昆蟲引誘劑制劑和昆蟲防治的制作方法
【專利摘要】包括甲基丁香酚、誘蠅酮和可生物降解的蠟載體的昆蟲防治制劑出乎意料地可有效引誘東方果蠅(橘小實蠅)和瓜實蠅(瓜實蠅)。包含至少一種昆蟲毒劑的制劑實施方式可出乎意料地有效用于果蠅MAT引誘和殺死系統，且適于種作物或不種作物的用途。制劑實施方式可提供為含水乳液，該含水乳液的粘度適用于高空或背包式噴霧應用或用于使用填隙槍型或油脂泵型裝置進行投遞。其它制劑實施方式可以提供為固體塊、顆粒或粉末。
【專利說明】昆蟲引誘劑制劑和昆蟲防治
[0001] 相關申請的交叉引用
[0002] 本申請要求2012年5月14日提交的美國臨時申請61/646, 565和2012年5月15 日提交的美國臨時申請61/647, 322的優先權權益，其各自通過參考并入本申請。
【背景技術】
[0003] 本發明提供可有效用于利用滅雄技術（MT)防治昆蟲種群的昆蟲引誘劑制劑，以 及使用該制劑的昆蟲防治方法。更特別地，本發明涉及可噴霧的或固體可生物降解的制劑， 其包括昆蟲類信息素（para-pheromones)甲基丁香酚和誘蠅酮（cue lure)與可生物降解 的蠟載體的組合。該制劑可歷時有效引誘目標昆蟲種群成員的延長的時間段有效將甲基丁 香酚和誘蠅酮從載體連續釋放。該制劑可以無需與用于干擾昆蟲害蟲交配的昆蟲毒劑一起 使用。可替換地，通過使制劑包括至少一種昆蟲毒劑，制劑可以用于防治昆蟲種群的"引誘 和殺死"系統。
[0004] 果蠅（實蠅科）是世界上最具破壞性的農業害蟲，以令人吃驚的速率毀壞柑橘 屬作物和其它水果和蔬菜作物，迫使食品和農業機構在防治和管理措施方面花費數百萬 美元。本申請使用的術語"果蠅"表示屬于實蠅科（雙翅目（Diptera))的所有蠅類，其 實例包括，例如，橘小實蠅（Bactrocera dorsalis)(東方果蠅），瓜實蠅（Bactrocera cucurbitae)(瓜實蠅（Melon fly))，昆士蘭寡鬃實蠅（Dacus tryoni)(昆士蘭果蠅），地 中海實蠅（Ceratitis capitata)(地中海果蠅），以及楽果實蠅（Rhagoletis)和按實蠅 (Anastrepha)屬的果蠅。
[0005] 果蠅引起很多新鮮水果和蔬菜的毀滅性直接損失。隨著國際貿易的擴大，果蠅作 為水果和蔬菜的主要檢疫害蟲變得越來越重要，引發執行全區域的國家或地區防治計劃。 水果和蔬菜的損害由果蠅幼蟲引起，該幼蟲挖穿水果且在一些情況下穿過莖部組織。成年 雌性果蠅有意將其卵與細菌一起引入植物宿主組織，靠犧牲植物組織來繁殖。然后幼蟲以 宿主組織內的所得細菌"湯"為食，這會立刻引起人類食用者的不適。
[0006] 近幾十年來，作為使用化學殺蟲劑的替代手段，生物防治果蠅和氣體昆蟲害蟲已 經引起顯著的注意。噴霧以及向作物施用化學殺蟲劑的類似方法是歷史上最常實踐的防治 昆蟲害蟲的方法；但是，這些方法存在問題。例如，噴霧殺昆蟲劑通常不會靶向特定類型或 種類的昆蟲害蟲，這會消滅可能對作物有益的其它類型或種類昆蟲或破壞待處理區域的生 態平衡。同樣，判別式施用（indiscriminate application)方法會浪費殺昆蟲劑，通常需 要頻繁施用，特別是對抗移動的昆蟲害蟲時。大面積高空噴霧殺昆蟲組合物的另一個缺點 是其通常影響農業區域以及人類居住的區域兩者，因此也會處理非目標種類的哺乳動物和 節肢動物以及產生不利的環境影響。
[0007] 已經驗證成功的生物防治的一種方法是使用通過干擾交配而用于害蟲防治的合 成昆蟲性信息素。因為很多昆蟲的行為是受化學控制的，有機會干擾昆蟲之間的天然化學 通信，作為防治昆蟲害蟲的方法。信息素是化學信息物質，即，調節行為的化學物質，其用 作相同種的其它昆蟲的信號。性信息素和聚集信息素由多種不同種用來查找可能存在的 配偶或同伴的位置。這些可以是單一組分或兩者或更多種共同作用的不同化學物質的混 合物。迄今已經鑒定了很多信息素，很多這些化合物可以合成制備。具有類似信息素作用 的合成制備的化合物在本申請稱為"類信息素"。信息素和類信息素在本申請共同稱為"引 誘劑"。通常，對于干擾交配，少量引誘劑以高于由雌性昆蟲釋放的濃度的含量從配藥劑 (dispenser)或載體物質釋放。當合成信息素的背景含量高于閾值時，雄性昆蟲無法找到雌 性昆蟲。雄性無法找到配偶則將會控制昆蟲害蟲的未來群體。
[0008] 解決與判別式施用殺蟲劑有關的缺點的另一種方法將生物防治方法和殺蟲劑防 治方法的特征組合，涉及使用適于對于定向投放的昆蟲毒劑引誘特別類型和/或種的昆蟲 的誘餌。該方法使得能夠選擇性地防治昆蟲害蟲。該方法的目的是利用將目標害蟲選擇性 地吸引至誘餌或陷阱的引誘劑，而附近的其它無害或有益的害蟲通常不受影響。引誘劑可 以與"引誘和殺死"系統中的昆蟲毒劑組合使用，該系統利用引誘劑將特定類型和/或蠅種 的個體昆蟲（通常是雄性昆蟲）吸引至誘餌，在該處昆蟲然后與昆蟲毒劑接觸，以殺死所引 誘的昆蟲。這些類型的系統在昆蟲的交配季節具有最佳效力，這些系統的最佳效力取決于 歷時延長的時間段（即，在整個典型的昆蟲交配期）相對連續地釋放引誘劑。
[0009] 向果蠅特異性引誘劑添加殺蟲劑是通過滅雄技術（MT)防治的基礎。MT依賴于 強烈引誘到信息素或類信息素化學物質的雄性果蠅。這些信息素、或其類似物可以與殺昆 蟲劑處理的基質組合使用以消滅區域中的雄性。基于MT的防治系統傳統使用由誘蠅酮或 甲基丁香酚（取決于目標蠅種）連同毒劑浸漬的纖維棉塊或棉團，從而當果蠅被引誘并解 除誘餌時可殺死雄性果蠅。這些'引誘-和-殺死'裝置通常含有高濃度的毒劑并導致接 觸它們的雄性果蠅迅速死亡。可將配制的引誘劑/殺昆蟲劑放進分布在整個其中需要防治 或根除的區域的眾多陷阱。MT通過將雄性群體減少到有效排除交配的程度，或減少到至少 顯著減少的程度。MAT是防治果蠅的成熟技術。
[0010] 最近，已經開發了 MAT方法的變型，其利用生物惰性的基質來釋放化學信息 物質和/或殺蟲劑。該方法稱為"SPLAT"（專業信息素引誘應用技術（Specialized Pheromone&Lure Application Technology))，且涉及使用可有效粘附于植物樹皮或葉片 或待處理區域存在的其它結構體的蠟狀可生物降解的載體，然后緩慢從表面腐蝕并在期間 釋放化學信息物質和/或分配殺蟲劑的時間段之中或之后在土壤中降解。
[0011] 類信息素甲基丁香酚和誘蠅酮（也稱為"瓜實蠅性誘劑（cuelure) "）對于引誘某 些種的昆蟲極其有效，但是對于其它種基本上不表現出引誘效果。例如，果蠅在它們對于甲 基丁香酚和誘蠅酮的響應方面是非常具有特異性的，之前的研究已經表明受甲基丁香酚引 誘的蠅種的果蠅對誘蠅酮沒有反應，反之亦然。因為期望同時受兩種物質的引誘，因此試圖 在單一誘餌或單一果蠅陷阱中使用甲基丁香酚和誘蠅酮的混合物，目的是提供具有較寬引 誘范圍（即，與由甲基丁香酚或誘蠅酮各自引誘的蠅種相比，可引誘較多蠅種的果蠅）的系 統。還未證實開發利用甲基丁香酚和誘蠅酮共同兩者的系統的嘗試是成功的，但是，因為在 多篇報道的研究中都表明誘蠅酮對甲基丁香酚引誘東方果蠅的能力具有拮抗作用或抑制 作用。因此，盡管這樣的組合將會提供益處，而且盡管試圖將這兩種引誘劑一起使用，但是 誘蠅酮的對甲基丁香酚的抑制作用或拮抗作用已經限制了開發組合的甲基丁香酚和誘蠅 酮。
【發明內容】
[0012] 本發明基于以下發現：在某些其它成分的存在下可以將誘蠅酮與甲基丁香酚混在 一起以得到昆蟲引誘劑制劑，該制劑可出乎意料地有效用于引誘雄性東方果蠅（其受甲基 丁香酚引誘而不受誘蠅酮引誘）和瓜實蠅（其受誘蠅酮引誘而不受甲基丁香酚引誘）。特 別地，甲基丁香酚和誘蠅酮與可生物降解的蠟載體（例如，本申請所述的可噴霧的蠟載體） 的組合使得能夠制備與僅包括甲基丁香酚或誘蠅酮之一的制劑相比可有效引誘較寬果蠅 蠅種范圍的制劑，并且表現出出人意料和預料不到的果蠅引誘性質。在一種實施方式中，包 含甲基丁香酚和誘蠅酮的組合的制劑對于引誘橘小實蠅（Bactrocera dorsalis)(東方果 蠅），瓜實蠅（Bactrocera cucurbitae)(瓜實蠅）兩種的雄性果蠅都是有效的，這與現有技 術的預期和結果相反。
[0013] 在一種實施方式中，制劑包含可噴霧的蠟狀物乳液，該乳液的粘度適于用于高空 或背包式噴霧施用且適于種作物（on-crop)或不種作物（off-crop)的用途。在各種實施 方式中，制劑也可以包括一種或多種昆蟲毒劑。這樣的制劑實施方式可以用于利用滅雄技 術（MT)防治目標昆蟲種群的系統。在一種實施方式中，昆蟲毒劑、甲基丁香酚和誘蠅酮、 和任選的其它制劑成分分散或夾帶在可生物降解的蠟的乳液中。本公開的另一方面是防治 目標昆蟲種群的方法，其包括在需要防治的地點噴霧本申請所述的昆蟲防治制劑。在一種 實施方式中，目標昆蟲種包括東方果蠅和瓜實蠅，雄性特異性引誘劑包括甲基丁香酚和誘 蠅酮的組合，昆蟲毒劑包括多殺霉素（spinosyn)或丁烯基多殺霉素殺昆蟲劑。
[0014] 在另一種實施方式中，制劑的提供形式是固體，例如，具有某種形狀的固體塊、多 個固體顆粒或粉末。不管本申請描述的制劑的形式是可噴霧的或可流動的乳液還是可噴霧 的或可流動的粉末或顆粒或固體塊，都可以將其混入誘餌、陷阱、以及用于昆蟲引誘或監控 的其它裝置中，其眾多實例是眾所周知的并且用于防治或監控果蠅。可替換地，可以將制劑 放進田地的一個或多個所需地點，而無需陷阱。例如，可以如下將本申請所述可噴霧或可流 動的制劑直接施用于待處理區域中存在的樹木或其它結構體：將制劑的團塊直接噴霧到這 樣的樹木或其它結構體上，將制劑的涂料施涂于這樣的樹木或其它結構體的表面，或將顆 粒狀或微粒狀制劑撒播在待處理的區域中。
[0015] 進一步的實施方式、形式、特征、優點、方面、和益處通過以下說明將變得顯而易 見。
【專利附圖】
【附圖說明】
[0016] 圖1是柱狀圖，描述了在實施例III中所述的試驗中，在用無定形聚合物基質 (APM)中單獨的甲基丁香酚（ME)或甲基丁香酚+誘蠅酮（ME+CL)進行引誘的陷阱中捕捉的 雄性東方果蠅的數目。
[0017] 圖2是柱狀圖，描述了在實施例III中所述的試驗中，在用無定形聚合物基質 (APM)中單獨的瓜實蠅性誘劑（CL)或甲基丁香酚+瓜實蠅性誘劑（ME+CL)進行引誘的陷阱 中捕捉的雄性瓜實蠅的數目。
【具體實施方式】
[0018] 為了促進理解本發明的原理，現在將參考各種實施方式，專門用語用于描述這些 實施方式。但是應該理解，這不意圖限制本發明的范圍。預期所述實施方式中的任何改動 和進一步的修改、以及對本申請所述本發明原理的任何其它應用是本發明所屬領域技術人 員在正常情況下可以想到的。
