專利名稱：有害生物防治劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種有害生物防治劑，其包含pyripyropene( 'J 口 > )類似物作為活性成分。
技術(shù)背景 如迄今已在日本專利申請(qǐng)?zhí)亻_平號(hào)360895/1992 (專利文獻(xiàn)I)和Journal of Antibiotics (1993)，46 (7)，1168-9 (非專利文獻(xiàn) I)中所述,pyripyropene A 具有 ACAT (酸基-CoA :膽固醇?；D(zhuǎn)移酶)抑制活性，有望用于例如治療膽固醇積累所導(dǎo)致的疾病。
另外，在以下文獻(xiàn)中描述了 pyripyropene類似物和衍生物及其ACAT抑制活性JournaI of Society of Synthetic Organic Chemistry,日本(1998),第 56 卷，第 6期，第478-488頁(yè)(非專利文獻(xiàn)2)，WO 94/09417 (專利文獻(xiàn)2)，日本專利申請(qǐng)?zhí)亻_平號(hào)259569/1996(專利文獻(xiàn)3)，日本專利申請(qǐng)?zhí)亻_平號(hào)269062/1996 (專利文獻(xiàn)4)和WO 2009/081957 (專利文獻(xiàn) 5)。
此外，Appliedand Environmental Microbiology (1995), 61 (12), 4429-35 (非專利文獻(xiàn)3)描述了 pyripyropene A具有對(duì)棉鈴蟲(helicoverpa zea)幼蟲的殺蟲活性。 此外，WO 2004/060065 (專利文獻(xiàn)6)描述了 pyripyropene A具有對(duì)小菜蛾(Plutella xylostella L)幼蟲和黃粉蟲(Tenebrio moIitor L)的殺蟲活性。然而在這些文獻(xiàn)中，并沒(méi)有關(guān)于pyripyropene A對(duì)其他害蟲的殺蟲活性的具體描述。然而,上述文獻(xiàn)中均沒(méi)有 pyripyropene類似物和衍生物的殺蟲活性的詳細(xì)描述。
WO 2006/129714(專利文獻(xiàn) 7)，WO 2008/066153(專利文獻(xiàn) 8)，以及 WO 2009/081851(專利文獻(xiàn)9)描述了在pyripyropene衍生物的1-位、7-位或11-位具有酯基的衍生物具有殺蟲活性。
迄今為止，已經(jīng)報(bào)導(dǎo)了很多具有殺蟲活性的有害生物防治劑。然而，已發(fā)現(xiàn)對(duì)這些有害生物防治劑具有抗性或這些有害生物防治劑難以防治的昆蟲種類并且進(jìn)一步存在對(duì)人類和動(dòng)物安全的問(wèn)題。因而，仍然期望開發(fā)出具有有力的殺蟲活性的新型有害生物防治劑。現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)專利文獻(xiàn)
專利文獻(xiàn)1:日本專利申請(qǐng)?zhí)亻_平號(hào)360895/1992 專利文獻(xiàn)2 W0 94/09417專利文獻(xiàn)3 :日本專利申請(qǐng)?zhí)亻_平號(hào)259569/1996專利文獻(xiàn)4 :日本專利申請(qǐng)?zhí)亻_平號(hào)269062/1996 專利文獻(xiàn) 5 W0 2009/081957 專利文獻(xiàn) 6 W0 2004/060065 專利文獻(xiàn) 7 W0 2006/129714 專利文獻(xiàn) 8:W0 2008/066153 專利文獻(xiàn) 9 W02009/081851 非專利文獻(xiàn)
非專利文獻(xiàn)1: Journal of Antibiotics (1993), 46 (7), 1168-9非專利文獻(xiàn)2 :Journal of Society of Synthetic Organic Chemistry,日本(1998), 第56卷，第6期，第478-488頁(yè)非專利文獻(xiàn) 3 :Applied and Environmental Microbiology (1995),61 (12),4429-35 發(fā)明概述發(fā)明要解決的問(wèn)題
本發(fā)明人現(xiàn)已新發(fā)現(xiàn)pyripyropene類似物具有顯著的有害生物防治效果。本發(fā)明基于該發(fā)現(xiàn)而完成。
