基羰 基,或二烷基氨基羰基;或Rpp和RM和它們與之連接的氮一起形成5-或6-元任選經取代的環,所述環任選地 還含有選自氧、硫和氮的雜原子,所述取代選自鹵素和烷基;R5是氫;烷基,任選由一個或多個Rp取代;環烷基,任選由一個或多取代;苯基,任 選由一個或多個礦取代;雜芳基,任選由一個或多個!^取代;烯基,任選由一個或多個鏟取 代;或炔基,任選由一個或多個選自Ru、0IT、S02Rss、C(0)Ruu、NRvvRww、N = CRgRh、氰基、三烷基 甲硅烷基和二烷基膦酰基的基團取代;Rg是氫,烷基,任選由一個或多個Rxx取代,環烷基,任選由一個或多個Ryy取代,苯基, 任選由一個或多個Rzz取代,雜芳基,任選由一個或多個Rab取代,NRa。Rad,0Ra%或SRaf ;Rh是燒基,任選由一個或多個Rxx取代,環烷基,任選由一個或多個Ryy取代,苯基,任 選由一個或多個Rzz取代,雜芳基,任選由一個或多個Rab取代,NRa。Rad,0Ra%或SRaf ; 或Rg和Rh和它們與之聯接的碳原子一起形成任選由1-4個基團Rag取代的環; 各『獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;環烷基;苯基,任選由一個或多個Raj取代 ’雜 芳基,任選由一個或多個Rak取代;燒氧基;烷氧基烷氧基;S(0)bR" ;C(0)Ran ;NRaoRap ;或三烷 基甲硅烷基;各Rq獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基;商代烷基;烯基;炔基;環烷基;苯基, 任選由一個或多個櫨取代;雜芳基,任選由一個或多個Rak取代;燒氧基;S(0)bR";或C(0) Rm;各礦獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;烷基,任選由一個或多個Raq取代;烯基,任選由 一個或多個Rar取代;炔基,任選由一個或多個Ras取代;環烷基,任選由一個或多個Rat取 代;0Ral ;S(0)bRam;或 C(0)Ran;各立地是商素;氰基;硝基;羥基;烷基,任選由一個或多個Raq取代;烯基,任選 由一個或多個R"取代;炔基,任選由一個或多個Ras取代;環烷基,任選由一個或多個Rat取 代;0Ral ;S(0)bRam;或 C(0)Ran;各鏟獨立地是鹵素,氰基,環烷基,苯基,或烷氧羰基; 各Ru獨立地是商素,氰基,環烷基,苯基,烷氧基,或烷氧羰基; 各獨立地是氫;烷基;商代烷基;環烷基;烷基羰基;商代烷基羰基;烷氧羰基;氨 基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或苯基,任選由一個或多個基團Rzz取代;各Rss獨立地是烷基;商代烷基;烯基;商代烯基;炔基;商代炔基;環烷基;或苯基, 任選由一個或多個基團Rzz取代;各Ruu獨立地是氧;燒基,任選由一個或多個Rzz取代;環烷基,任選由一個或多個Ryy 取代;苯基,任選由一個或多個Rzz取代;雜芳基,任選由一個或多個Rab取代;NlTRad;或 0Rae ;各Rvv是氧;烷基,任選由一個或多個Rxx取代;環烷基,任選由一個或多個Ryy取代;苯 基,任選由一個或多個Rzz取代;雜芳基,任選由一個或多個Rab取代;S02Rss ;或C(0)Ruu ;各R 是氧;烷基,任選由一個或多個Rxx取代;環烷基,任選由一個或多個Ryy取代;苯 基,任選由一個或多個Rzz取代;或雜芳基,任選由一個或多個Rab取代;或Rvv和R 和它們與之連接的氮原子一起形成5-6元環,該環任選地含有另外選自0、 N和S的雜原子,和任選由1-2個烷基或烷基羰基取代;各Rxx獨立地是鹵素;氰基;烷氧基;環烷基;苯基,任選由一個或多個Rzz取代;雜芳 基,任選由一個或多個Rab取代;或烷氧羰基;各Ryy獨立地是鹵素;氰基;燒基;環烷基;苯基,任選由一個或多個Rzz取代;雜芳基, 任選由一個或多個Rab取代;或烷氧羰基;各Rzz獨立地是鹵素;氰基;硝基;羥基;烷基,任選由一個或多個Raq取代;烯基,任選 由一個或多個R"取代;炔基,任選由一個或多個Ras取代;0Ral ;S(0)bR" ;C(0)Ran ;各Rab獨立地是鹵素;氰基;羥基;烷基,任選由一個或多個Raq取代;烯基,任選由一 個或多個R"取代;炔基,任選由一個或多個Ras取代;0Ral ;S(0)bR-;或C(0)Rm ;各IT獨立地是氫;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烷基羰基;烷氧羰基;或苯基,任選 用一個或多個Rzz取代;各Rad獨立地是氫;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;或苯基,任選用一個或多個Rzz取代;或IT和Rad和它們與之聯接的N-原子一起形成4-6元雜環; 各IT獨立地是烷基;苯基烷基,任選由一個或多個Rzz取代;或苯基,任選由一個或多 個Rzz取代;各Raf獨立地是烷基或苯基; 各Rag獨立地是烷基或商代烷基;各獨立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;炔基;烷氧基; 鹵代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰基;烷氧羰基;氨基羰基;烷 基氨基羰基;二烷基氨基羰基;氨基;烷基氨基;二烷基氨基;烷基羰基氨基;烷基羰基(烷 基)氨基;或氨基羰基氨基;各Rak獨立地是商素;氰基;羥基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;炔基;烷氧基; 