專利名稱：含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物的合成及其生物活性的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物的合成及其除草活性。
背景技術(shù)：
氰基丙烯酸酯是一類活性很高的光系統(tǒng)II (PS II)電子傳遞抑制劑，它競爭性的替換光合作用中的蛋白質(zhì)Dl與質(zhì)體醌Qb相結(jié)合，從而破壞光合作用中的電子轉(zhuǎn)移。由于該類化合物具有除草作用機制特殊、選擇性高、對有益生物無毒及環(huán)境友好等特點，已經(jīng)成為近年來國內(nèi)外農(nóng)藥研究領(lǐng)域的熱點之一。2002年黃潤秋等首次以吡啶雜環(huán)取代某些具有良好除草活性的氰基丙烯酸酯類化合物分子中的苯環(huán)合成了化合物A(中國專利CN1089089A)，生物活性測定結(jié)果表明，A對油菜雜草的抑制率(ED9tl)高于含苯環(huán)化合物的5倍，顯示出很高的除草活性。2005年鄒小毛等進一步以氟原子取代化合物A中吡啶環(huán)2位的氯原子，合成了化合物B (中國專利CN1594294A)，證明該類化合物同樣具有很高的除草活性。二芳基醚是一類重要的農(nóng)藥結(jié)構(gòu)類型，自1960年Rohm&Hass公司首先開發(fā)二苯醚類農(nóng)藥以來，具有二芳基醚類結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥在殺蟲、殺菌、除草和植物生長調(diào)節(jié)方面都得到了廣泛的應(yīng)用。由于雜環(huán)化合物的特殊效應(yīng)，用含雜環(huán)結(jié)構(gòu)的基團取代二芳基醚結(jié)構(gòu)中的一個苯環(huán)，可以顯著改善農(nóng)藥的理化性質(zhì)和生物活性。主要表現(xiàn)在提高光穩(wěn)定性、提高生物活性、降低對哺乳動物的毒性、擴大生物活性譜。目前氰基丙烯酸酯類除草劑還未實現(xiàn)商品化，所以從該類化合物中篩選高活性的除草劑仍具有廣闊的發(fā)展空間。
權(quán)利要求
1.一種含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于它是通式為I的化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求I所說的含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于R1是C1 C3烷基、C1 C3烷氧基、鹵素或-H。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所說的含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于R2是C1 C6的燒基、C1 C6的燒氧燒基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所說的含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物，其特征在于R3是C1 C3燒硫基、C1 C3燒基。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所說的含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物的在農(nóng)藥上的應(yīng)用，其特征在于作為玉米田中的油菜、反枝莧等闊葉雜草的除草劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及含吡啶甲基苯基醚結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物的合成及生物活性。通式為I的化合物對于玉米田中的油菜、反枝莧等闊葉雜草具有很好的除草活性，而且對作物表現(xiàn)出優(yōu)良的選擇性，它可作為除草劑。其中，R1C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、鹵素或H-；R2C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧烷基；R3C1～C3烷硫基、C1～C3烷基。
文檔編號A01N43/40GK102952066SQ201110251090
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月30日
發(fā)明者方建新, 苗文科, 王婷婷, 吳姍姍, 邴貴芳, 秦雪 申請人:南開大學(xué)