[0019] 盡管所公開的文獻中一貫報告誘蠅酮對作為對雄性東方果蠅的引誘劑的甲基丁 香酚具有抑制或拮抗作用，但是已經出乎意料地發現，當與某些其它成分組合時，甲基丁香 酚和誘蠅酮可共同作為多個果蠅蠅種的組合引誘劑有效使用。已經制備并測試了本申請所 述的果蠅引誘和殺死制劑，并且發現與現有技術描述的甲基丁香酚和誘蠅酮組合相比、甚 至與僅包括甲基丁香酚或僅包括誘蠅酮的制劑相比，該制劑表現出出乎意料好的性質。
[0020] 盡管本申請公開的主題內容的最有用的應用是預期用于MT制劑，因此制劑在本 申請主要描述于"引誘和殺死"系統的內容，但是也可預期引誘劑制劑的可替換應用，例如， 包括甲基丁香酚、誘蠅酮和可生物降解的蠟載體的組合但不包括昆蟲毒劑的制劑。這樣的 制劑可以用作針對不同于使果蠅與昆蟲毒劑接觸的目的設計引誘果蠅的果蠅誘餌。不含昆 蟲毒劑的昆蟲引誘劑制劑可以由例如研究者、農學家、政府機構、和個人用于檢測給定地點 是否存在某些類型或蠅種的果蠅，監測昆蟲種群，和使用不同于與昆蟲毒劑接觸的模式殺 死對農業作物有害的昆蟲。昆蟲引誘劑制劑可以用于多種陷阱、誘餌、噴霧、團塊、涂料和混 合物，使用多種裝置和方法以將它們施展或投放到所需地點。
[0021] 在一種實施方式中，引誘劑制劑包括以下組分的組合從而有效地歷時延長的時間 段基本上連續釋放甲基丁香酚和誘蠅酮：甲基丁香酚，已知其引誘橘小實蠅（Bactrocera dorsalis)(東方果蠅）和其它果蠅蠅種；誘蠅酮，已知其引誘瓜實蠅（B. cucurbitae)(瓜 實蠅）和其它果蠅蠅種；和可生物降解的蠟載體。如上所述，之前的研究已經表明，與包括 單獨的甲基丁香酚的誘餌相比，誘蠅酮和甲基丁香酚的組合作為東方果蠅的引誘劑效力較 差。因此，已經變得廣泛認為誘蠅酮和甲基丁香酚的這種組合缺少價值，因為它們在引誘瓜 實蠅和其它誘蠅酮-響應性果蠅蠅種方面不比單獨的誘蠅酮效果好，而且在引誘東方果蠅 和其它甲基丁香酚-響應性果蠅蠅種方面比單獨的甲基丁香酚效果差。因此，廣泛認為誘 蠅酮和甲基丁香酚的組合沒有實現其用單一引誘劑制劑防治甲基丁香酚-響應性蠅種和 誘蠅酮-響應性蠅種的主要目的。
[0022] 但是，當用于本申請公開的制劑時，甲基丁香酚和誘蠅酮的組合出乎意料地實現 了雙重益處，引誘東方果蠅和其它甲基丁香酚-響應性蠅種方面與單獨使用的甲基丁香酚 相比程度相當或較大，以及引誘瓜實蠅和響應于誘蠅酮的其它果蠅蠅種方面與單獨使用的 誘蠅酮相比程度相當，因此與由之前已知的引誘和殺死制劑提供的作用相比可提供較寬范 圍的作用。因此，利用之前已被認為不適于共同用于單一誘餌的引誘劑的組合，本申請所述 的制劑表現為預料不到和出人意料有效的昆蟲引誘劑制劑。
[0023] 因此，本公開使得能夠施用包括甲基丁香酚和誘蠅酮的單一制劑以防治甲基丁香 酚-響應性果蠅蠅種和誘蠅酮-響應性果蠅蠅種的昆蟲。這是顯著優于現有技術的進步， 現有技術需要使用單獨分開的制劑來防治甲基丁香酚-響應性果蠅蠅種和誘蠅酮-響應性 果蠅蠅種。因此，本申請可實現較為成本有效和較為廣泛有效的處理。
[0024] -種昆蟲防治制劑實施方式包括：（a)甲基丁香酚，（b)誘蠅酮，和（C)可生物降解 的蠟載體，該制劑可歷時延長的時間段有效地連續釋放甲基丁香酚和誘蠅酮。在一種實施 方式中，該延長的時間段為至少3周的期間。在另一種實施方式中，延長的時間段為至少4 周的期間。再在另一種實施方式中，延長的時間段為至少4周的期間。在又另一種實施方 式中，延長的時間段為約4至約12周的期間。
[0025] 在一種實施方式中，制劑包括：甲基丁香酚，其量為總制劑的約0. 01重量％至約 75重量％、或所述重量范圍內的任何重量范圍；和誘蠅酮,其量為總制劑的約0. 01重量％ 至約40重量％、或所述重量范圍內的任何重量范圍。例如,在另一種實施方式中，制劑包 括：甲基丁香酚，其量為總制劑的約1重量％至約60重量％ ;和誘蠅酮，其量為總制劑的約 1重量％至約30重量％。再在另一種實施方式中，制劑包括：甲基丁香酚，其量為總制劑的 約5重量％至約45重量％ ;和誘蠅酮，其量為總制劑的約1重量％至約20重量％。在又 另一種實施方式中，制劑包括：甲基丁香酚，其量為總制劑的約10重量％至約30重量％ ; 和誘蠅酮，其量為總制劑的約5重量％至約15重量％。再在又另一種實施方式中，制劑包 括甲基丁香酚，其量為總制劑的約15重量％至約25重量％ ;和誘蠅酮，其量為總制劑的約 5重量％至約15重量％。本申請使用的術語"總制劑"是指給定制劑中除水之外的所有成 分。該術語的使用方式可使人如下理解，本申請所述乳液實施方式中包括的水的量可以顯 著變化，這可對制劑的粘度以及在施用于田地的地點之后制劑的涂料團塊的干燥時間產生 影響，但卻不會影響給定制劑的性質或效力。因此，本申請提供為總制劑的重量百分比的數 值僅表示對象制劑的非水成分。
[0026] 術語"蠟"是指在接近環境溫度為塑性（可延展的）一類化學化合物。在特征上， 它們在高于45°C (113° F)熔融，得到低粘度液體。蠟不溶于水，但可溶于有機非極性溶劑。 所有的蠟是有機化合物，合成的以及天然存在的。
[0027] 在一種實施方式中，可生物降解的蠟載體包括可操作以在給定處理地點的環境 溫度形成含水可噴霧乳液的一種或多種化合物。在另一種實施方式中，可生物降解的蠟 載體包括可操作以在給定處理地點的環境溫度形成固體塊或固體顆粒的一種或多種化合 物。在含水可噴霧乳液實施方式中，含水乳液是可在放置于環境條件之后（即，在從乳液 蒸發水之后）可操作以干燥的，從而形成其中甲基丁香酚和誘蠅酮分散且可釋放地包含在 可生物降解的蠟載體基質中的團塊或涂料。"噴霧"含水乳液是指通過噴霧、噴射或噴濺 (splatting)施用制劑。"噴霧"在環境溫度為固體的制劑是指將作為顆粒狀物質的制劑施 用于處理的表面，或將制劑加熱至可流動的狀態然后通過噴霧、噴射或噴濺將制劑施用至 地點。甲基丁香酚和誘蠅酮可釋放地包含在團塊、涂料、塊料、顆粒等中，然后歷時延長的時 間段連續地從團塊、涂料、塊料、顆粒等釋放。
[0028] 在一種實施方式中，可生物降解的蠟載體是選自以下的蠟：蜂蠟，羊毛脂，蟲膠蠟， 巴西棕櫚蠟，果蠟（例如，楊梅蠟，甘蔗蠟），小燭樹蠟，基于烴的蠟如石蠟，以及其它蠟例如 微晶錯、天然地錯（ozocerite),地錯（ceresin)，褐煤錯，基于植物的錯例如大豆錯，或其 組合。在一種實施方式中，可生物降解的蠟載體在制劑中的存在量為約10重量％至約90 重量％，基于總制劑的重量，或所述重量范圍內的任何重量范圍。例如，在另一種實施方式 中，制劑包括量為總制劑約20重量％至約80重量％的可生物降解的蠟載體。再在另一種 實施方式中，制劑包括量為總制劑約30重量％至約70重量％的可生物降解的蠟載體。在 又另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑約40重量％至約60重量％的可生物降解的蠟 載體。
[0029] 在一種實施方式中，可生物降解的蠟載體包括石蠟。石蠟易于處理，具有的實際熔 點可用于本申請，并且相對便宜。石蠟的熔點為約50-60°C (120-140° F)，是非極性的，且 當熔融時可與甲基丁香酚和誘蠅酮溶混。石蠟也表現出，以適于用于本申請的釋放速率范 圍良好地連續釋放甲基丁香酚和誘蠅酮的特征。在一種實施方式中，使用的石蠟包括平均 熔點為約53°C的二十六烷。包括含有石蠟的可生物降解的蠟載體的制劑可以作為粘附于植 物樹皮或葉片的含水乳液在田地溫度施用，在延長的時間段釋放甲基丁香酚和誘蠅酮，緩 慢從植物表面腐蝕并在土壤中生物降解。可替換地，在其它實施方式中，可以將包括含有石 蠟的可生物降解的蠟載體的制劑作為固體塊或固體顆粒配制。在可替換的實施方式中，制 劑可以包括單獨的石蠟（即，含有石蠟作為唯一的可生物降解的蠟載體）或包括石蠟與其 它類型的可生物降解的載體的組合，或包括石蠟與多種添加劑的組合，如以下進一步討論。
[0030] 在其中可生物降解的蠟載體的形式為含水可噴霧乳液的實施方式中，載體可以 按照美國專利6, 001，346所述制備，該專利通過參考并入本申請，且描述了制備如本申請 所述用于釋放化學信息物質和/或殺蟲劑的生物惰性基質的方法。這樣的載體以商標 SPLAT? 購自美國的 ISCA TECHNOLOGIES，INC. 1230W. Spring St.，Riverside，California 92507(專業信息素引誘應用技術）。在一種實施方式中，可生物降解的蠟載體有效粘附于 植物樹皮或葉片或待處理區域中存在的其它結構體，然后緩慢從表面腐蝕并在土壤中生物 降解。
[0031] 在用于引誘和殺死果蠅的防治系統的實施方式中，制劑也包括一種或多種昆蟲毒 齊IJ (在本申請也稱為"殺昆蟲劑"，這些術語各自用于在給定制劑中包括單一殺昆蟲劑或多 于一種殺昆蟲劑的組合）。在一種實施方式中，昆蟲毒劑的存在量為占總制劑的約〇. 002重 量％至約25重量％、或所述重量范圍內的任何重量范圍。例如,在另一種實施方式中，制劑 包括量為總制劑約〇. 01重量％至約20重量％的昆蟲毒劑。再在另一種實施方式中，制劑 包括量為總制劑約〇. 1重量％至約15重量％的昆蟲毒劑。在又另一種實施方式中，制劑包 括量為總制劑約〇. 2重量％至約10重量％的昆蟲毒劑。
[0032] 在一種實施方式中，昆蟲毒劑包括多殺霉素天然因子（spinosyn natural factor)或半合成衍生物或丁烯基-多殺霉素天然因子或半合成衍生物。可以使用的具體 多殺霉素的實例包括多菌霉素（Spinosad)和乙基多殺菌素（spinetoram)。