鹵代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰基;烷氧羰基;氨基羰基;烷 基氨基羰基;二烷基氨基羰基;氨基;烷基氨基;二烷基氨基;烷基羰基氨基;烷基羰基(烷 基)氨基;或氨基羰基氨基;各Ral獨立地是烷基,商代烷基,烷氧基烷基,或烷基磺酰基; 各R"獨立地是烷基,商代烷基,烯基,炔基,苯基,或烷基羰基氨基; b選自0、1和2的整數;各Ran獨立地是氫,烷基,商代烷基,烷氧基,商代烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨 基,或烷基磺酰基氨基;各Ra°獨立地是氫,烷基,烷氧基烷基,苯基烷基,甲酰基,烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰 基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基;各Rap獨立地是氫,烷基,烷氧基烷基,或苯基烷基;或Ra°和Rap和它們與之連接的氮原子一起形成5-6元環,其任選地含有其它選自0、N 和S的雜原子,和任選由1-2個烷基或烷基羰基取代;各IT獨立地是商素,烷氧基,氰基,烷氧羰基,或烷基磺酰基; 各R"獨立地是商素,氰基,硝基,烷氧基,烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,烷基磺酰 基,或二烷基膦酰基;各Ras獨立地是商素,氰基,三烷基甲硅烷基,烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,或烷基 磺酰基;各Rat獨立地是鹵素,烷基,或烷氧羰基; P 是 CR10Rn ;其中R1(l和R11獨立地是氫;氰基;硝基;烷基;商代烷基;羥基烷基;烷氧基烷基;羧基 烷基;烷氧羰基烷基;烷基羰基氧基烷基;環烷基;烯基;苯基,任選由1-3個基團IT取代; 雜芳基,任選由1-3個基團IT取代;烷氧基;商代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基磺酰基 烷基;烷基羰基;烷氧羰基;羧基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或二烷基膦酰基;各IT獨立地是商素,氰基,烷基,商代烷基,烷氧基,商代烷氧基,烷硫基,商代烷硫基;W是直連鍵或任選經取代的脂族鏈,選自(V4亞烷基鏈,任選由1-4個基團爐取代,C2_4 亞烯基鏈,任選由1-3個基團f取代,和C2_4亞炔基鏈,任選由1-2個基團Rk取代;其中所 述任選經取代的脂族鏈中的一個碳原子任選地由選自0、S和N的雜原子替代;各圮獨立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;羥基烷基;烷氧基烷基;羧基烷基; 烷氧羰基烷基;烷基羰基氧基烷基;環烷基;烯基;苯基,任選由1-3個基團IT取代;雜芳 基,任選由1-3個基團IT取代;羥基;烷氧基;商代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基羰 基;烷氧羰基;羧基;烷基羰基氧基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或二烷基 膦酰基;或任意兩個取代于同一碳上的基團爐可以一起形成氧代基團;各屮獨立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烷基羰基氧基烷基; 環烷基;苯基,任選由1-3個基團IT取代;雜芳基,任選由1-3個基團IT取代;烷氧基;鹵 代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基羰基;烷氧羰基;氨基羰基,烷基氨基羰基;或二烷基 氨基羰基;各IT如前文關于P的定義;各Rk獨立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烷氧基;商代烷氧基; 烷硫基;商代烷硫基;烷基羰基;烷氧羰基;氨基羰基;烷基氨基羰基;或二烷基氨基羰基; 當W是直連鍵時,r是0或1的整數,或者當W是任選經取代的脂族鏈時,r是整數1 ; Q是苯基,任選由1-4個基團R6取代;5-或6-元雜芳族環,含有1-4個雜原子,其中所述雜原子中至少一個是N而任意其它 雜原子獨立地選自N、S和0,條件是所述雜芳族環中存在不多于一個0或S原子,和其中所 述雜芳族環任選由1-4個基團R6取代;或者,3-8元非芳族環,其中所述環任選由1-8個基團R7取代且其中所述環含有0-3個獨立 地選自0、S和N的雜原子,條件是所述環不是二氧雜環戊-4-基環;各R6獨立地是鹵素;氰基;硝基;疊氮基;羥基;烷基,任選由一個或多個礦取代;烯 基,任選由一個或多個! "1取代;炔基,任選由一個或多個Rn取代;環烷基,任選由一個或多 個R°取代;苯基,任選由1-3個基團Rdl取代;雜芳基,任選由1-3個基團Rdl取代;0Rda ;S(0) dRdb ; C(0) Rdc ;或 NRdkRde ;或2個相鄰基團R6和它們與之聯接的原子一起形成5-7元環,其中所述環任選地含有 1或2個獨立地選自0、S和N的雜原子,且所述環任選用1-4個基團R8取代;各R7獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基,任選由一個或多個礦取代;烯基,任選 由一個或多個Rm取代;炔基,任選由一個或多個Rn取代;環烷基,任選由一個或多個R°取 代;苯基,任選由一個或多個Rv取代;雜芳基,任選由一個或多個Rv取代;0Rda;S(0)dRdb; C(0)Rdc ;或NRdkRd6 ;或任意兩個取代于同一碳上的基團R7—起形成選自氧代、=0^廣、= N0Rd°和=NNRdpRd<1的基團;或兩個基團R7和它們與之聯接的原子以及任意間隔原子一起形 成3-7元環系,其中所述環系任選地含有1-2個獨立地選自0、S和N的雜原子并且任選由 1-4個基團R9取代;各R8獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基,任選由一個或多個礦取代;烯基,任選由一個或多個Rm取代;炔基,任選由一個或多個Rn取代;環烷基,任選由一個或多個R°取 代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或NRdkRde ;或任意兩個取代于同一碳上的基團R8 —起形成基團 選自氧代、=CRdmRdn、= N0Rdo 和=NNRdpRdq 的基團;各R9獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基,任選由一個或多個礦取代;烯基,任選 由一個或多個Rm取代;炔基,任選由一個或多個Rn取代;環烷基,任選由一個或多個R°取 代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或NRdkRde ;或任意兩個取代于同一碳上的基團R9—起形成選自 氧代、=CRdmRdn、= N0Rdo 和=NNRdpRdq 的基團;各鏟獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;環烷基;苯基,任選由1-3個基團Rdl取代;雜 芳基,任選由 1-3 個基團 Rdl 取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或 NRdkRd6 ;各Rm獨立地是鹵素;氰基;硝基;羥基;苯基,任選由1-3個基團Rdl取代;雜芳基,任 選由 1-3 個基團 Rdl 取代;烷氧基;S(0)2Rdb ;C(0)Rdc ;或 P(0)RdiRdj ;各鏟獨立地是鹵素;氰基;燒氧基;S(0)2Rdb ;C(0)Rdc ;或SiRdfRdgRdh ; 各R°獨立地是商素;氰基;硝基;輕基;燒基;烯基;炔基;環烷基;燒氧基;S(0)dRdb ; 或 C(0)Rdc;各Rv獨立地是商素;氰基;硝基;羥基;烷基,任選由一個或多個礦取代;0Rda ;S(0) dRdb ; C(0) Rdc ;或 NRdkRde ;各Rda獨立地是烷基;商代烷基;烷氧基烷基;環烷基烷基;烯基;商代烯基;炔基;鹵 代炔基;環烷基;苯基,任選由1-3個基團Rdl取代;雜芳基,任選由1-3個基團Rdl取代;燒基 羰基;商代烷基羰基;烷氧羰基;商代烷氧羰基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰基;氨基羰基; 烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;烷基亞氨基;或二烷基亞氨基;各Rdb獨立地是烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;商代烯基;炔基;商代炔基;環烷 基;或烷基羰基氨基; d是0至2的整數;各Rdc;獨立地是氫;羥基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;商代烯基;炔基;鹵代 炔基;環烷基;烷氧基;商代烷氧基;烷氧基烷氧基;芳基烷氧基;環烷氧基;氨基;烷基氨 基;二烷基氨基;或烷基磺酰基氨基;各Rdk獨立地是氫;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;商代烯基;炔基;商代炔基; 環烷基;烷基羰基;商代烷基羰基;烷氧羰基;商代烷氧羰基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰 基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;各滬獨立地是氫;烷基;鹵代烷基;烷氧基烷基;烯基;鹵代烯基;炔基;鹵代炔基; 環烷基;或Rdk和Rd%和它們與之聯接的N原子一起形成4-6元飽和、不飽和的或芳族環,任 選地還含有一個選自0、N和S的雜原子,所述環任選由1-4個選自鹵素、烷基、烷氧基、烷基 羰基、烷氧羰基和氧代的基團取代;各Rdf、Rdg和Rdh獨立地是烷基或鹵代烷基; 各Rdi獨立地是烷基,商代烷基,烷氧基,或商代烷氧基; 各妙獨立地是烷氧基或鹵代烷氧基;各Rdl獨立地是鹵素,氰基,烷基,鹵代烷基,烷氧基,鹵代烷氧基,烷硫基,或鹵代烷硫基;各R11"1獨立地是氫,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,環烷基,烷基羰基,鹵代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨 基羰基,或二烷基氨基羰基;各R41獨立地是氫,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧 羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨 基羰基;各Rd°獨立地是氫,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,環烷基烷基,環烷基,烷基羰基,鹵代 烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基; 