專利名稱：氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，具體涉及一種氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物及其制備方法和其作為殺蟲劑的用途。
背景技術(shù)：
病、蟲、害每年都會給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)帶來嚴重的損失，對糧食生產(chǎn)將會造成巨大的損失，有研究指出，農(nóng)作物病蟲草害引起的損失最多可達70%，而通過正確使用農(nóng)藥可以挽回40%左右的損失，因此農(nóng)藥是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中不可或缺的保障。吡唑類衍生物是雜環(huán)農(nóng)藥中的一個活躍的分支，表現(xiàn)出了高效、低毒和改造潛力巨大的特點。以氟蟲腈為例，每畝用有效成分0.9 1.5克的氟蟲腈即可控制蔬菜上的小菜蛾幼蟲，并且其DT50約為28天，高效環(huán)保。吡唑類衍生物隨著吡唑環(huán)上取代點和取代基的不同有許多不同的生物活性，已經(jīng)成功上市的品種涉及殺蟲殺螨、殺菌、除草等諸多領(lǐng)域，至今已有近50個品種，如殺蟲殺螨劑氟蟲腈，唑蟲酰胺等；殺菌劑吡唑醚菌酯，呋吡菌胺等；除草劑吡嘧磺隆，吡草酮等。因此，吡唑類農(nóng)藥有著非常廣闊的研究和開發(fā)前景。害蟲抗藥性是當前害蟲化學防治中面臨的重大問題。研究表明，任何一種殺蟲劑都不能夠完全避免于抗藥性的產(chǎn)生。據(jù)報道，氟蟲腈在臺灣推廣使用不到兩年的時間，小菜蛾就對其產(chǎn)生了低水平的抗藥性，而短短五年后，小菜蛾對其產(chǎn)生了接近100倍的抗藥性。這給防治農(nóng)害蟲敲響了抗藥性的警鐘。另外，隨著人們生活水平及環(huán)境意識的提高，綠色農(nóng)藥將成為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中的新寵。所以為了保證在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中有高效的農(nóng)藥以及滿足人們對綠色農(nóng)業(yè)的需求，高效、低毒、低殘留的農(nóng)藥新品種開發(fā)勢在必行。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有殺蟲作用的氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物。本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。本發(fā)明還有一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的應用。本發(fā)明的目的可以通過以下措施達到:
一種結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，
權(quán)利要求
1.一種結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中 R1、R2和R3各自獨立地為氫、C1 4烷氧基、C1 4鹵代烷氧基、C1 4烷基或C1 4鹵代烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中 札、R2和R3各自獨立地為氫、甲氧基、三氟甲氧基、甲基或三氟甲基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1 3任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中化合物選自:
5.—種權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其反應式為:
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其中 反應A采用醇類、酸類等質(zhì)子性溶劑，反應溫度為_20°C 80°C 反應B采用醇類、酸類等質(zhì)子性溶劑，反應溫度為-20°C 80°C， 反應C采用鹵代烴類、醚類等非極性溶劑，反應溫度為-20°C 80°C， 反應D采用酮類、二甲基甲酰胺、二甲亞砜等非質(zhì)子偶極溶劑為溶劑，反應溫度為(TC 140。。。
7.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其中 反應A優(yōu)選為水，反應溫度優(yōu)選為-10°C 5°C， 反應B優(yōu)選為水，反應溫度優(yōu)選為0°C 40°C， 反應C優(yōu)選為二氯甲烷，反應溫度優(yōu)選為0°C 40°C， 反應D優(yōu)選為N，N- 二甲基甲酰胺(DMF)，反應溫度優(yōu)選為80°C 100°C。
8.權(quán)利要求1 3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備殺蟲劑中的應用。
9.一種殺蟲組合物，其以權(quán)利要求1 3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽為活性成分，輔以藥學上可接受的輔料組成。
全文摘要
本發(fā)明公開了氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物及其制備方法和應用，其為結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽。本發(fā)明化合物用量少，殺蟲效果好，工藝方法簡單，成本低廉，具有廣闊的市場前景。
文檔編號A01N43/56GK103193766SQ201310117549
公開日2013年7月10日 申請日期2013年4月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月8日
發(fā)明者萬嶸, 楊陽, 傅曉東, 穆海萍, 蔣強華, 陳月, 秦小飛, 沈陳 申請人:南京工業(yè)大學