專利名稱:含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域:
本發明屬于農藥殺蟲劑,具體地說是一類含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物及制備方法和作為殺蟲劑的應用。新煙堿類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四代殺蟲劑。新煙堿類物質作為煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)激動劑,對昆蟲的神經系統 (nAChRs)選擇性地起作用,它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性,而且還顯示了非電離性和中等水溶性等特性。由于它具有獨特的殺蟲機理及高效低毒的性能,迅速成為現代農業需要的高效低毒農藥新品種。烯啶蟲胺是一類高效、廣譜的第一代新煙堿類殺蟲劑,是至今煙堿類農藥發展的最新產品之一。由于長期和頻繁的使用,較多的害蟲對它產生抗藥性,此外,它的光不穩定性和較差的疏水性也限制了它的廣泛使用。已有技術在醫藥研究領域出現了簇合物成功應用的事例,但是國內外還沒有對有關簇合效應在新農藥研究中應用的報道。本發明將簇合效應用于新農藥,首次以氨基酸、二醇、甲醛和烯啶蟲胺為原料合成了一系列含有氨基酸酯的具有殺蟲活性的二效價順式新煙堿類化合物,并測定了該殺蟲劑的高效殺蟲活性。本發明所合成的既具有高效殺蟲活性,又具有促進農作物生長功能的含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類殺蟲劑,具有殺蟲效果好、對人畜毒性低、生產工藝簡單、產量高、成本低的優點。
發明內容
本發明的目的是提供一類含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物,殺蟲效果好、對人畜毒性低、生產工藝簡單、產量高、成本低,可作為殺蟲劑。本發明的另一目的是提供該殺蟲劑的制備方法。本發明的目的通過以下技術方案來實現。一類含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物,通式為(I)
權利要求
1.-種含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物,其特征在于,結構式如通式(I)所示
2.權利要求1所述含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟(1)將二氯亞砜滴加到二醇中,控制溫度_5°C以下;滴加完畢,升至室溫;加入氨基酸, 加熱,減壓除掉多余的醇,得到具有通式(II)結構的氨基酸酯鹽酸鹽;
3.權利要求2所述含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物的制備方法,其特征在于,氨基酸酯鹽酸鹽、烯啶蟲胺和甲醛的摩爾比為1 1.2 1 1.5。
4.權利要求2所述含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物的制備方法,其特征在于,所述微波反應的溫度為65 70°C,時間為20 30分鐘。
5.權利要求4所述所述含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物的制備方法,其特征在于,所述的氨基酸選自甘氨酸、丙氨酸或氨基丁酸。
6.權利要求1所述含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物在制備殺蟲劑方面的應用。
7.—種殺蟲劑,其特征在于,含有權利要求1所述含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類化合物,為乳劑、水懸劑和水乳劑農藥。
全文摘要
本發明屬于農藥殺蟲劑,是含氨基酸酯的二效價順式新煙堿類殺蟲劑及制備方法和應用。現有技術光不穩定性和疏水性差限制了煙堿類殺蟲劑的廣泛使用。本發明結構為通式(I);制備方法如下制備氨基酸酯鹽酸鹽;將二氯亞砜滴加到乙醇或甲醇溶劑中,控制溫度-5℃以下;滴加完畢,升至室溫;加入氨基酸,回流、減壓除掉多余的醇,得到氨基酸酯鹽酸鹽。將上述氨基酸酯的鹽酸鹽和烯啶蟲胺、甲醛、縛酸劑三乙胺微波反應。本發明的優點是具有高效殺蟲活性,殺蟲效果好;毒性低,人畜安全;促進農作物生長;使用方法簡便;反應時間短;制備方法簡單。
文檔編號A01N43/54GK102225931SQ20111010440
公開日2011年10月26日 申請日期2011年4月15日 優先權日2011年1月30日
發明者方庭, 薛思佳 申請人:上海師范大學