[0033] 多殺菌素是由Dow AgroSciences (Indianapolis, Ind.)生產的殺昆蟲劑，其 包含約85 %的多殺霉素 A和約15%的多殺霉素 D。多殺霉素 A和D是通過刺糖多抱囷 (Saccharopolyspora spinosa)的發酵制備的天然產物，如公開于美國專利5,362,634。 多殺霉素化合物由稠合于12-元大環內酯的5, 6, 5-三環體系、中性糖（鼠李糖）、和氨基 糖（福樂糖胺（forosamine))組成（參見Kirst等人（1991))。天然多殺霉素化合物可 以通過由作為以下部門的原料培養收集（stock culture collection)的NRRL 18719， 18537,18538,18539,18743,18395,和 18823 儲存的培養物的發酵制備：Midwest Area Northern Regional Research Center, Agricultural Research Service, United States Department of Agriculture, 1815North University Street, Peoria, 111. 61604。多殺 霉素化合物也公開于美國專利 5, 496, 931 ;5, 670, 364 ;5, 591，606 ;5, 571，901 ;5, 202, 242 ; 5, 767, 253 ;5, 840, 861 ;5, 670, 486和5, 631，155。本申請使用的術語"多殺霉素"意在包括 天然因子和天然生成的因子的半合成衍生物。已經制備了多種對這些多殺霉素化合物的化 學改性法，如公開于美國專利6, 001，981，其也通過參考并入本申請。
[0034] 乙基多殺菌素是由Dow AgroSciences LLC出售的半合成多殺霉素殺昆蟲 齊U。乙基多殺菌素（也稱為DE-175)是以下物質的混合物的常用名稱：50-90 %的 (2R, 3aR, 5aR, 5bS, 9S, 13S, 14R, 16aS, 16bR)-2-(6-脫氧-3-0-乙基-2, 4-二-0-甲 基-a -L-批喃甘露糖昔（mannopyranosyloxy)) -13- [ (R2R, 5S, 6R) _5_ (二甲基氛基） 四氫-6-甲基吡喃-2-基氧基]-9-乙基-2, 3, 3a, 4, 5, 5a, 5b, 6, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 1 6a, 16b_十六氫-14-甲基-I-H-不對稱-引達省并（indaceno) [3, 2_d]氧雜12冠醚 (oxacyclododecine)-7，15-二酮，和50-10%的（2R，3aR，5aS，5bS，9S，13S，14R，16aS，16b5 )-2- (6-脫氧-3-0-乙基-2, 4-二-0-甲基-a -L-批喃甘露糖苷）-13- [ (R2R，5S，6R) -5-(二 甲基氨基）四氫-6-甲基吡喃-2-基氧基]-9-乙基-2, 3, 3a，5a，5b，6, 9, 10, 11，12, 13, 14 ，16a，16b-十四氫-4, 14-二甲基-IH-不對稱-引達省并[3, 2-d]氧雜12冠醚-7, 15-二 酮。乙基多殺菌素成分的合成描述于美國專利6, 001，981。
[0035] 在另一種實施方式中，昆蟲毒劑包括大環內酯物殺昆蟲劑。大環內酯物殺昆蟲劑 涉及已經從糖多孢菌（Saccharopolyspora sp.LW107129) (NRRL30141及其突變體）分離的 多殺霉素。這些化合物公開于美國專利6, 800, 614,其通過參考并入本申請。這些化合物 的特征在于存在能夠在下述位置進行進一步改性的反應性官能團，這樣的改性在之前公開 的多殺霉素的所述位置是不可行的。丁烯基多殺霉素的天然和半合成衍生物公開于美國專 利6, 919, 464,其通過參考并入本申請。本申請的術語"丁烯基多殺霉素"意在包括天然因 子和天然產生的因子的半合成衍生物。
[0036] 認為多殺霉素和丁烯基多殺霉素具有對抗所有商業有關果蠅蠅種的活性。多殺霉 素經核準可用于多于150種作物。多殺菌素公認為環境友好的殺昆蟲劑，其用作有機輸入 端（organic input),其為 EPAs 美國總統綠色化學挑戰（Presidential Green Chemistry Challenge) 1999年獎品獲得者。
[0037] 可以使用的其它昆蟲毒劑的實例包括但不限于：有機磷酸酯類例如二溴磷 (naled)、氨基甲酸酯類，擬除蟲菊酯類（pyrethroids)，煙堿類例如批蟲啉（imidacloprid) 或噻蟲啉（thiacloprid)，苯甲酰基苯基脲類例如敵滅靈（dimilin)或雙苯氟脲 (novaluron)，二酰肼類例如甲氧苯酰肼（methoxyfenozide)，苯基批唑類例如銳勁特 (fipronil)或乙蟲腈（ethiprole)，氟唑蟲清（chlorfenapyr)，殺螨硫隆（diafenthiuron)， 諱蟲威（indoxacarb)，氰氟蟲腙（metaflumazone)，苯甲酸甲氨基阿維菌素 （emamectin benzoate),阿維菌素（abamectin),陡蟲丙醚（pyridalyl)，肼類例如氟蟲酰胺 (flubendiamide)，氯蟲苯甲酰胺（rynaxypyr)(氯蟲苯甲酰胺（chlorantraniliprole)), 和氰蟲酰胺（cyazypyr)(溴氰蟲酰胺（cyantraniliprole)),以上的任何混合物或其它。
[0038] 在可替換的實施方式中，包括在本申請所述制劑中的一種或多種昆蟲毒劑可以不 受限制地為，例如，一種或多種選自以下清單的物質：阿維菌素（abamectin)、高滅磷 (acephate)、批蟲清（acetamiprid)、家蠅磷（acethion)、乙酰蟲腈（acetoprole)、氟酯菊 酯（acrinathrin)、丙烯腈（acrylonitrile)、棉鈴威（alanycarb)、涕滅威（aldicarb)、砜 滅威（aldoxycarb)、艾氏劑（aldrin)、丙烯除蟲菊（allethrin)、阿洛氨菌素 (allosamidin)、除害威（allyxycarb)、α-氯氰菊酯（alpha-cypermethrin)、α-脫皮素 (alpha-ecdysone)、α -硫丹（alpha-endosulfan)、賽果（amidithion)、滅害威 (aminocarb)、胺吸磷（amiton)、草酸胺吸磷（amiton oxalate)、蟲螨脒（amitraz)、新煙堿 (anabasine)、艾噻達松（athidathion)、艾扎丁（azadirachtin)、唑陡憐（azamethiphos)、 益棉磷（azinphos-ethyl)、保棉磷（azinphos-methyl)、偶氮磷（azothoate)、蘇云金芽孢 桿菌（Bacillus thuringiensis)、短小芽抱桿菌（Bacillus sphaericus)、六氟娃酸鋇 (barium hexafluorosilicate)、熏蟲菊（barthrin)、唑蟲威（bendiocarb)、丙硫克拜威 (benfuracarb)、殺蟲磺（bensultap)、β-氟氯氰菊酯（beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯 (beta-cypermethrin)、聯苯菊酯（bifenthrin)、反式丙烯除蟲菊（bioallethrin)、 bioethanomethrin、生物氯菊酯（biopermethrin)、雙二氟蟲脈（bistrif Iuron)、硼砂 (borax)、硼酸（boric acid)、溴苯烯憐（bromfenvinfos)、溴烯殺（bromocyclen)、溴-DDT、 溴硫磷（bromophos)、乙基溴硫磷（bromophos-ethyl)、合殺威（bufencarb)、噻嗪酮 (buprofezin)、畜蟲威（butacarb)、特啼硫憐（butathiofos)、丁叉威（butocarboxim)、丁 酯憐（butonate)、氧 丁叉威（butoxycarboxim)、硫線憐（cadusafos)、砷酸|丐（calcium arsenate)、石硫合劑(calcium polysulfide)、毒殺芬（camphechlor)、氯滅殺威 (carbanolate)、甲萘威（carbaryl)、蟲螨威（carbofuran)、二硫化碳（carbon disulfide)、 四氯化碳(carbon tetrachloride)、三硫磷（carbophenothion)、 丁硫克百威 (carbosulfan)、巴丹（cartap)、鹽酸巴丹（cartap hydrochloride)、氯蟲酉先胺 (chlorantraniliprole)、冰片丹（chlorbicyclen)、氯丹（chlordane)、開蓬 (chlordecone)、氣苯脈（chlordimeform)、鹽酸氣苯脈（chlordimeform hydrochloride)、 壤土氯磷（chlorethoxyfos)、氟唑蟲清（chlorfenapyr)、毒蟲畏（chlorfenvinphos)、定蟲 隆（chlorfIuazuron)、氯甲磷（chlormephos)、氯仿（chloroform)、氯化苦 (chloropicrin)、氯腈瑕磷（chlorphoxim)、氯卩比唑磷（chlorprazophos)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、甲基毒死蜱（chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫憐（chlorthiophos)、環蟲 酰胺（chromafenozide)、瓜菊酯 I(cinerin I)、瓜菊酯 I(cinerin II)、瓜菊酯 (cinerins)、左旋反滅蟲菊酯（cismethrin)、除線威（cloethocarb)、氯氰碘柳胺 (closantel)、噻蟲胺（clothianidin)、乙酸亞砷酸銅（copper acetoarsenite)、砷酸銅 (copper arsenate)、環焼酸銅（copper naphthenate)、油酸銅（copper oleate)、庫馬憐 (coumaphos)、畜蟲憐（coumithoate)、克羅米通（crotamiton)、丁烯憐（crotoxyphos)、育 畜磷（crufomate)、氟錯酸鈉（cryolite)、苯腈磷（cyanofenphos)、殺螟磷（cyanophos)、果 蟲磷（cyanthoate)、氰蟲酰胺（cyantraniliprole)、環戊烯菊酯（cyclethrin)、乙氰菊酯 (cycloprothrin)、氟氯氰菊酯（cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯（cyhalothrin)、氯氰菊酯 (cypermethrin)、苯醚氰菊酯（cyphenothrin)、滅妮胺（cyromazine)、賽滅憐 (cythioate)、DDT、一甲咲喃丹（decarbofuran)、溴氰菊酯（deltamethrin)、田樂憐 (demephion)、田樂憐-O(demephion-O)、田樂憐-S(demephion-S)、內吸憐（demeton)、甲基 內吸憐（demeton-methyl)、內吸憐-〇(demeton-〇)、內吸憐-〇-甲基（demeton-0-methyl)、 內吸憐-S(demeton-S)、內吸憐-S-甲基（demeton-S-methyl)、內吸憐-S-甲基硫 (demeton-S-methylsulphon)、殺螨硫隆（diafenthiuron)、氯亞憐（dialifos)、娃藻土 (diatomaceous earth)、二嗪農（diazinon)、異氯硫憐（dicapthon)、除線憐 (dichlofenthion)、敵敵畏（dichlorvos)、N-(3_ 甲基苯基）氛基甲酸甲醋（dicresyl)、百 治磷（dicrotophos)、環蟲腈（dicyclanil)、狄氏劑（dieldrin)、氟脲殺（diflubenzuron)、 丙輕荼堿（dilor)、四氟甲醚菊酯（dimefluthrin)、甲氟磷（dimefox)、地麥威（dimetan)、 樂果（dimethoate)、節菊酯（dimethrin)、甲基毒蟲畏（dimethylvinphos)、敵蠅威 (dimetilan)、消螨酌·（dinex)、dinex-diclexine、丙硝酌·（dinoprop)、戊硝酌·（dinosam)、 咲蟲胺（dinotefuran)、卩惡茂醚（diofenolan)、殺抗松（dioxabenzofos)、二氧威 (dioxacarb)、敵卩惡憐（dioxathion)、乙拌憐（disulfoton)、噻喃憐（dithicrofos)、右旋梓 檬烯（d-limonene)、二硝甲酚（DN0C)、二硝甲酚-銨、二硝甲酚-鉀、二硝甲酚-鈉、多拉克 汀（doramectin)、促脫皮留酮（ecdysterone)、甲氨基阿維菌素（emamectin)、苯甲酸甲氨 基阿維菌素 （emamectin benzoate)、多殺威（EMPC)、烯炔菊酯（empenthrin)、硫丹 (endosulfan)、因毒磷（endothion)、異狄氏劑（endrin)、苯硫磷（EPN)、保幼醚 (epofenonane)、愛普瑞菌素（eprinomectin)、Es_ 生物烯丙菊酯（esdepall6thrine)、高氰 戊菊酉旨（esfenvalerate)、etaphos、苯蟲威（ethiofencarb)、乙硫憐（ethion)、乙蟲臆 (ethiprole)、益果（ethoate-methyl)、滅克憐（ethoprophos)、甲酸乙酯（ethyl formate)、乙基-DDD、1，2-二溴乙焼（ethylene dibromide)、1，2_ 二氯乙焼（ethylene dichloride)、環氧乙焼（ethylene oxide)、醚菊酯（etofenprox)、乙啼硫憐（etrimfos)、 EXD、氨磺磷（famphur)、克線磷（fenamiphos)、抗螨唑（fenazaflor)、皮蠅磷 (fenchlorphos)、乙苯威（fenethacarb)、五氟苯菊酯（fenfluthrin)、殺螟硫磷 (fenitrothion)、丁苯威（fenobucarb)、fenoxacrim、雙氧威（fenoxycarb)、卩比氯氰菊酯 (fenpirithrin)、甲氰菊酯（fenpropathrin)、豐索憐（fensulfothion)、倍硫憐 (fenthion)、倍硫磷-乙基（fenthion-ethyl)、氰戊菊酯（fenvalerate)、銳勁特 (fipronil)、氟陡蟲酰胺（flonicamid)、氟蟲酰胺（flubendiamide)(其額外拆分的異構 體）、氟氯雙苯隆（flucofuron)、氟螨脲（flucycloxuron)、氟氰菊酯（flucythrinate)、啼 蟲胺（flufenerim)、氟蟲脲（flufenoxuron)、氟丙節醚（flufenprox)、氟胺氰菊酯 (fluvalinate)、地蟲憐（fonofos)、伐蟲脈（formetanate)、鹽酸伐蟲脈（formetanate hydrochloride)、安果（formothion)、胺甲威（formparanate)、鹽酸胺甲威（formparanate hydrochloride)、 丁 苯硫磷（fosmethilan)、甲基毒死蜱（fospirate)、伐線丹 (fosthietan)、咲喃蟲酰肼（fufenozide)、咲線威（furathiocarb)、糠醒菊酯 (furethrin)、γ -三氟氯氰菊酯（gamma-cyhalothrin)、γ -HCH、齒醚菊酯（halfenprox)、 特丁苯酉先餅（]1&1〇€611〇21(16)、！1〇1、！^00、七氯（116口七&(3111〇1')、庚蟲憐（116口七611〇口11〇8)、速殺 硫磷（heterophos)、氟鈴脲（hexaf Iumuron)、艾氏劑（HHDN)、滅蟻腙（hydramethyInon)、氰 化氫（hydrogen cyanide)、蒙五一二（hydroprene)、喹啉威（hyquincarb)、卩比蟲啉 (imidacloprid)、咪塊菊酯（imiprothrin)、萌蟲威（indoxacarb)、碘甲焼（iodomethane)、 豐丙磷（IPSP)、氯唑磷（isazofos)、碳氯靈（isobenzan)、水胺硫磷（isocarbophos)、異艾 氏劑（isodrin)、丙胺磷（isofenphos)、丙胺磷-甲基（isofenphos-methyl)、異丙威 (isoprocarb)、稻痕靈（isoprothiolane)、葉姆憐（isothioate)、卩惡唑憐（isoxathion)、齊 墩螨素（ivermectin)、茉莉菊酯I (jasmolin I)、茉莉菊酯II (jasmolin II)、碘硫磷 (jodfenphos)、保幼激素 I (juvenile hormone I)、保幼激素 II (juvenile hormone II)、保 幼激素 III (juvenile hormone III)、克來范（kelevan)、蒙七七七（kinoprene)、λ-三氟 氯氰菊酯（lambda-cyhalothrin)、砷酸鉛（lead arsenate)、 lepimectin、溴苯憐 (Ieptophos)、林丹（lindane)、陡蟲磷（Iirimfos)、氟丙氧脲（Iufenuron)、噻唑磷 (Iythidathion)、馬拉硫憐（malathion)、節丙二臆（malonoben)、疊氮憐（mazidox)、滅蟲牙 磷（mecarbam)、甲基滅姆磷（mecarphon)、滅姆松（menazon)、氯氟醚菊酯 (meperfluthrin)、二噻憐（mephosfolan)、氯化亞未（mercurous chloride)、甲亞諷憐 (mesulfenfos)、氰氟蟲腙（metaflumizone)、蟲螨畏（methacrifos)、甲胺憐 (methamidophos)、殺撲憐（methidathion)、滅蟲威（methiocarb)、 丁 烯胺憐 (methocrotophos)、滅多蟲（methomyl)、蒙五一五（methoprene)、甲醚菊酯（methothrin)、 甲氧滴滴涕（emthoxychlor)、甲氧苯酉先餅（methoxyfenozide)、溴甲焼（methyl bromide)、 異硫氰酸甲酯、甲基氯仿（methyl chloroform)、二氯甲焼（methylene chloride)、氧卞氟 菊酯（metofluthrin)、速滅威（metolcarb)、卩惡蟲酮（metoxadiazone)、速滅憐 (mevinphos)、自克威（mexacarbate)、米爾螨素 （mi lbemect in)、米爾貝月虧（mi Ibemycin 〇1；!_1116)、丙胺氟憐（1111口3：[>01)、滅蟻靈（111；!_代1)、1110108111七3口、久效憐（1110110(31'(^0^1108)、殺蟲 單（monomehypo)、殺蟲單（monosultap)、茂果（morphothion)、莫西克丁（moxidectin)、萘 肽磷（naftalofos)、二溴磷（naled)、萘（naphthalene)、煙堿（nicotine)、氟蟻靈 (nifluridide)、硝胺烯陡（nitenpyram)、硝蟲噻嗪（nithiazine)、臆叉威（nitrilacarb)、 雙苯氟脲（novaluron)、多氟脲（noviflumuron)、氧樂果（omethoate)、甲氨叉威（oxamyl)、 諷吸憐（oxydemeton-methyl)、異諷憐（oxydeprofos)、諷拌憐（oxydisulfoton)、對-二氯 苯、對硫磷（parathion)、甲基對硫磷（parathion-methyl)、氟幼脲（penfluron)、五氯酚 (pentachlorophenol)、節氯菊脂（permethrin)、芬硫憐（phenkapton)、苯醚菊酯 (phenothrin)、稻豐散（phenthoate)、甲拌憐（phorate)、伏殺憐（phosalone)、棉安憐 (phosfolan)、亞胺硫磷（phosmet)、對氯硫磷（phosnichlor)、磷胺（phosphamidon)、磷化 氫（phosphine)、月虧硫磷（phoxim)、甲基月虧硫磷（phoxim-methyl)、甲胺啼磷 (pirimetaphos)、抗蟲牙威（pirimicarb)、乙基蟲螨憐（pirimiphos-ethyl)、甲基蟲螨憐 (pirimiphos-methyl)、亞砷酸鉀(potassium arsenite)、硫氰酸鉀(potassium thiocyanate)、pp' -DDT、炔酮菊酯（prallethrin)、早熟素 I (precocene I)、早熟素 II (precocene II)、早熟素 III (precocene III)、酸胺啼陡琳（primidophos)、丙漠憐 (profenofos)、環丙氟靈（profluralin)、丙氟菊酯（profluthrin)、蜱風威（promacyl)、猛 