專利名稱:一種具有殺蟲作用的鹵苯氰基吡唑類化合物、制備方法及應用的制作方法
技術領域:
本發明屬于農藥領域,具體涉及一種含氟尿嘧啶的鹵苯氰基吡唑類化合物及其制備方法和其作為殺蟲劑的用途。
背景技術:
我國是個農業大國,也是生產和消費農藥的大國之一。在上個世紀90年代以前,我國主要以仿制國外農藥為主,自主研發的新農藥品種很少,隨著我國加入知識產權保護和世界貿易組織,研究 開發出具有自主知識產權的新農藥已是當務之急。自從1968年首次合成吡唑以來,吡唑以及吡唑基化合物由于具有潛在的生物活性,廣泛應用于農藥、醫藥等領域。吡唑類農藥的應用范圍非常廣泛,包括除草劑、殺菌劑、植物生長調節劑和殺蟲殺螨劑等多個領域。吡唑為含有兩個相鄰氮原子的五元芳香雜環化合物,環上的其余四個位置均可以進行基團的變換,這就使得吡唑類化合物的數量非常多,為農藥開發提供了大量的先導化合物,由于該類化合物具有高效、低毒和結構多樣性等特點,使其具有廣闊的研究和開發前景。目前市場上主要的芳基吡唑類殺蟲劑有氟蟲腈和氯蟲酰胺等。但是國外抗藥性監測發現,同翅目昆蟲如煙粉虱、小菜蛾、斜紋夜蛾、二化螟、棉鈴蟲等的田間種群已經對氟蟲腈等主流殺蟲劑產生了不同程度的耐藥性或抗藥性。在我國,氟蟲腈于1996年開始推廣使用,但是在短短的不到2年的時間內,小菜蛾就對其產生了低水平的抗藥性。有害生物的抗藥性一直是困擾著農藥研究者的難題,如何研制出高效低毒、對環境友好,同時又能大大降低害蟲抗藥性的新農藥是當今農藥發展的重要目標。
發明內容
本發明的目的是提供一種具有殺蟲作用的含氟尿嘧啶的鹵苯氰基吡唑類化合物。本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。本發明還有一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的應用。本發明的目的可以通過以下措施達到:一種結構通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽,
權利要求
1.一種結構通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽,
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1和R2各自獨立地為氫、氟、氯或溴。
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3為氫、氟、氯、溴或鹵代0卜3烷基。
4.根據權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3為氫、氟或三氟甲基。
5.根據權利要求1 4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中化合物選
6.—種權利要求1所述化合物的制備方法,其反應過程如下:
7.根據權利要求6所述的制備方法,其中 反應A中的反應溶劑選自醇類、胺類或酸類質子性溶劑,優選乙醇、水或乙酸; 反應B中的反應溶劑選自醇類、胺類或酸類質子性溶劑,優選乙醇、水或乙酸; 反應C中的反應溶劑選自非質子偶極溶劑和非極性溶劑:酮類及鹵代烴類,優選丙酮、二氯甲烷; 反應D中的反應溶劑選自酮類、DMF等非質子偶極溶劑,優選乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亞諷。
8.根據權利要求6所述的制備方法,其中 反應A中的反應溫度為0°C 150°C,優選為0°C 50°C,更優選0°C 5°C ; 反應B中的反應溫度為(TC 150°C,優選為(TC 50°C,更優選5°C 25°C ; 反應C中的反應溫度為(TC 120°C,優選為15°C 30°C ; 反應D中的反應溫度為20°C 120°C,優選為85°C 100°C。
9.權利要求1 4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備殺蟲劑中的應用。
10.一種殺蟲組合物 ,其以權利要求1 4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽為活性成分,輔以藥學上可接受的輔料組成。
全文摘要
本發明公開了一種含氟尿嘧啶的鹵苯氰基吡唑類化合物、制備方法及應用,其為結構通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽。本發明化合物用量少,殺蟲效果好,工藝方法簡單,成本低廉,具有廣闊的市場前景。
文檔編號A01P7/04GK103159744SQ201310117550
公開日2013年6月19日 申請日期2013年4月8日 優先權日2013年4月8日
發明者萬嶸, 傅曉東, 楊陽, 穆海萍, 蔣強華, 陳月, 秦小飛, 沈陳 申請人:南京工業大學