各Rdp獨立地是氫,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,或環烷基;各Rdq獨立地是氫,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,烷 基氨基羰基,或二烷基氨基羰基;或Rdp和Rdq和它們與之連接的氮一起形成5-或6-元環, 任選地含有另外選自0、N和S的雜原子,且任選用一個或多個選自鹵素和烷基的基團取 代;Y是鹵素;氰基;硝基;輕基;烷基,任選由1-3個基團Rba取代;(V6鹵代烷基,任 選由1-3個基團Rba取代;C3_6環烷基,任選由1-3個基團Rbc;取代;C2_6烯基,任選由1-3個 基團Rbd取代;C2_6炔基,任選由1-3個基團儼取代;苯基,任選由1-4個基團Rbf取代;雜芳 基,任選由1-3個基團Rbg取代;0Rbh ;NRbiRbJ ;S(0)cRbk ;二抝_4)烷基膦酰基;或三抝_4)烷 基甲硅烷基;各Rba獨立地是氰基;硝基;羥基;烷氧基;烷硫基;烷基羰基;或烷氧 羰基;或任意兩個取代于同一碳上的基團Rba —起形成選自氧代或=N0Rbl的基團; 各Rbc;獨立地是鹵素;氰基;烷基;烷氧基;或烷氧羰基; 各Rbd獨立地是鹵素;氰基;烷基羰基;或烷氧羰基; 各Rbe獨立地是鹵素;氰基;輕基;(V4烷氧羰基;或三沁_4)烷基甲硅烷基; 各儼獨立地是鹵素;氰基;Ch烷基;(V4鹵代烷基;Ci_4烷氧基沁_4)烷基;C2_4烯基; (V4烷氧基;商代烷氧基;(V4烷基磺酰基;或烷氧羰基;各Rbg獨立地是鹵素;氰基;Ci_4烷基;Ci_4鹵代烷基;Ci_4烷氧基沁_4)烷基;Ci_4烷氧 基;Ci_4商代烷氧基;Ci_4烷基磺酰基;或Ci_4烷氧羰基;各Rbh獨立地是(V4烷基;Ci_4鹵代烷基;或Ci_4烷基磺酰基; 各Rbi獨立地是氫;Ci_4烷基;Ci_4烷基羰基;Ci_4烷氧羰基;氨基羰基;Ci_4烷基氨基羰 基;或二 cv4)烷基氨基羰基;各Rw獨立地是氫或Ci_4烷基;各Rbk獨立地是Ci_4烷基或Ci_4鹵代烷基;C是0至2的整數;各Rbl獨立地是氫或Ci_4烷基;Z 是(o)m-(u)n-v ;m和n如權利要求
1中所定義;U 是 CRWRX ;Rw是氫,鹵素,羥基,(V4烷基,(V4鹵代烷基,Ch烷氧基抝_3)烷基,(V6烷氧羰基,(V4 烷氧基,Ci_4烷基羰基氧基; Rx是氫,鹵素,CV4烷基,Ci_4鹵代烷基,Ci_3烷氧基(Ci_3)烷基,Ci_4烷氧基;或任意取代 于同一碳上的Rw和Rx —起形成選自氧代或=N0Rca的基團,其中IT是氫或Ci_4烷基;或任 意取代于同一碳上的、連位的或不相鄰的Rw和/或Rx和它們與之聯接的C原子以及任意間 隔原子一起形成3-6元環;V 是 C(0)Rcb,C(S)Rcd, C( = NRce)Rcf, CHRcgRch, CH(S[0]pRci) (S[0]qRCJ'), CRckRclRcm,或 CH20Rcn ;Rcb是氫,羥基,烷硫基,氨基,烷基氨基,二(Q_4)烷基氨基,或OR ; Rcd是C^烷氧基,烷硫基,氨基,(V6烷基氨基,或二(Q_4)烷基氨基; Rce是氫,Cm烷基,氨基,CM烷基氨基,二 Ci_4)烷基氨基,C^e烷氧基,或C3_6環烷氧基; Rcf是氫,烷氧基,(V6烷硫基,氨基,烷基氨基,或二(Q_4)烷基氨基; Rcg和Reh相互獨立地是Ci_4烷氧基;或Reg和Reh和它們與之聯接的碳一起形成二氧雜 環戊烷或二噁烷環,其任選由1-2個烷基取代;Rci和滬相互獨立地是Ci_4烷基;或Rci和滬和它們與之聯接的碳和硫原子一起形成 5-6元環,其任選由1-2個(V2烷基取代; P和q如權利要求
1中所定義, Rck> Rcl和R 相互獨立地是Ci_4烷氧基; 『是氫或烷基羰基;R 是C^烷基,任選由1-3個基團R"1取代,C^鹵代烷基,任選由1-3個基團R"1取 代,或C3_6環烷基;各IT獨立地是C3_6環烷基,(V6烷氧基,苯基,任選用1-4個基團取代,或雜芳基, 任選用1-3個基團IT取代; 并且,各和擴獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,Ci_4鹵代烷基,烷氧基抝_3)烷基,(V4 烷氧基,Ci_4商代烷氧基,(V4烷基磺酰基,烷氧羰基,或氨基。
4.根據權利要求
2或權利要求
3的化合物,其中 A是氟;氯;溴;碘;C^e烷基,任選由1-3個基團Ra取代;CM鹵代烷基,任選由1-3個基團Ra取代;C2_6烯 基,任選由1-3個基團Rb取代;C3_8環烷基,任選由1-4個基團R2取代;環系,選自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,異噁唑,異噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2,3-噁 二唑,1,2,4-噁二唑,1,2,5-噁二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,3-噻二唑,1,2,4-噻二唑,1,2, 5-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,1,2,3,4-噁三唑,1,2,3,4-噻三唑, 四唑,吡啶,噠嗪,嘧啶,吡嗪,1,2,3-三嗪,1,2,4-三嗪,1,3,5-三嗪,和1,2,4,5-四嗪,其 中所述環系任選由1-3個基團R1取代;環系,選自氮雜環丙烷,氮雜環丁烷,吡咯烷,哌啶,哌嗪,氮雜環庚烷,氧雜環丁烷, 四氫呋喃,四氫吡喃,嗎啉,硫代嗎啉,二氫呋喃,二氫吡喃,二氧雜環戊烷,1,3- 二噁烷,1, 4- 二噁烷,1,3_ 二氧雜環庚烷,二硫雜環戊烷,1,3- 二硫雜環己烷,1,4- 二硫雜環己烷,其 