殺威（promecarb)、丙蟲磷（propaphos)、烯蟲磷（propetamphos)、殘殺威（propoxur)、乙噻 唑憐（prothidathion)、丙硫憐（prothiofos)、發果（prothoate)、protrifenbute、拒嗪酮 (pymetrozine)、卩比唑硫憐（pyraclofos)、啼陡威（pyrafluprole)、卩比菌憐（pyrazophos)、 反滅蟲菊（pyresmethrin)、除蟲菊酯 I(pyrethrin I)、除蟲菊酯 II(pyrethrin II)、除蟲 菊（pyrethrins)、PJi 螨酮（pyridaben)、陡蟲丙醚（pyridalyl)、打殺磷 (pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、啼胺苯醚（pyrimidifen)、啼陡憐（pyrimitate)、 批P定醇（pyriprole)、蚊妮醚（pyriproxyfen)、苦木（quassia)、喹卩惡啉（quinalphos)、甲基 喹嚼啉（quinalphos-methyl)、喹塞昂（quinothion)、碘醚柳胺（rafoxanide)、節咲菊酯 (resmethrin)、魚藤酮（rotenone)、魚泥汀（ryania)、沙巴草（sabadilla)、八甲憐 (schradan)、賽拉菌素（selamectin)、滅蟲娃醚（silafluofen)、娃膠（silica gel)、亞砷 酸鈉 （sodium arsenite)、氟化鈉 （sodium fluoride)、六氟娃酸鈉 （sodium hexafluorosilicate)、硫氰酸鈉 （sodium thiocyanate)、蘇果（sophamide)、多蟲菌素 (spinetoram)、艾克敵（spinosad)、螺甲螨酯（spiromesifen)、螺蟲乙酯 (spirotetramat)、橫苯醚隆（sulcofuron)、橫苯醚隆鈉（sulcofuron-sodium)、氟蟲胺 (sulfluramid)、硫特普（sulfotep)、氟陡蟲胺腈（sulfoxaflor)、氟化硫（sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷（sulprofos)、τ -氟胺氰菊酯（tau-fluvalinate)、噻螨威 (tazimcarb)、滴滴滴（TDE)、雙苯酰肼（tebufenozide)、批螨胺（tebufenpyrad)、啼丙磷 (tebupirimfos)、伏蟲隆（teflubenzuron)、七氟菊酯（tefluthrin)、雙硫憐（temephos)、 特普（TEPP)、環戊烯丙菊酯（terallethrin)、特丁磷（terbufos)、四氯乙燒 (tetrachloroethane)、殺蟲畏（tetrachlorvinphos)、胺菊酉旨（tetramethrin)、 tetramethylfluthrin、Θ-氯氰菊酯（theta-cypermethrin)、噻蟲啉（thiacloprid)、噻蟲 嗪（thiamethoxam)、噻氯憐（thicrofos)、抗蟲威（thiocarboxime)、硫環殺（thiocyclam)、 草酸硫環殺（thiocyclam oxalate)、硫雙滅多威（thiodicarb)、特氨叉威（thiofanox)、甲 基乙拌憐（thiometon)、殺蟲雙（thiosultap)、殺蟲雙-二鈉（thiosultap-disodium)、殺蟲 雙-單鈉（thiosultap-monosodium)、敵貝特（thuringiensin)、唑蟲醜胺（tolfenpyrad)、 四溴菊酯（tralomethrin)、四氟菊酯（transfluthrin)、反氯菊酯（transpermethrin)、苯 螨噻（triarathene)、醚苯橫隆（triazamate)、三唑憐（triazophos)、敵百蟲 (trichlorfon)、異皮妮憐（trichlormetaphos-3)、壤蟲憐（trichloronat)、氯苯乙丙憐 (trifenofos)、殺蟲隆（triflumuron)、混殺威（trimethacarb)、硫烯酸酯（triprene)、蟲牙 滅多（vamidothion)、氟批唑蟲（vaniliprole)、二甲威（XMC)、滅殺威（xylylcarb)、ζ-氯 氰菊酉旨（zeta-cypermethrin)和 zolaprofos。
[0039] 在一種實施方式中，包含在制劑中的殺昆蟲劑是經認可可用于有機耕作的殺昆蟲 齊U。有機耕作方法是國際管理的并且由很多國家強制執行，很大程度上基于由國際組織設 置的標準。經認可可用于有機農場的得自天然的殺昆蟲劑的實例包括，例如，蘇云金芽孢 桿菌（Bacillus thuringiensis)，除蟲菊（pyrethrum)，多殺霉素，楝樹（neem)，和魚藤酮 (rotenone)〇
[0040] 除了以上討論的成分之外，也可以將多種其它成分作為任選添加劑引入到昆蟲防 治制劑中。在一種實施方式中，添加劑包括可影響甲基丁香酚和/或誘蠅酮從制劑釋放的 速率或以其它防治影響制劑的物理性質和/或保護制劑免受例如氣候條件的成分。這樣的 任選添加劑尤其包括，乳化劑，塑化劑，揮發性抑制劑，抗氧化劑，脂質，各種紫外線阻隔劑 和吸收劑，或抗菌劑。在一種實施方式中，一種或多種添加劑在制劑中的總含量為總制劑的 約0. 001重量％至約20重量％、或所述重量范圍內的任何重量范圍。例如,在另一種實施 方式中，一種或多種添加劑在制劑中的總含量為總制劑的約〇. 1重量％至約10重量％。再 在另一種實施方式中，一種或多種添加劑在制劑中的總含量為總制劑的約1重量％至約6 Sfi % O
[0041] 可以將添加劑引入到例如包括可生物降解的蠟載體和添加劑的預配制的載體混 合物中，然后可以將其與甲基丁香酚、誘蠅酮、和任選的昆蟲毒劑共混，得到昆蟲防治制 齊IJ。預配制的載體混合物可以通過將載體混合物和選擇的添加劑根據本申請按預定比率 混合來制備，或者可以從商業上獲得。例如，在一種實施方式中，預配制的載體混合物包括 SPLAT?基質，其可商購自 ISCA TECHNOLOGIES，INC. (Riverside，California)。在該實施方 式中，可以任選地添加水并將其混合進SPLAT?基質中，這在將其與甲基丁香酚、誘蠅酮和 任選的昆蟲毒劑混合之前、一起、或之后進行，從而影響由此制備的昆蟲防治制劑的粘度。 [0042] 進一步關于可以包含在昆蟲防治制劑中的添加劑，在一種實施方式中，制劑包括 乳化劑以賦予或改善制劑的乳化性質。可用于可替換實施方式的乳化劑的實例包括卵磷 脂和改性的卵磷脂，甘油單酯和甘油二酯，山梨聚糖單棕櫚酸酯，山梨聚糖單油酸酯，山梨 聚糖單月桂酸酯，聚環氧乙烷-山梨聚糖單油酸酯，脂肪酸，脂質，及其組合。乳化劑可以 選自本領域公知且可商購的多種乳化劑產品，包括但不限于，山梨聚糖單月桂酸酯（脫水 山梨醇硬脂酸酯，分子式 C24H46O6)，ARLACEL 60, ARMOTAN MS，CRILL 3, CRILL K3, DREWSORB 60, DURTAN 60, EMSORB 2505, GLYCOMUL SjHODAG SMSjIONET S 60, LIP0S0RB S,LIP0S0RB S-20,MONTANE 60,MS 33,MS33F,NEffCOL 60,NIKKOL SS 30,NISSAN NONION SP 60,NONION SP 60，N0NI0N SP 60R，RIKEMAL S 250,山梨聚糖 c，山梨聚糖硬脂酸酯，SORBON 60，S0RGEN 50, SPAN 55, AND SPAN 60。可以使用的其它山梨聚糖脂肪酸酯包括山梨聚糖單硬脂酸酯， 山梨聚糖三硬脂酸酯，山梨聚糖倍半油酸酯，山梨聚糖三油酸酯。在一種實施方式中，乳化 劑SPAN 60包含在制劑中。
[0043] 在一種實施方式中，乳化劑在制劑中的存在量為總制劑的至多約10重量％，或所 述范圍內的任何范圍。例如，在另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約1重量％至約 10重量％的乳化劑。再在另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約1重量％至約6重 量％的乳化劑。在又另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約1重量％至約5重量％ 的乳化劑。
[0044] 塑化劑可以影響本申請所述制劑的物理性質，例如，以擴大其對在田地中降解的 抗性。在一種實施方式中，昆蟲防治制劑包括塑化劑。適宜的塑化劑的實例包括甘油和大豆 油。在一種實施方式中，塑化劑在制劑中的存在量為制劑的至多約40重量％、或所述范圍 內的任何范圍。例如，在另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約1重量％至約40重 量％的塑化劑。再在另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約1重量％至約25重量％ 的塑化劑。在又另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約1重量％至約15重量％的塑 化劑。
[0045] 在另一種實施方式中，制劑包括可操作以保護制劑和/或一種或多種其成分免于 降解的至少一種抗氧化劑。可包含的適宜的抗氧化劑的實例不受限制地包括，維生素 E， BHA (丁基化羥基苯甲醚）和BHT (丁基化羥基甲苯）。在一種實施方式中，至少一種抗氧化 劑在制劑中的存在量為總制劑的至多約3重量％，或所述范圍內的任何范圍。例如，在另一 種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約〇. 1重量％至約3重量％的至少一種抗氧化劑。再 在另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑約〇. 1重量％至約2重量％的至少一種抗氧化 齊U。在又另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約〇. 1重量％至約1重量％的至少一 種抗氧化劑。