因而，本發(fā)明的目的在于提供一種用作有害生物防治劑的組合物，所述組合物包含 pyripyropene 類似物。解決問(wèn)題的手段
根據(jù)本發(fā)明，提供一種用作有害生物防治劑的組合物，所述組合物包含作為活性成分的至少一種由式(I)表示的化合物或其鹽以及農(nóng)業(yè)或畜牧業(yè)上可接受的載體[化學(xué)式I]
權(quán)利要求
1. 一種防治有害生物的組合物，其包含作為活性成分的一種或多種由式(I)表示的化合物或其鹽以及農(nóng)業(yè)或畜牧業(yè)上可接受的載體
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其包含一種或多種式(I)化合物或其鹽，其中 Het表示任選取代的吡啶基或苯基， X表示氧原子或NR9，其中R9表示氫原子、CV6烷基或芳基CV6烷基，R2 > R3 > RlOa、RlOb > Rll 和 Rl2 表不氫原子， R1表示氫原子、羥基、任選取代的Ch8烷基羰基氧基、任選取代的氨基甲酰氧基、Cm烷氧基-Cu烷氧基或任選取代的飽和或不飽和雜環(huán)氧基， R4表不輕基、任選取代的Cp18燒基擬基氧基、任選取代的芳基擬基氧基、任選取代的C1^18烷基磺酰氧基、任選取代的芳基磺酰氧基、C1^6烷氧基-CV6烷氧基、C1^6烷氧基-Cu烷氧基-Cu烷氧基或任選取代的飽和或不飽和雜環(huán)氧基， R5表不氧原子、輕基、任選取代的Cu燒基擬基氧基、任選取代的芳基擬基氧基、任選取代的(V18烷基磺酰氧基、任選取代的芳基磺酰氧基、任選取代的芳基(V6烷氧基、(V6烷氧基-Cu燒氧基、(V6燒氧基-Cp6燒氧基-Cu燒氧基或任選取代的憐酸酯基團(tuán)， R6表不氫!原子、輕基、任選取代的Cu燒基擬基氧基、任選取代的芳基擬基氧基、任選取代的芳基硫代羰基氧基、任選取代的Ch8烷基磺酰氧基、任選取代的氨基甲酰氧基、Cre燒氧基-Cu燒氧基、Cu燒氧基-Cu燒氧基-Cp6燒氧基、任選取代的飽和或不飽和雜環(huán)氧基或任選取代的飽和或不飽和雜環(huán)硫代羰基氧基， R7表示氫原子、羥基、任選取代的Ch8烷基羰基氧基或鹵素原子，或 R1和R2各自獨(dú)立地一起表示氧代,或 R1或R2不存在，并且在5-位的碳原子處取代的氫原子缺失以在5-位和13-位之間形成雙鍵，或 R6或R7不存在，并且在8-位的碳原子處取代的氫原子之一缺失以在7-位和8-位之間形成雙鍵，或 R4和R5 —起表不-O-CR/ (R4’)-0-,其中R3’和R/可相同或不同，表不氫原子或Cu燒基；或R/和R/ —起表不硫代，或R6和R7各自獨(dú)立地一起表示氧代， R8表不氫原子或齒素原子，以及 Rl3a、R13b和R13c表不甲基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合物，其包含一種或多種式(I)化合物或其鹽，其中 Ri> R2> R3、RlOa、RlOb、Rll 和 Rl2 表不氫原子，以及 R13a> R13b和R13c表不甲基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其包含一種或多種式(I)化合物或其鹽，其中 Het表示任選取代的吡啶基， X表示氧原子或NR9，其中R9表示氫原子、CV6烷基或芳基CV6烷基， R1、R2、R3 > R7、RlOa、RlOb 'R11和R12表不氫原子， R4表不輕基、任選取代的Cw8焼基擬基氧基、任選取代的芳基橫酸氧基、C^6焼氧基-Cu烷氧基、Cm烷氧基-Cu烷氧基-CV6烷氧基或任選取代的飽和或不飽和雜環(huán)氧基，R5表示氫原子、羥基、任選取代的Ch8烷基羰基氧基、任選取代的芳基磺酰氧基、任選取代的芳基Cu烷氧基、Cu烷氧基-CV6烷氧基、Cu烷氧基-Cu烷氧基-Cu烷氧基或任選取代的磷酸酯基團(tuán)，或 R4和R5 —起表不-O-CR/ (R4’)-0-,其中R3’和R/可相同或不同，表不氫原子或Cu燒基，或R/和R/ 一起表不硫代， R6表示氫原子、羥基、任選取代的Ch8烷基羰基氧基、任選取代的氨基甲酰氧基、Cm烷氧基-Cu燒氧基、Cu燒氧基-Cu燒氧基-Cp6燒氧基、任選取代的飽和或不飽和雜環(huán)氧基或任選取代的飽和或不飽和雜環(huán)硫代羰基氧基，或 R6或R7不存在，并且在8-位的碳原子處取代的氫原子之一缺失以在7-位和8-位之間形成雙鍵， R8表不氫原子或齒素原子，以及 Rl3a、R13b和R13c表不甲基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其包含一種或多種式(I)化合物或其鹽，其中 Het表示任選取代的吡啶基， X表不氧原子， R1' R2、R3λ R7、尺8、RlOa、RlOb、 R11和R12表不氫原子， R4表不輕基或任選取代的C3_6環(huán)燒基擬基氧基， R5表不氧原子或任選取代的C3_6環(huán)燒基擬基氧基， R6表示氫原子、羥基或任選取代的C3_6環(huán)烷基羰基氧基，或 R6或R7不存在，并且在8-位的碳原子處取代的氫原子之一缺失以在7-位和8-位之間形成雙鍵，以及 Rl3a、R13b和R13c表不甲基。