中所述環系任選由1-4個基團R2取代;各R1獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;(V6烷基,任選由1-4個基團Ra取代;鹵代 烷基,任選由1-4個基團Ra取代;0Raa ;S(0) aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddRra ;或2個相鄰基團R1和它 們與之聯接的原子一起形成5-或6-元環,任選地含有1或2個選自0、N和S的雜原子,所 述環任選用1-4個基團R3取代;各R2獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;(V6烷基,任選由1-4個基團Ra取代;鹵代 烷基,任選由1-4個基團Ra取代;C2_6烯基,任選由1-3個基團Rb取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddlT ;或任意兩個取代于同一碳上的基團R2—起形成選自氧代、= ClTRm、= N0R°°、 =NNRPPR 的基團;或兩個基團R2和它們與之聯接的原子以及任意間隔原子形成3-7元環 系,其中所述環系任選地含有1-2個獨立地選自0、S和N的雜原子并且任選由1-4個基團 R4取代;各R3獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;(V6烷基,任選由1-4個基團Ra取代;鹵代 烷基,任選由1-4個基團Ra取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;或NRddRra ;或任意兩個取代于同一 碳上的基團R3 —起形成選自氧代、=CRmmRm、= NOR00或=NNRPPRM的基團;各R4獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;(V6烷基,任選由1-4個基團Ra取代;鹵代 烷基,任選由1-4個基團Ra取代;C2_6烯基,任選由1-3個基團Rb取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddlT ;或任意兩個取代于同一碳上的基團R4—起形成選自氧代、= ClTRm、= N0R°°、 =NNRppRqq 的基團;各 Ra 獨立地是氰基,羥基,C3_6 環烷基,0Raa,S (0) aRbb,C (0) Rcc,或 NRddRee ; 各Rb獨立地是鹵素,氰基,硝基,。卜6烷氧基,S (0) 2Rbb,或C (0) R。。; 各Raa獨立地是(V6烷基,C^e鹵代烷基,(V4烷氧基(CV4)烷基,或CM烷基羰基; 各Rbb獨立地是而_6烷基,Cm鹵代烷基,C2_6烯基,C2_6炔基,C3_6環烷基,或CM烷基羰 基氨基;a如權利要求
3中所定義;各IT獨立地是氫,羥基,(V6烷基,C^e鹵代烷基,C3_6環烷基,(V6烷氧基,苯基(cv6) 烷氧基,c3_6環烷氧基,氨基,(V6烷基氨基,二沁_4)烷基氨基,或Cm烷基磺酰基氨基;各Rdd獨立地是氫,(V6烷基,Cm烷基羰基,CM烷氧羰基,(V6烷基磺酰基,CM鹵代 烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二(Q_4)烷基氨基羰基; 各獨立地是氧,C^e烷基,或C3_6環烷基;或Rdd和R66和它們與之聯接的N原子一起形成5-或6-元飽和環,任選地還含有一個 選自0、N和S的雜原子,所述環任選由1或2個(V6烷基或氧代基團取代;各R 1獨立地是氫,鹵素,氰基,硝基,Cm烷基,C3_6環烷基,CM烷基羰基,CM烷氧羰 基,C^e烷基磺酰基,或氨基羰基;各Rm獨立地是氫,鹵素,氰基,硝基,Cm烷基,CM烷基羰基,CM烷氧羰基,CM烷基 磺酰基,或氨基羰基;各R°°獨立地是氫,(V6烷基,或C3_6環烷基; 各Rpp獨立地是氫,(V6烷基,或C3_6環烷基; 各R 獨立地是氫或Cm烷基;R5是氫;(V6烷基,任選由1-4個基團Rp取代;Cm鹵代烷基,任選由1-4個基團Rp取 代;C3_8環烷基,任選由1-4個基團T取代;苯基,任選由1-3個基團If取代;雜芳基,任選 由1-3個基團Rs取代;C3_6烯基,任選由1-4個基團P取代;C3_6炔基,任選由1-3個基團Ru 取代;S02Rss;或 C(0)Ruu;各Rp獨立地是氰基;輕基;C3_6環烷基;苯基,任選由1-3個基團P取代;雜芳基,任 選由1-3個基團Rak取代;Ch烷氧基;Ci_4烷氧基沁_4)烷氧基;或三沁_4)烷基甲硅烷基; 各Rq獨立地是鹵素,氰基,Ch烷基,(V4鹵代烷基,C3_6環烷基,任選由1-3個基團Raj 取代的苯基,或C(0)Ran;各If獨立地是商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,C2_8烷氧基烷基,烷氧基, (V4鹵代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,(V4商代烷基磺酰基,或(V4烷氧羰基;各Rs獨立地是鹵素,氰基,Ci_4烷基,(V4鹵代烷基,C2_8烷氧基烷基,(V4烷氧基,鹵 代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,Ci_4商代烷基磺酰基,或Ci_4烷氧羰基; 各Rt獨立地是商素,氰基,或Ci_4烷氧羰基; 各Ru獨立地是氰基,或烷氧羰基;各Rss獨立地是(V4烷基,鹵代烷基,或任選由1-3個基團Rzz取代的苯基; 各Ruu獨立地是氧;Ci_4烷基,任選由1-4個基團Rxx取代;Ch鹵代烷基,任選由1-4個 