[0046] 在另一種實施方式中，制劑進一步包括有效保護制劑和/或一種或多種其成分免 于光降解的至少一種紫外線阻隔劑。用于此的適宜的紫外線阻隔劑的實例包括β_胡蘿卜 素和對-氨基苯甲酸。在一種實施方式中，至少一種紫外線阻隔劑在制劑中的存在量為總 制劑的至多約3重量％、或所述范圍內的任何范圍。例如，在另一種實施方式中，制劑包括 量為總制劑的約〇. 5重量％至約3重量％的至少一種紫外線阻隔劑。再在另一種實施方式 中，制劑包括量為總制劑的約〇. 5重量％至約2重量％的至少一種紫外線阻隔劑。在又另 一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的約〇. 5重量％至約1. 5重量％的至少一種紫外線 阻隔劑。
[0047] 在另一種實施方式中，制劑進一步包括保護制劑和/或一種或多種其成分免于微 生物破壞的至少一種抗菌成分。適宜的抗菌成分的實例包括山梨酸鉀，硝酸鹽，亞硝酸鹽， 1，2_苯并異喔唑琳_3_麗（Pl'oxel? GXL的生物滅殺劑成分；購自Arch Chemicals，Inc.) 和環氧丙烷。在一種實施方式中，至少一種抗菌成分在制劑中的存在量為總制劑的至多約 3重量％，或所述范圍內的任何范圍。例如，在另一種實施方式中，制劑包括量為總制劑的 約0. 1重量％至約3重量％的至少一種抗菌成分。再在另一種實施方式中，制劑包括量為 總制劑的約〇. 1重量％至約2重量％的至少一種抗菌成分。
[0048] 其它化合物和物質也可以包含在本申請所述的制劑中，條件是它們不會顯著干擾 制劑的引誘活性。添加劑是否顯著干擾引誘活性可以通過標準試驗形式測定，包括將不含 添加的化合物或物質的給定制劑的功效與其它方面相同而不同的只是含有添加的化合物 或物質的制劑進行直接比較。
[0049] 例如，另外的生物活性成分也可以包含在本申請所述的制劑中。本申請使用的 術語"另外的生物活性化合物"是指不同于上述那些但落入以下類別中一種或多種的化合 物：引誘劑，保幼激素 （juvenile hormones)，植物激素，殺蟲劑，殺真菌劑，除草劑，營養素 (nutrients)，微量營養素（micronutrients)，細菌（例如蘇云金芽孢桿菌），昆蟲病原性病 毒（例如拜 :菜夜蛾病毒（celery looper virus))，肥料，植物礦物補充劑（plant mineral supplements)，或可以包含在制劑中以滿足作物生產特定需要的其它成分。例如，另外的 生物活性成分可以包括用于多種另外潛在目標蠅種的一種或多種另外的雄性特異性引 誘劑，它們中的很多是已知且可商購的。實例包括但不限于：馬來西亞果蠅（Bactrocera Iatifrons)的引誘劑，包括，例如，Iatilure;寡毛實蠅（jointed pumpkin fly) (Dacus vertebrates)的引誘劑，包括，例如，韋爾引誘劑（Vert-lure);地中海果蠅（地中海實 蠅（Ceratitis capitata))的引誘劑，包括，例如，地中海實蠅性誘劑（trimedlure)或 ceralure;胡桃果殼實蠅（walnut husk fly)(胡桃實蟲菱（Rhagoletis completa))的 引誘劑，包括，例如，Ct-可巴烯；橄欖果蠅（olive fruit fly)(油橄欖實蠅（Bactocera oleae))的引誘劑，包括，例如，螺縮酮（spiroketal)。在一種實施方式中，一種或多種另外 的生物活性成分的含量為至多約20重量％、或所述范圍內的任何范圍,基于總制劑。例如， 在另一種實施方式中，一種或多種另外的生物活性成分含量為至多約10重量％。再在另一 種實施方式中，一種或多種另外的生物活性成分含量為至多約5重量％。
[0050] 再在另一種實施方式中，制劑也包括視覺引誘劑，例如食物著色劑或其它著色劑， 它們中的眾多是已知且可商購的。也可以包括其它成分，例如，輔料，濕潤劑，粘度調節劑。
[0051] 本申請所述制劑的組分可以按本領域已知的任何方式混合。例如，制劑可以通過 將預定量的可生物降解的蠟（即石蠟）與預定量的水混合、然后添加預定量的甲基丁香酚 和誘蠅酮制備。（每種"預定量"基于最終粘合劑制劑中各種組分的所需比率）。任選的另 外成分（即，添加劑）也可以在混合的任何階段以預定量添加。所選成分的比率基于制劑 的預期性質、預期的施用方法、和其它考量。
[0052] 在制備制劑的一種方式中，首先在恒定攪拌下將蠟加熱至熔點溫度，通常為約 40°C至約80°C，優選為約50°C至約60°C，這取決于蠟的類型。然后將單獨或組合形式的甲 基丁香酚和誘蠅酮、和任選的另外成分直接添加到熔融的蠟載體中，將混合物攪拌。如果乳 化需要，添加另外的水、或乳化劑，以形成最終制劑。可以機械攪拌制劑或用機械方法使制 劑乳化。然后將制劑冷卻并作為含水乳液儲存，或將蠟模塑成實心固體，例如，盤狀分配劑 (disk dispensers)，或作為顆粒或粉末配制。
[0053] 如上所述，在制備昆蟲防治制劑的一種方式中，首先制備（即，按照之前段落所 述）或以其它方式提供包括可生物降解的蠟載體和任選添加劑的預配制的載體混合物，然 后將其與甲基丁香酚、誘蠅酮、任選的昆蟲毒劑和任選的另外的水混合，從而提供昆蟲防治 制劑。
[0054] 甲基丁香酚和誘蠅酮從使用中的制劑釋放的速率（稱為"釋放速率"）可以通過 將一種或多種上述任選的添加劑引入到制劑中來調節。植物生長和保護可以在各種實施方 式中通過任選添加如上討論的其它生物活性劑來增強。在適于本申請所述制劑的一種方 式中，將可噴霧或固體形式的制劑直接施用于待處理的區域或表面或或其上，例如果園、公 園、草木、樹木或土壤、或待處理區域之中或附近的其它結構體。可以施用可噴霧乳液實施 方式以在處理的表面上形成團塊或涂層，其中甲基丁香酚和誘蠅酮按基本上連續的方式歷 時延長的時間段從所述乳液釋放。在其它實施方式中，制劑作為可操作以歷時延長的時間 段連續從固體可生物降解的蠟載體基質釋放甲基丁香酚的固體組合物施用，例如盤狀物、 顆粒或粉末。
[0055] 使用用于控制從可生物降解的蠟載體的釋放速率的多種添加劑，可以按照慣例設 計制劑。在一種實施方式中，計算甲基丁香酚和誘蠅酮在制劑中的含量足以在交配季節期 間和/或其中需要或期望保護的預定時間段提供昆蟲防治。甲基丁香酚和誘蠅酮從可生 物降解的蠟載體的釋放速率可以受以下因素影響，例如，可生物降解的蠟載體的物理性質， 可生物降解的蠟載體、甲基丁香酚、誘蠅酮和其它任選成分的各自濃度以及它們的比率，整 體制劑的物理性質和特征，是否存在一種或多種任選添加劑，添加劑的類型和濃度，施用條 件，氣候和季節。例如，團塊或涂料層的厚度影響釋放速率。例如，當制劑作為較厚的團塊 或涂層施用時，較慢的釋放速率可以如下實現，通過使制劑包含某些添加劑，通過包含較低 濃度的甲基丁香酚和/或誘蠅酮，或通過提供較厚的石蠟盤狀物或較大的顆粒。相反，較快 的釋放速率可以使用下述制劑實現，所述制劑僅包括蠟載體而不含添加劑，具有較高濃度 的甲基丁香酚和/或誘蠅酮，和作為薄涂層、較大面積的盤狀物、或較小的顆粒施用。
[0056] 關于添加劑對釋放速率的影響，甲基丁香酚和誘蠅酮的釋放速率也可以受與甲基 丁香酚和誘蠅酮一起引入到可生物降解的蠟載體的某些添加劑例如抗氧化劑和/或揮發 性抑制劑的存在影響。揮發性抑制劑降低引誘劑的釋放速率。抗氧化劑例如維生素 E提高 引誘劑的穩定性并降低它們的降解和氧化。因此，與其中引誘劑未保護且可能經歷氧化的 實施方式相比，包括這些添加劑的制劑實施方式可能是較經濟的，并且可以具有改善的壽 命。
[0057] 所有以上列出的參數是可變的，它們的變化得到具有不同甲基丁香酚和誘蠅酮釋 放速率和不同有效期（也稱為"壽命"，其表示制劑持續釋放有效量的甲基丁香酚和誘蠅酮 期間的時間段）的制劑。這些性質的所有變化都在本申請的范圍內。
[0058] 本公開的另一方面涉及防治和管理果蠅的方法。如下實現這樣的防治：將本申請 所述的制劑遞送或施用于地點，例如，待保護的可能受感染的區域，或其中需要防治果蠅的 受感染的區域，例如將其根除或將它們的數目降至可接受的水平。在一種實施方式中，向 這樣的區域施用量為約〇. 05至I. 0千克每公頃的制劑。處理可以包括在區域中以大團塊 (1-4克產物）的形式將總量的產物均勻噴霧到果園內的植物或其它表面上。另一種處理方 式包括將一定量的制劑放進陷阱中。處理的再另一種方式是將制劑噴霧或以其它方式施用 于果園或其它待處理區域周圍的區域，從而避免將制劑組分的殘留物留在作物本身上。因 為本申請所述的可生物降解的蠟載體本身無生物活性且之后生物降解而不會引起任何殘 留的環境或安全危害，本申請描述的制劑是安全的且無植物毒性，因此適于與果園的樹木 或其它作物直接接觸。除了初始施用，本申請描述的制劑無需任何另外的處理。沒必要移 走容器或洗滌殘留物。施用不需要特別的設備。
[0059] 在當前表示實踐所述方法的最佳模式的一種實施方式中，本申請所述的昆蟲防治 制劑提供為含水懸浮液或乳液，將其直接噴霧到所選處理區域中的樹木、植物或其它結構 體（例如電線桿等）上。對于具有相對較低粘度的制劑，這可以通過使用常規類型的農用噴 霧器完成。相對較高粘度的制劑可以使用用于噴射高度粘性物質的其它裝置施用。這樣的 裝置的實例包括商用油脂泵和填隙槍（caulk guns)，其可容易適于遞送本申請所述的昆蟲 防治制劑的團塊。在一種實施方式中，制劑使用高空或背包式噴霧裝置施用。在其它實施 方式中，制劑使用填隙槍型裝置或油脂泵型裝置施用。當使用填隙槍型或油脂泵型的遞送 裝置時，可以將制劑在管狀物中包裝并提供，所述管狀物經配置以便與遞送裝置配合。從本 申請可明顯看出，可以制備制劑以使其具有寬范圍的粘度。在一種實施方式中，將制劑直接 施用于植被。可以將本申請所述的乳液制劑從地平面噴霧或噴射，由此施用于較高的表面， 例如在樹木或其它相對高的結構體中，與工人懸掛常規塑料果蠅陷阱或其它分配劑所能夠 便利觸及的高度相比。
[0060] 在將形式為含水懸浮液或乳液的昆蟲防治制劑施用于處理的表面（也稱為噴霧 的表面）之后，乳液中的水蒸發，得到其中甲基丁香酚和誘蠅酮分布在可生物降解的蠟載 體（也稱為可生物降解的蠟載體基質"）內的粘著物干燥的（adherent dried)團塊或涂料。 如下使甲基丁香酚和誘蠅酮、以及制劑中任選包含的任何另外的引誘劑歷時延長的時間段 連續地從基質釋放：彌散至干燥的團塊或涂料的表面（在表面進行蒸發），或通過基質的降 解或腐蝕。引誘劑的釋放速率足以引誘目標類型和/或蠅種的果蠅的成員。在一種實施方 式中，該釋放速率與由相同類型或蠅種的雌性昆蟲天然釋放的信息素的水平大致相同或高 于該水平。