6.一種由式(1-a’ )表示的化合物或其鹽 [化學(xué)式2]
7.一種由式(1-b)表示的化合物或其鹽 [化學(xué)式3]
8.一種由式(1-c)表示的化合物或其鹽 [化學(xué)式4]
9.一種用作有害生物防治劑的組合物，所述組合物包含作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求6的由式(1-a’ )表示的化合物或其鹽以及農(nóng)業(yè)或畜牧業(yè)上可接受的載體。
10.一種用作有害生物防治劑的組合物，所述組合物包含作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求7的由式(1-b)表示的化合物或其鹽以及農(nóng)業(yè)或畜牧業(yè)上可接受的載體。
11.一種用作有害生物防治劑的組合物，所述組合物包含作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求8的由式(1-c)表示的化合物或其鹽以及農(nóng)業(yè)或畜牧業(yè)上可接受的載體。
12.一種防治有害生物的方法，所述方法包括將有效量的根據(jù)權(quán)利要求1的由式(I)表示的化合物或其鹽施加至有害生物或其棲息地。
13.一種防治有害生物的方法，所述方法包括將有效量的根據(jù)權(quán)利要求6的由式(1-a’ )表示的化合物或其鹽施加至植物或土壤。
14.一種防治有害生物的方法，所述方法包括將有效量的根據(jù)權(quán)利要求7的由式(1-b)表示的化合物或其鹽施加至有害生物或其棲息地。
15.一種防治有害生物的方法，所述方法包括將有效量的根據(jù)權(quán)利要求8的由式(1-c)表示的化合物或其鹽施加至有害生物或其棲息地。
16.一種有害生物防治組合物，其包含作為活性成分的至少一種根據(jù)權(quán)利要求1的由式(I)表示的化合物或其鹽以及其他有害生物防治劑。
17.一種有害生物防治組合物，其包含作為活性成分的至少一種根據(jù)權(quán)利要求6的由式(1-a’ )表示的化合物或其鹽以及其他有害生物防治劑。
18.一種有害生物防治組合物，其包含作為活性成分的至少一種根據(jù)權(quán)利要求7的由式(1-b)表示的化合物或其鹽以及其他有害生物防治劑。
19.一種有害生物防治組合物，其包含作為活性成分的至少一種根據(jù)權(quán)利要求8的由式(1-c)表示的化合物或其鹽以及其他有害生物防治劑。
20.根據(jù)權(quán)利要求16-19中任一項(xiàng)的有害生物防治組合物在保護(hù)有用植物免受有害生物 中的用途。
全文摘要
一種組合物，其包含作為活性成分的至少一種由式(I)表示的化合物或至少一種其鹽以及農(nóng)業(yè)或畜牧業(yè)上可接受的載體且可用作有害生物防治劑。[在所述式中，Het表示吡啶基；X表示氧原子；R1、R2、R3、R7、R10a、R10b、R11和R12獨(dú)立地表示氫原子；R4、R5和R6獨(dú)立地表示氫原子、羥基、任選取代的C1-18烷基羰基氧基、任選取代的C1-18烷基磺酰氧基、任選取代的芳基羰基氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基；R8表示氫原子；以及R13a、R13b和R13c獨(dú)立地表示甲基。]
文檔編號(hào)A01N55/00GK103025161SQ20118002590
公開日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2011年5月23日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月24日
發(fā)明者后藤公彥, 堀越亮, 尾山和彥, 福田芳正, 中西希, 谷匡人, 箕輪宣人, 三富正明, 大村智, 砂冢敏明, 供田洋 申請(qǐng)人:明治制果藥業(yè)株式會(huì)社