基團Rxx取代;C3_6環烷基,任選由1-4個基團Ryy取代;苯基,任選由1-3個基團Rzz取代 ’雜 芳基,任選由1-3個基團Rab取代;NlTRad ;或0IT ;各Rxx獨立地是氰基,(V4烷氧基,C3_6環烷基,任選由1-3個基團Rzz取代的苯基,任 選由1-3個基團Rab取代的雜芳基,或(V4烷氧羰基;各Ryy獨立地是鹵素,氰基,Ci_4烷基,或任選由1-3個基團Rzz取代的苯基; 各Rzz獨立地是鹵素,氰基,硝基,(V4烷基,Ci_4鹵代烷基,烷氧基沁_4)烷基,(V4 烷氧基,Ci_4鹵代烷氧基,(V4烷基磺酰基,Ci_4鹵代烷基磺酰基,或C (0) Ran ;各Rab獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,Ci_4鹵代烷基,(V4烷氧基(CV4)烷基,Ci_4烷氧 基,Ci_4鹵代烷氧基,(V4烷基磺酰基,Ci_4鹵代烷基磺酰基,或C (0) Ran ; 各IT獨立地是氫,烷基,Ci_4鹵代烷基,或烷氧基(CV4)烷基; 各Rad獨立地是氫,(V4烷基,Ci_4鹵代烷基,或烷氧基(CV4)烷基; 或IT和Rad和它們與之聯接的N原子一起形成5-或6-元雜環; 各IT獨立地是(V4烷基,任選由1-3個基團Rzz取代的苯基Ci_4烷基,或任選由1-3個 基團Rzz取代的苯基;各Raj獨立地是鹵素,氰基,硝基,Ci_4烷基,Ci_4鹵代烷基,Ci_4烷氧基Ci_4烷基,Ci_4烷 氧基,Ci_4商代烷氧基,(V4烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,或烷氧羰基;各Rak獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,(V4鹵代烷基,Ch烷氧基沁_4)烷基,CH烷氧基, (V4鹵代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,Ci_4商代烷基磺酰基,或Ci_4烷氧羰基;各IT獨立地是Ci_4烷基,Ci_4鹵代烷基,Ci_4烷氧基,Ci_4鹵代烷氧基,氨基,Ci_4烷基氨 基,或二 (Ch)烷基氨基; P 是 CR10Rn ;其中R"1和R11獨立地是氧;氰基;Ch烷基,。商代烷基,。羥基烷基,。烷氧基 (cv2)烷基,羧基沁_3)烷基,Ch烷氧羰基(CV3)烷基,苯基;Ci_4烷氧羰基,羧基,氨基羰基, (V4烷基氨基羰基,或二(CV3)烷基氨基羰基;W是直連鍵,或任選由1-2個基團Ri取代的Ci_2亞烷基鏈;其中各爐獨立地選自鹵素,氰基,羥基,Ci_4烷基,Ci_4鹵代烷基,(V3羥基烷基,Ci_2烷 氧基沁_2)烷基,羧基(CV3)烷基,Ch烷氧羰基沁_3)烷基,苯基,Ci_4烷氧羰基,羧基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二(CV3)烷基氨基羰基;當W是直連鍵時,r是0或1的整數,或者當W是任選經取代的(V2亞烷基鏈時,r是整 數1 ;Q是環系,選自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,異噁唑,異噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2, 3-噁二唑,1,2,4-噁二唑,1,2,5-噁二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,3-噻二唑,1,2,4-噻二唑, 1,2,5-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,1,2,3,4-噁三唑,1,2,3,4-噻三 唑,四唑,吡啶,噠嗪,嘧啶,吡嗪,1,2, 3-三嗪,1,2,4-三嗪,1,3, 5-三嗪,1,2,4, 5-四嗪,其 中所述環系任選由1-3個基團R6取代;任選經取代的C3_8環烷基或任選經取代的C5_8環烯基,其中所述取代基選自1-4個基團R7;或者環系,選自氮雜環丙烷,氮雜環丁烷,吡咯烷,哌啶,哌嗪,氮雜環庚烷,氧雜環丁 烷,四氫呋喃,四氫吡喃,嗎啉,硫代嗎啉,二氫呋喃,二氫吡喃,2-鏈接的二氧雜環戊烷,1, 3- 二噁烷,1,4- 二噁烷,1,3- 二氧雜環庚烷,二硫雜環戊烷,1,3- 二硫雜環己烷,1,4- 二硫 雜環己烷,其中所述環系任選由1-4個基團R7取代;各R6獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;(V6烷基,任選由1-4個基團R1取代;鹵代 烷基,任選由 1-4 個基團鏟取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;NRdkRde ;或2個相鄰基團R6和它們與之聯接的原子一起形成5-或6-元環,任選地含有1或2 個選自0、S和N的雜原子,且所述環任選由1-4個基團R8取代;各R7獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;(V6烷基,任選由1-4個基團R1取代;鹵代 烷基,任選由1-4個基團鏟取代;C2_6烯基,任選由1-3個基團Rm取代;苯基,任選由1-4個 基團Rv取代;雜芳基,任選由1-3個基團Rv取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或NRdkRde ;或任意 兩個取代于同一碳上的基團R7 —起形成選自氧代、=CI^R41、= N0Rdo或=NNRdpRd<1的基團; 或兩個基團R7和它們與之聯接的原子以及任意間隔原子一起形成3-7元環系,其中所述環 