[0061] 在另一種實施方式中，本申請所述的制劑作為固體塊或顆粒或粉末提供，如下將 塊或顆粒或粉末施用于處理區域中的一個地點或多個地點：將塊或顆粒或粉末放在處理 區域中的樹木或植物上或其附近。如果期望，可以將塊或顆粒或粉末放進果蠅陷阱中，但是 沒有必要使用陷阱。可替換地，可以將塊或顆粒或粉末直接放在處理區域中的樹木或植物 結構上或散布于處理區域中的地面上。這可以通過例如使用常用類型的農用撒料機完成。
[0062] 使用本申請所述的制劑可提供關于每單位面積施用制劑的量的靈活性。也就是 說，根據制劑中各種成分的濃度，可以根據給定區域中害蟲種群壓力或所需目標不同地施 用固定量的制劑。制劑的施用可以由使用者調節，以匹配田地中的害蟲分布和密度。使用每 個區域固定量的給定制劑實施方式，可以進行選擇例如以按高密度的小的點源施用制劑， 由此最大化交配破壞效果（對于高害蟲壓力是推薦的）；或按低密度的較大點源施用，由此 增加施用的壽命（對于較低害蟲種群壓力是推薦的）。
[0063] 一旦施用，則本申請所述的制劑提供空間離散的長效持久的點源，引誘目標害蟲 昆蟲，并提供有效的防治而又不會對非目標生物體產生顯著的不利影響。
[0064] 本領域技術人員基于以上描述可以知道，一方面本申請提供昆蟲防治制劑，其包 括：⑴甲基丁香酚；（ii)誘蠅酮；和（iii)可生物降解的蠟載體，其中甲基丁香酚和誘蠅 酮分散在可生物降解的蠟載體中，可生物降解的蠟載體是可操作的以歷時至少4周的延長 時間段釋放甲基丁香酚和誘蠅酮。在一種實施方式中，甲基丁香酚占制劑的約1重量％至 約60重量％，誘蠅酮占制劑的約1重量％至約30重量％，可生物降解的蠟載體占制劑的約 10重量％至約90重量％。也提供了根據本申請所述實施方式任一項的制劑，其進一步包括 水；其中制劑包括流體懸浮液，所述流體懸浮液包含懸浮在水中的可生物降解的蠟載體的 固體粒子，并且其中甲基丁香酚和誘蠅酮夾帶在固體粒子和水之一或兩者中。在一種實施 方式中，甲基丁香酚占制劑的約5重量％至約45重量％，誘蠅酮占制劑的約1重量％至約 20重量％，可生物降解的蠟載體占制劑的約20重量％至約80重量％。也提供了根據本申 請所述實施方式任一項的制劑，其中流體懸浮液的形式是乳液。也提供了根據本申請所述 實施方式任一項的制劑，其中制劑進一步包括一種或多種昆蟲毒劑。在一種實施方式中，甲 基丁香酚占制劑重量的約1重量％至約60重量％，誘蠅酮占制劑重量的約1重量％至約30 重量％，可生物降解的蠟載體占制劑重量的約10重量％至約90重量％;-種或多種昆蟲毒 劑占制劑重量的約〇. 002重量％至約25重量％。昆蟲毒劑可以是，例如，多殺菌素，但是多 種其它昆蟲毒劑也可用于本申請。
[0065] 也提供了根據本申請所述實施方式任一項的制劑，其中制劑的形式是乳液，其包 含可生物降解的蠟載體懸浮在水中的固體粒子，并且甲基丁香酚和誘蠅酮夾帶在固體粒子 和水之一或兩者中。蠟載體在本申請描述的任何實施方式中可以包括選自以下的成員：石 蠟，巴西棕櫚蠟，蜂蠟，小燭樹蠟，果蠟，羊毛脂，蟲膠蠟，楊梅蠟，甘蔗蠟，微晶蠟，天然地蠟， 地蠟，褐煤蠟，及其組合。例如，可生物降解的蠟載體可以包括石蠟或可以實質上由石蠟組 成。在以上任何實施方式中，蠟載體的存在量可以為約20%至約80重量％。
[0066] 在本申請描述的任何實施方式中，制劑可以進一步包括一種或多種選自以下的添 加劑：脂質，乳化劑，塑化劑，UV阻隔劑和吸收劑，抗菌劑，抗氧化劑和揮發性抑制劑。例如， 一種或多種添加劑的存在量可以為約0. 001重量％至約20重量％，或存在量為約0. 1重 量·%至約10重量·%。在本申請描述的任何實施方式中，添加劑可以包括量為制劑至多約10 重量％的乳化劑。例如，添加劑可以包括選自以下的乳化劑：脂質，大豆油，卵磷脂，改性的 卵磷脂，甘油單酯，甘油二酯，山梨聚糖，和脂肪酸，及其組合。在本申請描述的任何實施方 式中，添加劑可以包括量為制劑約0. 1重量％至約3重量％的抗氧化劑。例如，抗氧化劑包 括選自以下的成員：維生素 E，丁基化羥基苯甲醚，和丁基化羥基甲苯。在一種實施方式中， 制劑包括乳液，該乳液包含約20至約80重量％的石蠟、約5重量％至約45重量％的甲基 丁香酚、約1重量％至約20重量％的誘蠅酮、和總量為約0. 001重量％至約10重量％的一 種或多種添加劑，所述添加劑選自乳化劑、塑化劑、和抗氧化劑。在本申請描述的任何實施 方式中，制劑可以包括至少一種另外的生物活性成分。例如，制劑可以包括至少一種另外的 昆蟲引誘劑。
[0067] 也提供了根據本申請所述實施方式任一項的制劑，其中制劑是乳液，乳液是可噴 霧的、可噴射的或可鋪展的。也提供了根據本申請所述實施方式任一項的制劑，其中可生物 降解的蠟載體形成包含多孔基質結構的固體塊、顆粒或粉末，并且其中甲基丁香酚和誘蠅 酮夾帶在主體（body)內。
[0068] 在一種實施方式中，昆蟲防治制劑包括占制劑重量約5重量％至約45重量％的甲 基丁香酚、占制劑重量約1重量％至約20重量％的誘蠅酮、占制劑重量約20 %至約80%的 可生物降解的蠟載體和占制劑重量約〇. 1重量％至約20重量％的昆蟲毒劑；昆蟲毒劑選自 多殺菌素和乙基多殺菌素；制劑包括可噴霧乳液；甲基丁香酚、誘蠅酮和昆蟲毒劑分散在 可生物降解的蠟載體中；可生物降解的蠟載體是可操作以歷時至少4周的延長時間段釋放 甲基丁香酚和誘蠅酮的。
[0069] 在另一方面，本申請提供制備昆蟲防治制劑的方法，其包括：（i)提供加熱的蠟載 體；（ii)將甲基丁香酚和誘蠅酮共混進所述加熱的蠟載體中，得到共混的混合物，該混合 物包含至少約10重量％的蠟載體、約0. 01重量％至約75重量％的甲基丁香酚、和約0. 01 重量％至約40重量％的誘蠅酮；和（iii)將水混合進共混的混合物，從而制備含水乳液。 在一種方法實施方式中，蠟載體包括選自的以下的成員：石蠟，巴西棕櫚蠟，蜂蠟，小燭樹 蠟，果蠟，羊毛脂，蟲膠蠟，楊梅蠟，甘蔗蠟，微晶蠟，天然地蠟，地蠟，褐煤蠟，及其組合。也提 供了根據本申請所述實施方式任一項的方法，其中石蠟的存在量為約10重量％至約90重 量％，甲基丁香酚的存在量為約5重量％至約45重量％，誘蠅酮的存在量為約1重量％至 約20重量％。本申請所述的任何方法也包括向加熱的蠟載體、共混的混合物或含水乳液中 混入一種或多種選自以下的添加劑：脂質，塑化劑，UV阻隔劑和吸收劑，抗菌劑，抗氧化劑， 和揮發性抑制劑。也提供了根據本申請所述實施方式任一項的方法，其中乳液是可操作的 以在下述時間段從蠟載體釋放甲基丁香酚和誘蠅酮：至少約3周的時間段，至少約4周的時 間段，或至少約6周的時間段。本申請所述的任何方法也可以包括向加熱的蠟載體、共混的 混合物或含水乳液中混入至少一種選自以下的成員：乳化劑和昆蟲毒劑。
[0070] 另一方面，本申請提供防治一種或多種果蠅蠅種的方法，其包括：⑴將包含甲基 丁香酚、誘蠅酮和可生物降解的蠟載體的昆蟲防治制劑放進待處理的地點；和（ii)使受甲 基丁香酚和誘蠅酮之一或兩者引誘的多個雄性果蠅與昆蟲毒劑在該地點接觸。在一種實施 方式中，制劑包含昆蟲毒劑。也提供了根據本申請所述實施方式任一項的方法，其中將制劑 放進處理區域中的果蠅陷阱。也提供了根據本申請所述實施方式任一項的方法，其中制劑 包括乳液，且其中方法包括將制劑噴霧到處理區域中存在的結構體上。在本申請描述的任 何實施方式中，制劑可以包含以下成分或實質上由以下成分組成：(a)昆蟲毒劑，其中昆蟲 毒劑占制劑的約〇. 002重量％至約25. 00重量％ ; (b)甲基丁香酚，其中甲基丁香酚占制劑 的約1重量％至約60重量％; (c)誘蠅酮，其中誘蠅酮占制劑的約1重量％至約30重量％; (d)可生物降解的蠟載體，其中可生物降解的蠟載體占制劑的約10重量％至約90重量％ ; 和（e)乳化劑，其中乳化劑占制劑的至多約10重量％。在本申請描述的任何方法中，昆蟲毒 劑可以包括選自多殺菌素和乙基多殺菌素的成員。在本申請描述的任何方法中，昆蟲毒劑 的量可以為制劑的約〇. 1重量％至約15重量％，甲基丁香酚的量可以為制劑的約5重量％ 至約45重量％，誘蠅酮的量可以為制劑的約1重量％至約20重量％，可生物降解的蠟載體 的量可以為制劑的約30重量％至約70重量％和/或乳化劑的量可以為制劑的約1重量％ 至約6重量％。
[0071] 在本申請描述的任何實施方式中，方法可以包括向待處理的區域施用有效量的 昆蟲防治制劑。在本申請描述的任何實施方式中，施用可以包括噴霧。在本申請描述的 任何方法中，方法可以包括將足以防治這樣的害蟲的量的制劑施用于區域以防治果蠅。 果蠅可以包括受甲基丁香酚和誘蠅酮之一或兩者引誘的任何果蠅蠅種。例如，果蠅蠅種 是實蠅科（family Tephritidae)中的蠅種，例如，果蠅蠅種選自楊桃實蠅（Bactrocera carambolae)，印度小實妮（Bactrocera caryeae)，番石槽果實妮（Bactrocera correcta)，橘小實妮（Bactrocera dorsalis)，西非平刺果妮（Bactrocera invadens)， 斯里蘭卡果實妮（Bactrocera kandiensis)，芒果實妮（Bactrocera occipitalis)， 木瓜實妮（Bactrocera papayae)，菲律賓實妮（Bactrocera philippinensis)，三帶 實妮（Bactrocera umbrosa)，桃果實妮（Bactrocera zonata),瓜實妮（Bactrocera cucurbitae)，黃瓜果實妮（Bactrocera cucumis)，昆士蘭果實妮（Bactrocera tryoni)，和 南亞實蠅（Bactrocera tau)。在一種實施方式中，果蠅蠅種選自橘小實蠅和瓜實蠅，在另一 種實施方式中，果蠅蠅種是橘小實蠅。
[0072] 在另一方面，本申請提供用于捕捉果蠅的陷阱，其包括：容器，該容器限定了室并 且具有允許果蠅進入所述室且適于顯著限制果蠅離開所述室的開孔；和位于所述室內的引 誘昆蟲的制劑，所述制劑包含甲基丁香酚、誘蠅酮和可生物降解的蠟載體。在其它實施方式 中，制劑可以是根據本申請公開的實施方式任一種的制劑。
[0073] 現在將參考以下實施例。實施例是說明性的，提供它們僅是為了促進全面理解本 申請中包含的概念，而不意在限制或以其它方式約束本申請的性質和范圍。
[0074] 實施例
[0075] 實施例I
