專利名稱：治療方法
技術領域：
本發明涉及治療哺乳動物的眼部新血管形成疾病的方法。所述方法包括施用嘧啶衍生物、苯并二氮雜草基衍生物和包含其的藥物組合物。
背景技術：
新血管形成(也稱作血管生成)是形成新血管的過程。新血管形成在正常發育期間發生，且在組織損傷后的傷口愈合中也起重要作用。然而，新血管形成也是許多病理狀態的重要原因，這些病理狀態例如包括癌癥、類風濕性關節炎、動脈粥樣硬化、牛皮癬和眼部疾病。新血管形成起作用的眼睛疾病有年齡相關性黃斑變性(Age-related Macular Degeneratior^AMD)，這是發達國家老年人視力嚴重損失的主要原因。AMD中的視力損失由脈絡膜新血管形成(Choroidal Neovascularization, CNV)引起。新血管形成起源于脈絡膜血管且通常在多個部位經布魯赫膜(Bruch’ s membrane)生長到視網膜下色素上皮空間和/或視網膜中(參見，例如Campochiaro等，(1999)Mol. Vis. 5 :34)。從具有繼發癜痕和萎縮的這些新血管中滲漏和出血，這都導致視力損失。發明概述本發明的一方面涉及治療患年齡相關性黃斑變性且具有至少一種補體因子 H(CFH)Y402H多態性T等位基因的患者的這類疾病的方法，所述方法包括試驗所述患者以確定所述患者具有至少一種補體因子H Y402H多態性T等位基因；和對所述患者施用式(I)化合物
權利要求
1.治療患年齡相關性黃斑變性且具有至少一種補體因子H(CFH) Y402H多態性T等位基因的患者的這類疾病的方法，所述方法包括試驗所述患者以確定所述患者具有至少一種補體因子H Y402H多態性T等位基因；和對所述患者施用式(I)化合物
2.權利要求1的方法，其中所述患者具有CFHY402H多態性·TT基因型。
3.權利要求1的方法，其中所述患者具有CFHY402H多態性CT基因型。
4.權利要求1的方法，其中所述施用包括施用適于局部施用的藥物制劑，所述藥物制劑包含式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
5.權利要求4的方法，其中所述適于局部施用的藥物制劑為滴眼制劑。
6.權利要求5的方法，其中所述施用包括每日施用所述滴眼制劑1-4次，每次1-3滴。
7.權利要求5或6的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含I-Smg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
8.權利要求7的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含aiig的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
9.權利要求7的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含5mg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
10.權利要求1-9中任一項的方法，其中所述施用包括施用式(Γ)化合物
11.權利要求1-9中任一項的方法，其中所述施用包括施用式(I")化合物
12.治療患年齡相關性黃斑變性的患者的這類疾病的方法，所述方法包括 選擇患年齡相關性黃斑變性的具有至少一種補體因子H(CFH) Y402H多態性T等位基因的患者；和開處方以對所述患者施用式(I)化合物
13.權利要求12的方法，其中所述患者具有CFHY402H多態性TT基因型。
14.權利要求12的方法，其中所述患者具有CFHY402H多態性CT基因型。
15.權利要求12的方法，其中所述開處方包括開處方以施用適于局部施用的藥物制劑，所述藥物制劑包含式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
16.權利要求15的方法，其中所述適于局部施用的藥物制劑為滴眼制劑。
17.權利要求16的方法，其中所述開處方包括開處方每日施用所述滴眼制劑1-3次，每次1-3滴。
18.權利要求16或17的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
19.權利要求18的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含2mg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
20.權利要求18的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含5mg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
21.權利要求12-20中任一項的方法，其中所述開處方包括對于式(Γ)化合物開處
22.權利要求12-20中任一項的方法，其中所述開處方包括對于式(I")化合物開處方
23.治療患年齡相關性黃斑變性的患者的這類疾病的方法，所述患者具有補體因子 H(CFH) Y402H多態性TT基因型且從未通過玻璃體內注射治療這類疾病，所述方法包括 試驗所述患者以確定所述患者具有補體因子H(CFHH402H多態性TT基因型；和對所述患者施用式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
24.權利要求23的方法，其中所述施用包括施用適于局部施用的藥物制劑，所述藥物制劑包含式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
25.權利要求M的方法，其中所述適于局部施用的藥物制劑為滴眼制劑。
26.權利要求25的方法，其中所述施用包括每日施用所述滴眼制劑1-3次，每次1-3滴。
27.權利要求25或沈的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
28.權利要求27的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含aiig的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
29.權利要求27的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含5mg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
30.權利要求23-29中任一項的方法，其中所述施用包括施用式(Γ)化合物
31.權利要求23-29中任一項的方法，其中所述施用包括施用式(I")化合物
32.治療患年齡相關性黃斑變性的患者的這類疾病的方法，所述患者從未通過玻璃體內注射治療這類疾病，所述方法包括選擇患年齡相關性黃斑變性的具有補體因子H(CFH)Υ402Η多態性TT基因型的患者；和開處方以對所述患者施用式(I)化合物
33.權利要求32的方法，其中所述開處方包括開處方以施用適于局部施用的藥物制劑，所述藥物制劑包含式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
34.權利要求33的方法，其中所述適于局部施用的藥物制劑為滴眼制劑。
35.權利要求34的方法，其中所述開處方包括開處方每日施用所述滴眼制劑1-3次，每次1-3滴。
36.權利要求34或35的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
37.權利要求36的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含aiig的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
38.權利要求36的方法，其中所述滴眼制劑每毫升包含5mg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
39.權利要求32-38中任一項的方法，其中所述開處方包括開處方以施用式(Γ)化合物
40.權利要求32-38中任一項的方法，其中所述開處方包括開處方以施用式(I")化合物
41.式(I)化合物或其鹽或溶劑合物在制備可用于治療具有至少一種補體因子H(CFH) Y402H多態性T等位基因的患者的年齡相關性黃斑變性的藥物中的用途
42.權利要求41的用途，其中所述患者具有CFHY402H多態性TT基因型。
43.權利要求42的用途，其中所述患者從未通過玻璃體內注射治療年齡相關性黃斑變性。
44.權利要求41的用途，其中所述患者具有CFHY402H多態性CT基因型。
45.權利要求41的用途，其中所述藥物以適于局部施用的形式，所述藥物包含式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
46.權利要求45的用途，其中所述適于局部施用的形式為滴眼制劑。
47.權利要求46的用途，其中所述藥物每日施用1-3次，每次1-3滴。
48.權利要求46或47的用途，其中所述滴眼制制每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
49.權利要求48的用途，其中所述滴眼制劑每毫升包含2mg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
50.權利要求48的用途，其中所述滴眼制劑每毫升包含5mg的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。
51.權利要求41-50中任一項的用途，其中所述藥物包含施用式(Γ)化合物
52.權利要求41-50中任一項的用途，其中所述藥物包含施用式(I")化合物
全文摘要
本發明涉及通過施用帕唑帕尼(pazopanib)或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物治療患者的年齡相關性黃斑變性的方法。
文檔編號A01N43/56GK102573477SQ201080033244
公開日2012年7月11日 申請日期2010年7月16日 優先權日2009年7月16日
發明者J·I·烏爾策爾曼, M·M·麥克勞林, 徐春芳 申請人:葛蘭素惠爾康制造業私人有限公司