系任選地含有選自0、N和S的雜原子,且任選由1-4個基團R9取代;各R8獨立地是商素,氰基,硝基,羥基,任選由1-4個基團R1取代的(V6烷基,任選由 1-4個基團鏟取代的鹵代烷基,0Rda, S (0) dRdb,C (0) Rdc,或NRdkRd6 ;或任意兩個取代于同 一碳上的基團R8 —起形成選自氧代、=CRdmRdn、= N0Rdo和=NNRdpRdq的基團;各R9獨立地是鹵素;氰基;硝基;輕基;(V6烷基,任選由1-4個基團R1取代;鹵代 烷基,任選由1-4個基團鏟取代;C2_6烯基,任選由1-3個基團Rm取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0) Rdc ;或NRdkRde ;或任意兩個取代于同一碳上的基團R9 —起形成選自氧代、=CR^R41, = N0Rdo 和=NNRdpRdq的基團;各鏟獨立地是氰基,羥基,C3_6環烷基,0Rda,S (0) C (0) Rd。,或NRdkRde ; 各Rm獨立地是鹵素,氰基,硝基,烷氧基,S (0) 2Rdb,或C (0) Rdc ; 各Rv獨立地是鹵素,氰基,硝基,羥基,任選由一個或多個礦取代的烷基,0Rda, S (0) dRdb, C(0)Rdc 或 NRdkRde ;各Rda獨立地是(V6烷基,C^e鹵代烷基,烷氧基(CV4)烷基,或(V6烷基羰基; 各Rdb獨立地是(V6烷基,C^e鹵代烷基,C2_6烯基,C2_6炔基,C3_6環烷基,或CM烷基羰 基氨基;d是選自0、1和2的整數; 各Rdc;獨立地是氫,羥基,(;_6烷基,C^e鹵代烷基,C3_6環烷基,烷氧基,苯基沁_6) 烷氧基,C3_6環烷氧基,氨基,(V6烷基氨基,二沁_4)烷基氨基,或Cm烷基磺酰基氨基;各Rdk獨立地是氫,(V6烷基,烷基羰基,(V6烷氧羰基,Cm烷基磺酰基,鹵代烷 基磺酰基,氨基羰基,Cl_6烷基氨基羰基,或二(Q_4)烷基氨基羰基;各Rde獨立地是氫,(V6烷基,或C3_6環烷基;或Rdk和Rde和它們與之聯接的氮原子一起 形成5-或6-元飽和環,任選地還含有一個選自0、N和S的雜原子,所述環任選由1-2個 (V6烷基或氧代基團取代;各櫨獨立地是氫,鹵素,氰基,硝基,(^烷基,C3_6環烷基,(^烷基羰基,(^烷氧羰 基,C^e烷基磺酰基,或氨基羰基;各R41獨立地是氫,商素,氰基,硝基,Cm烷基,(V6烷基羰基,(V6烷氧羰基,CM烷基磺 酰基,或氨基羰基;各Rd°獨立地是氫,(V6烷基,C3_6環烷基Ci_4烷基;或C3_6環烷基; 各Rdp獨立地是氫,(V6烷基,或C3_6環烷基; 各Rdq獨立地是氫或烷基;Y是鹵素,(V3烷基,(V3鹵代烷基,(V2烷氧基(CV2)烷基,任選由1-2個基團Rbc;取代 的環丙基,C2_4烯基,C2_4鹵代烯基,或任選由1-2個基團儼取代的C2_4炔基;其中各Rbc;獨 立地是鹵素或烷基,而各Rbe獨立地是鹵素或三(Cd烷基甲硅烷基; Z 是(0)m-(CRwRx)n-C(0)R。b,其中 m如權利要求
1中所定義,n是0或1的整數,且n彡m ; Rw是氫或(V4烷基而Rx是氫; Rcb是羥基,烷硫基,或OR ;Rco是C^烷基,任選由1-2個基團R"1取代,或C^鹵代烷基,任選由1-2個基團IT取代;各R"1獨立地是苯基,任選用1-3個基團取代,或雜芳基,任選用1-2個基團F取代;各獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,(V4鹵代烷基,Ch烷氧基沁_3)烷基,CH烷氧基, (V4鹵代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,或烷氧羰基; 并且,各Res獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,(V4鹵代烷基,Ch烷氧基沁_3)烷基,CH烷氧基, (V4鹵代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,Ci_4或烷氧羰基。
5.根據權利要求
2至4中任一項的化合物,其中 A 是 F,Cl,Br, I ;環系,選自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,異噁唑,異噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2,4-噁 二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,4-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,吡啶,噠嗪, 嘧啶,吡嗪,1,2,4_三嗪,和1,3,5_三嗪,其中所述環系任選由1-3個基團R1取代;或者, C3_6環烷基,任選由1-4個基團R2取代;各R1獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,Ci_4鹵代烷基,烷氧基,(V4鹵代烷氧基,(V4 烷硫基,Ci_4鹵代烷硫基,氨基,(V4烷基氨基,二(CV2)烷基氨基;或2個相鄰基團R1和它 們與之聯接的原子一起形成6元芳族環,任選用1-2個選自鹵素、氰基、Ci_4烷基、Ci_4鹵代 烷基、Ci_4烷氧基、(V4鹵代烷氧基、Ci_4烷硫基和Ci_4鹵代烷硫基的基團取代;各R2獨立地是鹵素,氰基,Ci_4烷基,Ci_4鹵代烷基,Ci_4烷氧基,Ci_4鹵代烷氧基,Ci_4烷 氧羰基,或cv4烷基氨基羰基;或任意兩個取代于同一碳上的基團R2 —起形成選自氧代、= CR-Rm, = NOR00的基團;或兩個基團R2和它們與之聯接的原子以及任意間隔原子形成5-6 