[0076] 為制備制劑，將可生物降解的蠟載體（例如，石蠟或微晶蠟）加熱至液態并將其 與引誘劑（即，甲基丁香酚、誘蠅酮和任選的另外引誘劑）和水徹底混合以形成乳液。任 選地將有效量的乳化劑（例如，山梨聚糖單硬脂酸酯）、防腐劑、抗氧化劑、UV穩定劑、昆蟲 毒劑（例如，多殺菌素或乙基多殺菌素）、和/或有效量的昆蟲視覺引誘劑（例如，可得自 McCormick&Co. ,Hunt Valley,Md.的綠色食物著色劑）共混進乳液。然后將混合物冷卻或 使其冷卻。一旦制劑達到室溫，則將其轉移至最終包裝。
[0077] 在制備制劑的可替換方式中，制備或獲得包括可生物降解的蠟載體且任選包括 一種或多種添加劑（即，水，乳化劑，防腐劑，抗氧化劑，UV穩定劑，昆蟲視覺引誘劑等）的 預配制的載體混合物，然后將甲基丁香酚、誘蠅酮和昆蟲毒劑按照根據本申請選擇的預定 比例混合進預配制的載體中。可以任選添加水以影響制劑的粘度和/或乳液性質。適宜 的預配制的載體混合物的一個實例是SPLAT?基質，其可商購自ISCA TECHNOLOGIES，INC. (Riverside, California) 〇
[0078] 實施例II
[0079] 三種制劑（I-III)通過使用抹刀在室溫將各組分按表1指示的比例混合制備。預 配制的載體混合物乳液根據美國專利6, 001，346制備。
[0080] 表 1
[0081]
【權利要求】
1. 昆蟲防治制劑，其包含： 甲基丁香酚； 誘蠅酮；和 可生物降解的蠟載體； 其中所述甲基丁香酚和所述誘蠅酮分散在所述可生物降解的蠟載體中；且 其中所述可生物降解的蠟載體是可操作以在歷時至少4周的延長時間段釋放所述甲 基丁香酚和誘蠅酮的。
2. 根據權利要求1的制劑，其中 所述甲基丁香酚占所述制劑的約1重量％至約60重量％ ; 所述誘蠅酮占所述制劑的約1重量％至約30重量％ ;和 所述可生物降解的蠟載體占所述制劑的約10重量％至約90重量％。
3. 根據權利要求1的制劑，其進一步包含： 水； 其中所述制劑包含流體懸浮液，所述流體懸浮液包含懸浮在所述水中的所述可生物降 解的蠟載體的固體粒子，并且其中所述甲基丁香酚和所述誘蠅酮夾帶在所述固體粒子和所 述水之一或兩者中。
4. 根據權利要求3的制劑，其中 所述甲基丁香酚占所述制劑的約5重量％至約45重量％ ; 所述誘蠅酮占所述制劑的約1重量％至約20重量％ ;和 所述可生物降解的蠟載體占所述制劑的約20重量％至約80重量％。
5. 根據權利要求3的制劑，其中所述流體懸浮液的形式是乳液。
6. 根據權利要求1的制劑，其進一步包含一種或多種昆蟲毒劑。
7. 根據權利要求6的制劑，其中 所述甲基丁香酚占所述制劑的約1重量％至約60重量％ ; 所述誘蠅酮占所述制劑的約1重量％至約30重量％ ; 所述可生物降解的蠟載體占所述制劑的約10重量％至約90重量％ ;和 所述一種或多種昆蟲毒劑占所述制劑的約〇. 002重量％至約25重量％。
8. 根據權利要求6的制劑，其中所述昆蟲毒劑包括多殺霉素。
9. 根據權利要求3的制劑，其中所述制劑的形式是包含懸浮在所述水中的所述可生物 降解的蠟載體的固體粒子的乳液，并且其中所述甲基丁香酚和所述誘蠅酮夾帶在所述固體 粒子和所述水之一或兩者中。
10. 根據權利要求9的制劑，其中所述蠟載體包括選自以下的成員：石錯，巴西棕櫚蠟， 蜂蠟，小燭樹蠟，果蠟，羊毛脂，蟲膠蠟，楊梅蠟，甘蔗蠟，微晶蠟，天然地蠟，地蠟，褐煤蠟，及 其組合。
11. 根據權利要求9的制劑，其中所述蠟載體包括石蠟。
12. 根據權利要求9的制劑，其中所述蠟載體基本上由石蠟組成。
13. 根據權利要求9的制劑，其中所述蠟載體的存在量為約20重量％至約80重量％。
14. 根據權利要求9的制劑，其進一步包含一種或多種選自以下的添加劑：脂質，乳化 齊U，塑化劑，UV阻隔劑和吸收劑，抗菌劑，抗氧化劑和揮發性抑制劑。
15. 根據權利要求14的制劑，其中所述一種或多種添加劑的存在量為約0. 001重量％ 至約20重量％。
16. 根據權利要求14的制劑，其中所述添加劑的存在量為約0. 1重量％至約10重 量％。
17. 根據權利要求14的制劑，其中所述添加劑包括量為所述制劑的至多約10重量％的 乳化劑。
18. 根據權利要求14的制劑，其中所述添加劑包括選自以下的乳化劑：脂質，大豆油， 卵磷脂，改性的卵磷脂，甘油單酯，甘油二酯，山梨聚糖，和脂肪酸，及其組合。
19. 根據權利要求14的制劑，其中所述添加劑包括量為所述制劑的約0. 1重量％至約 3重量％的抗氧化劑。
20. 根據權利要求19的制劑，其中所述抗氧化劑包括選自以下的成員：維生素E，丁基 化羥基苯甲醚，和丁基化羥基甲苯。
21. 根據權利要求14的制劑，其中所述乳液包含約20至約80重量％的石蠟、約5重 量％至約45重量％的甲基丁香酚、約1重量％至約20重量％的誘蠅酮、和總重量為約 0. 001重量％至約10重量％的一種或多種添加劑，所述添加劑選自乳化劑、塑化劑、和抗氧 化劑。
22. 根據權利要求9的制劑，其進一步包含至少一種另外的生物活性成分。
23. 根據權利要求9的制劑，其中所述乳液是可噴霧的、可噴射的或可鋪展的。
24. 根據權利要求23的制劑，其中所述乳液是可噴霧的。
25. 根據權利要求1的制劑，其中所述可生物降解的蠟載體形成包含多孔基質結構的 固體塊、顆粒或粉末，并且其中所述甲基丁香酚和所述誘蠅酮夾帶在所述主體內。
26. 制備昆蟲防治制劑的方法，包括： 提供加熱的蠟載體； 將甲基丁香酚和誘蠅酮共混進所述加熱的蠟載體中，得到共混的混合物，該混合物包 含至少約1〇重量％的蠟載體、約〇. 〇1重量％至約75重量％的甲基丁香酚、和約0. 01重 量％至約40重量％的誘蠅酮；和 將水混合進共混的混合物，從而制備含水乳液。
27. 權利要求26的方法，還包括向所述加熱的蠟載體、所述共混的混合物或所述含水 乳液中混入至少一種選自以下的成員：乳化劑和昆蟲毒劑。
28. 防治一種或多種果蠅屬種的方法，包括： 將包含甲基丁香酚、誘蠅酮和可生物降解的蠟載體的昆蟲防治制劑放到待處理的地 點；和 使由所述甲基丁香酚和所述誘蠅酮之一或兩者引誘的多只雄性果蠅與昆蟲毒劑在所 述地點接觸。
29. 根據權利要求28的方法，其中所述制劑包含所述昆蟲毒劑。
30. 根據權利要求28的方法，其中將所述制劑放進位于處理區域中的果蠅陷阱。
31. 根據權利要求28的方法，其中所述制劑包含乳液；并且其中所述方法包括將所述 制劑噴霧到存在于處理區域的結構體上。
32. 根據權利要求31的方法，其中所述制劑基本上由以下組分組成： (a) 昆蟲毒劑，其中所述昆蟲毒劑占所述制劑的約0. 002重量％至約25. 00重量％ ; (b) 甲基丁香酚，其中所述甲基丁香酚占所述制劑的約1重量％至約60重量％ ; (c) 誘蠅酮，其中所述誘蠅酮占所述制劑的約1重量％至約30重量％ ; (d) 可生物降解的蠟載體，其中所述可生物降解的蠟載體占所述制劑的約10重量％至 約90重量％ ;和 (e) 乳化劑，其中所述乳化劑占所述制劑的至多約10重量％。
33. 根據權利要求32的方法，其中所述昆蟲毒劑包括選自以下的成員：多殺菌素和乙 基多殺菌素。
34. 根據權利要求32的方法，其中所述昆蟲毒劑的量占所述制劑的約0. 1重量％至約 15重量％。
35. 根據權利要求32的方法，其中所述甲基丁香酚的量占所述制劑的約5重量％至約 45重量％。
36. 根據權利要求32的方法，其中所述誘蠅酮的量占所述制劑的約1重量％至約20重 量％。
37. 根據權利要求32的方法，其中所述可生物降解的蠟載體的量占所述制劑的約30重 量％至約70重量％。
38. 根據權利要求32的方法，其中所述乳化劑的量占所述制劑的約1重量％至約6重 量％。
39. 根據權利要求28的方法，包括向待處理的區域施用有效量的所述昆蟲防治制劑。
40. 根據權利要求39的方法，其中所述施用包括噴霧。
41. 根據權利要求39的方法，所述方法包括以足以防治果蠅的量將所述制劑施用于區 域以防治果蠅。
42. 根據權利要求41的方法，其中所述果蠅包括受甲基丁香酚和誘蠅酮之一或兩者引 誘的任何果蠅蠅種。
43. 根據權利要求41的方法，其中所述果蠅蠅種是實蠅科中的蠅種。
44. 根據權利要求41的方法，其中所述果蠅蠅種選自楊桃實蠅（Bactrocera carambolae)，印度小實妮（Bactrocera caryeae)，番石槽果實妮（Bactrocera correcta)，橘小實妮（Bactrocera dorsalis)，西非平刺果妮（Bactrocera invadens)， 斯里蘭卡果實妮（Bactrocera kandiensis)，芒果實妮（Bactrocera occipitalis)， 木瓜實妮（Bactrocera papayae)，菲律賓實妮（Bactrocera philippinensis)，三帶 實妮（Bactrocera umbrosa)，桃果實妮（^Bactrocera zonata),瓜實妮（^Bactrocera cucurbitae)，黃瓜果實妮（Bactrocera cucumis)，昆士蘭果實妮（Bactrocera tryoni)，和 南亞實妮（Bactrocera tau)。
45. 根據權利要求41的方法，其中所述果蠅蠅種選自橘小實蠅和瓜實蠅。
46. 根據權利要求41的方法，其中所述果蠅蠅種是橘小實蠅。
47. 用于捕捉果蠅的陷阱，其包括：容器，該容器限定了室并且具有允許果蠅進入所述 室且適于顯著限制果蠅離開所述室的開孔；和位于所述室內的引誘昆蟲的制劑，所述制劑 包含甲基丁香酚、誘蠅酮和可生物降解的蠟載體。
48. 昆蟲防治制劑，其包含： 占所述制劑約5重量％至約45重量％的甲基丁香酚； 占所述制劑約1重量％至約20重量％的誘蠅酮； 占所述制劑約20重量％至約80重量％的可生物降解的蠟載體；和 占所述制劑約〇. 1重量％至約20重量％的昆蟲毒劑； 其中所述昆蟲毒劑選自多殺菌素和乙基多殺菌素； 其中所述制劑包括可噴霧的乳液；其中所述甲基丁香酚，所述誘蠅酮和所述昆蟲毒劑 分散在所述可生物降解的蠟載體中；和 其中所述可生物降解的蠟載體是可操作以在歷時至少4周的延長時間段釋放所述甲 基丁香酚和誘蠅酮的。
【文檔編號】A01P19/00GK104349677SQ201380024951
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2013年5月14日 優先權日:2012年5月14日
【發明者】L·E·戈麥斯, C·E·庫恩 申請人:陶氏益農公司