元環系,任選由1-2個選自鹵素、氰基、Ch烷基、(V4鹵代烷基、Ci_4烷氧基和Ci_4鹵代烷氧 基的基團取代;各R"和Rm獨立地是氧,商素,氰基,硝基,Ci_4烷基,或Ci_4烷氧羰基; 各R°°獨立地是氫,(V4烷基,或C3_6環烷基;R5是氫;(V4烷基,任選由1-2個基團Rp取代;鹵代烷基,任選由1-2個基團Rp取 I ^,VB-4 烯基;或c3_4炔基;各鏟獨立地是氰基,羥基,苯基,Ci_4烷氧基,CO2H, Ci_4烷氧羰基,或三甲基甲硅烷基; P 是 CR10Rn ;其中R"1和R11相互獨立地是氧;氰基,烷基,Ci_2鹵代烷基,羥基烷基,烷 氧基(Q_2)烷基,(V3烷氧羰基,或羧基; r是0或1的整數; W是直連鍵;Q是環系,選自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,異噁唑,異噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2, 4-噁二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,4-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,吡啶, 噠嗪,嘧啶,吡嗪,1,2,4-三嗪,和1,3,5-三嗪,其中所述環系任選由1-3個基團R6取代; C3_6環烷基,任選由1-4個基團R7取代;環系,選自氧雜環丁烷,四氫呋喃,四氫吡喃,二氫呋喃,二氫吡喃,2-鏈接的二氧雜 環戊烷,1,3_ 二噁烷,二硫雜環戊烷,和1,3_ 二硫雜環己烷,其中所述環系任選由1-4個基 團R7取代;各R6獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,C1—4鹵代烷基,烷氧基,(V4鹵代烷氧基,(V4 烷硫基,或Ci_4鹵代烷硫基;或2個相鄰基團R6和它們與之聯接的原子一起形成6-元芳族環,任選用1-2個獨立地 選自鹵素、氰基、烷基、Ci_4鹵代烷基、(V4烷氧基、鹵代烷氧基、烷硫基和鹵 代烷硫基的基團取代;各R7獨立地是鹵素,氰基,(V4烷基,Ci_4鹵代烷基,烷氧基,(V4鹵代烷氧基,(V4 烷氧羰基,Ci_4烷基氨基羰基,任選由1-3個基團Rv取代的苯基,或任選由1-3個基團Rv取 代的雜芳基;或任意兩個取代于同一碳上的基團R7—起形成選自氧代、=CRdmRdn、= N0Rd° 的基團;或兩個基團R7和它們與之聯接的原子以及任意間隔原子一起形成5-6元環系,任 選由1或2個獨立地選自鹵素、氰基、(V4烷基、Ch鹵代烷基、CH烷氧基和Ci_4鹵代烷氧基 的基團取代;各Rv獨立地選自鹵素,氰基,Ci_4烷基,Ci_4鹵代烷基,(V4烷氧基,(V4鹵代烷氧基,(V4 烷硫基,Ci_4鹵代烷硫基;各櫨和儼獨立地是氫,鹵素,氰基,硝基,Ci_4烷基,或(V4烷氧羰基; 各Rd°獨立地是氫,(V4烷基,或C3_6環烷基,Y是鹵素,烷基,鹵代烷基,烷氧基(CV2)烷基,或C2_4烯基;并且,Z是((0)滬,其中儼是羥基…,烷氧基,或苯基(CJ烷氧基。
6.根據權利要求
2至5中任一項的化合物,其中A是F,Cl,Br, I,任選由1-3個基團R1取代的苯基環,或任選由1_2個基團R2取代的 環丙基;各R1獨立地是鹵素,氰基,烷基,Ci_2鹵代烷基,(V2烷氧基,Ci_2鹵代烷氧基,或二 (。卜2)燒基氨基;各R2獨立地是鹵素,氰基,Ci_2烷基,Ci_2鹵代烷基,Ci_2烷氧基,Ci_2鹵代烷氧基,或Ci_3 烷氧羰基;R5是氫,或cv2烷基;Q是環,選自苯基,呋喃,噻吩,噁唑,和噻唑,其中所述環任選由1-2個基團R6取代;或 任選由1-2個基團R7取代的C3_6環烷基;各R6獨立地是鹵素,氰基,烷基,Ci_2鹵代烷基,烷氧基,或Ci_2鹵代烷氧基;或2個相鄰基團R6和它們與之聯接的原子一起以形成6元芳族環,任選用1-2個獨立 地選自鹵素、氰基、烷基、(V2鹵代烷基、烷氧基和鹵代烷氧基的基團取代;并且,各R7獨立地是鹵素,氰基,(V2烷基,(V2鹵代烷基,Ci_2烷氧基,Ci_2鹵代烷氧基,或(V3 烷氧羰基。
7.除草組合物,包含前述權利要求
中任一項中所定義的化合物和至少一種農業上可接 受的配制劑助劑或稀釋劑。
8.根據權利要求
7的除草組合物,其還包含作物安全劑。
9.權利要求
2至6中任一項中所定義的化合物,或根據權利要求
7或權利要求
8的除 草組合物,其與至少一種選自殺昆蟲劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺軟體動物劑、除草劑、殺真菌 劑和植物生長調節劑的活性成分混合。
10.根據權利要求
2至6中任一項的化合物作為除草劑的用途。
11.在有用植物的作物中防治雜草的方法,其中包括向所述雜草或所述雜草的處所,或 者向所述有用植物的作物施用權利要求
1至6中任一項所定義的化合物,或根據權利要求
7或權利要求
8的除草組合物,或根據權利要求
9的混合物。
專利摘要
本發明涉及經取代的嘧啶衍生物,及其N-氧化物和農業上可接受的鹽,和它們尤其在有用植物的作物中防治不希望的植物生長的用途。本發明還涉及包含上述化合物、N-氧化物和/或鹽的除草組合物,以及該組合物與一種或多種其他活性成分(比如,例如除草劑、殺真菌劑、殺蟲劑和/或植物生長調節劑)和/或安全劑的混合物。
文檔編號A01N43/78GKCN101938905SQ200880126344
公開日2011年1月5日 申請日期2008年12月18日
發明者C·L·溫, J·S·韋爾斯, J·威廉斯, M·B·阿斯皮諾爾, P·A·沃辛頓, W·G·惠廷厄姆, W·R·芒德 申請人:辛根塔有限公司導出引文BiBTeX, EndNote, RefMan